1、药物化学试题库1药物化学试题库一、名词解释1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。（p489）2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。4. Phar
2、macophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外
3、电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。7. Structurally specific drugs （p478）： 结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。其活性与化学结构的关系密切。药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。9. 脂水分配系数P（p476）：P = Co/ Cw 化合物在互不相溶体系中分配平衡后，有机相的浓度与水相中的浓度的比值。10. 前药原
4、理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。（p489）11. 经典的电子等排体（p488）：是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价体。生物电子等排体原理：在基本结构的可变部位，以电子等排体相互置换，对药物进行结构改造。12. “me-too”drug: “me-too” 药物, 特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。13. 挛药（TwinDrug）：将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产
5、生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。常常应用拼合原理进行孪药设计，经拼合原理设计的孪药，实际上也是一种前药。14. 生物烷化剂(p258)：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。二、请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（具体的药物以提纲为准）。1. 地西泮 2. 奥沙西泮 3. 异戊巴比妥 4. 苯妥英钠 5. 盐酸哌替啶 6. 肾上腺素 7. 盐酸普萘洛尔 8. 普鲁卡因 9. 麻黄碱10. 硝苯吡啶 11.卡托普利 12. 利多
6、卡因 13. 雷尼替丁 14. 奥美拉唑 15. 对乙酰氨基酚 16. 布洛芬 17. 氟尿嘧啶 18. Cisplatin 19. 青霉素钠 20. 阿莫西林 21. 头孢氨苄 22. 盐酸环丙沙星 23. 左氧氟沙星 24. 雌二醇 25. 醋酸地塞米松 26. Vitamin C 27. 吗啡 28. 硫酸阿托品 29. 阿司匹林 30. 环磷酰胺 31. 萘普生 32. 纳洛酮 33. 头孢噻肟钠 34. 甲氧苄啶参考答案：（化学结构这里略）1. 地西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p20） 2. 奥沙西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p14）3. 异戊巴比妥，镇静、催眠、抗惊厥（p26） 4.苯妥英
7、钠，治疗癫痫（p31） 5. 盐酸哌替啶，合成镇痛药（p67） 6. 肾上腺素，用于过敏性休克，心脏骤停，支气管哮喘（p110） 7. 盐酸普萘洛尔，治疗心律失常、心绞痛、高血压（p148） 8. 普鲁卡因，局麻药（p135） 9. 麻黄碱，用于支气管哮喘，过敏性反应，低血压（p111） 10. 硝苯吡啶，治疗高血压和心绞痛（p154） 11.卡托普利，治疗高血压和心力衰竭（p172） 12. 利多卡因，局麻药，还可治疗心律失常（p137） 13. 雷尼替丁，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（p207） 14. 奥美拉唑，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（p212） 15. 对乙酰氨基酚，解热（p23
8、9，注意：对乙酰氨基酚无抗炎作用） 16. 布洛芬，消炎镇痛（p253） 17. 氟尿嘧啶，抗肿瘤（p271） 18. Cisplatin，顺铂，抗肿瘤（p268） 19. 青霉素钠，消炎 (p299) 20. 阿莫西林，消炎（p304） 21. 头孢氨苄，消炎（p309） 22. 盐酸环丙沙星，抗菌（p341） 23. 左氧氟沙星，抗菌（p343） 24. 雌二醇，用于雌激素缺乏时的治疗（p419） 25. 醋酸地塞米松，甾体抗炎药，治疗风湿性关节炎（p445） 26. Vitamin C，维生素C，用于预防和治疗维生素C缺乏症（p474） 27. 吗啡，镇痛（p61） 28. 硫酸阿托品，
9、用于解痉，散瞳（p94） 29. 阿司匹林，解热镇痛，消炎抗风湿, 抗血栓（p239） 30. 环磷酰胺，抗肿瘤（p261） 31. 萘普生，消炎镇痛（p253） 32. 纳洛酮，吗啡中毒解救剂 33. 头孢噻肟钠，消炎（p315）（注：回答临床药理作用时宜简短，无需详细的说明，如上面的17, 18，19, 22，25, 31, 33）34. 甲氧苄啶，抗菌增效剂三、写出下列药物的通用名（具体的药物以提纲为准）。1. （贝诺酯）2. （氟康唑，p359）3. （炔诺酮，p431）4. （硝苯地平）5. （雷尼替丁，p207）6. （炔雌醇）7. （氟哌啶醇）8. （盐酸普萘洛尔）9. （醋酸地
10、塞米松）10. （米非司酮，p438）11. （氯沙坦，p174）12. （吲哚美辛）13. (头孢噻肟钠，p314) 14. （氟尿嘧啶，p270）15. （西咪替丁， p206）16. （利多卡因，p136）17. （阿托品）18.（奥沙西泮）19. （吗啡）20.（纳洛酮）21. （环丙沙星）四、A型选择题（最佳选择题），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 第二章1. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）A. 马普替林 B. 氯普噻吨 C. 地西泮 D. 丙咪嗪2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是 ( D ) . 含有七元亚胺内酰胺环 . 在酸性或碱性条件下，
11、受热易水解 . 水解开环发生在七元环的,位和,位 . 代谢产物不具有活性 . 为镇静催眠药 3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C ） A. 1位去甲基 B. 3位羟基化 C. 1位去甲基，3位羟基化D. 1位去甲基，2位羟基化 E. 3位和2位同时羟基化4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气E. 红色溶液5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（ B）P23A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色6. 下列巴比
12、妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A. 巴比妥 B. 苯巴比妥 C. 异戊巴比妥 D. 环己巴比妥 E. 硫喷妥钠7. 为超短效的巴比妥类药物是（ D ） A. 奋乃静 B. 艾司唑仑 C. 氟哌啶醇D. 硫喷妥钠 E. 氟西汀8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ E ） A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ B ） P41,42A. 水解 B. 氧化 C. 还原 D. 脱胺基 E. 开环10. 氟西汀按作用机制属于（ A ） A. 5-HT重摄取抑制剂 B. NE重摄取
13、抑制剂 C. 非单胺摄入抑制剂 D. MAO抑制剂 E. DA重摄取抑制剂11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ D ） A. 阿米替林 B. 卡马西平 C. 氯氮平 D. 异丙烟肼 E. 舍曲林12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是 ( D )A. 吲达品 p53 B. 氟伏沙明 p53 C. 氟西汀 p53 D. 盐酸丙咪嗪p56 E. 舍曲林 p5313. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的 ( C ) p38A. 丙咪嗪 B. 氯氮平 C. 氯丙嗪 D. 阿米替林 E. 奋乃近 14. 下列药物水解后能释放出氨气的是 ( C ) p31A 阿司匹林 B. 地
14、西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶 15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42，43A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ D ） P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C. C
15、-5, C-6, C-9, C-10, C-14 D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59A. N-甲基哌啶环 B. 甲氧基 C. 酚羟基 D. 呋喃环 E. 醇羟基19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C ) A. 含有N-甲基哌啶环 B. 含有环氧基 C. 含有两个苯环 D. 含有醇羟基 E. 含有五个手性中心 20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是 （A ） A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 (D
16、) P62A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ） P62 A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 还原反应 D. 水解和氧化反应 E. 重排反应23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A ） A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 双键 D. 叔氨基 E. 醚键24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A ) A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 双键 D. 醚键 E. 哌啶环 25. 磷酸可待因的主要临床用途为（ C ）P59A. 镇痛 B. 祛痰
17、C. 镇咳 D. 解救吗啡中毒 E. 消炎26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（ D ） P61 A. 甲基 B. 环丙烷甲基 C. 环丁烷甲基 D. 烯丙基 E. 3-甲基-2-丁烯基27. 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C) A. 盐酸哌替啶 B. 喷他佐辛 C. 盐酸纳洛酮 D. 枸橼酸芬太尼 E. 酒石酸布托啡诺28. 遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（ B ） A. 盐酸哌替啶 B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D. 枸橼酸芬太尼E. 喷他佐辛29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )A. 盐酸吗啡 P61 B. 枸橼酸芬太尼 P65 C. 二氢埃托啡 P
18、60D. 盐酸美沙酮 P67 E. 喷他佐辛 P6330. 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是 ( D) A. 白色结晶性粉末，味微苦 B. 易吸潮，遇光易变质 C. 易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚 D. 本品结构中含有酯键，极易水解 E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 31. Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（C） A. 具有相似的疏水性 B. 具有完全相同的构型C. 具有共同的药效构象 D. 化学结构相似第三章1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（B）(ABC选项见p86，D选项见p85，92)A. 乙酰胆碱的乙酰基
19、部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（ B）(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用”p86)A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的
20、距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到 B. 具有氨基甲酸酯结构C. 具有三甲基季铵结构 D. 体内易被胆碱酯酶水解E. 为M胆碱受体激动剂4. 下列叙述哪个不正确（D ）(A选项见p92, BC选项见p93，D选项中：由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropin
21、e水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有对称面，因此无旋光性 p935. 临床使用的阿托品是 （ B ）A. 左旋体 B. 外消旋体 C. 内消旋体 D. 右旋体 E. 40%左旋体+60%右旋体6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93A. 化学性质稳定，不易水解 B. 临床上用作镇静药C. 游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D. 碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性 E. 呈左旋光性7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ A ） P94A. 解痉、散瞳 B. 肌肉松弛 C.
22、 降血压 D. 中枢抑制 E. 抗老年痴呆8. 下列哪个与硫酸阿托品不符（ B ） A. 化学结构为二环氨基醇酯类 B. 具有左旋光性 C. 显托烷生物碱类鉴别反应D. 碱性条件下易被水解 E. 为 ()-莨宕碱9. 下列哪项与阿托品相符(D )A. 以左旋体供药用B. 分子中无手性中心，无旋光活性C. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D. 为左旋莨菪碱的外消旋体E. 以右旋体供药用10. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （C ）p94 A. 6位上有羟基，6，7位上无氧桥 B. 6位上无羟基，6，7位上无氧桥 C. 6 位上无羟基，6，7位上有氧桥
23、D. 6, 7位上无氧桥 E. 6, 7位上有氧桥11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110A.（1S，2R）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.（1R，2S）- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.（1R，2S）- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐12. 肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ D ）A. 羟基苯基甲氨甲基氢 B. 苯基羟基甲氨甲基氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基 D. 羟基甲氨甲基苯基氢E. 苯基甲氨甲基羟基氢13. 哪个是药用（1R
24、,2S）（-）麻黄碱（ B ） (要掌握推理过程)A. B. C. D. E. 14. 化学结构如下的药物为（ A ） P93A. Atropine B. Scopolamine C. Anisodamine D. AnisodineE. Tacrine 15. 化学结构如下的药物为（ A ） P108A. Epinephrine B. EphedrineC. Dipivefrin D. PhenylpropanolamineE. Dopamine16. 下列哪种性质与肾上腺素相符（ B ） A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C. 易溶于水而不溶于氢氧
25、化钠 D. 不具旋光性 E. 与茚三酮作用显紫色17. 若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是( D ) P141A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于2-3为好 D. Y为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降 18. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（C ） P122A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类19. 与普鲁卡因性质不符的是（ C ） A. 具有重氮化-偶合反应 B. 与苦味酸试液产生沉淀 C. 具有酰胺结构易被
26、水解 D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解 E. 可与芳醛缩合生成Schiffs碱20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ E ） A. 含有酰胺结构 B. 酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D. 与苦味酸试液产生沉淀 E. 稳定性差，易水解21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ） A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇 E. 芳胺氧化22. 局部麻醉药 的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（ C ） P141A. -NH- B. -CH2- C. -
27、S- D. -O- E. -CH=CH- 23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )A. 在体内代谢成亚砜B. 代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物C. 在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 EA. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解 第四章1. 盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查 （ E ） P147A.
28、 Vital反应 B. 紫脲酸胺反应 C. 与三氯化铁试液反应D. 与硫酸铜试液反应 E.重氮化、偶合反应2. 属于Ang受体拮抗剂是（ E）P194A. Clofibrate （氯贝丁酯，p189） B. Lovastatin （洛伐他汀，p186）C. Digoxin （地高辛，p181） D. Nitroglycerin （硝酸甘油，p179）E. Losartan （氯沙坦，p174）3. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光( A ) P162A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠E. 利血平4. 化学结构如下的药物为（B） A. Atorvastatin B
29、. LovastatinC. Mevastatin D. SimvastatinE. Pravastatin5. 下列药物具有选择性1受体阻滞作用的是（ C ）p145 A. 波吲洛尔 B. 普萘洛尔 C. 美托洛尔 D. 拉贝洛尔 E. 艾司洛尔6. 洛沙坦属于（ C ） P172A. ACEI B. 肽类抗高血压药 C. 血管紧张素II受体拮抗剂 D. 血管紧张素I受体拮抗剂 E. AChEI7. 抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（ C ）为原料缩合得到 A. 乙酸乙酯 B. 乙酰乙酸乙酯 C. 乙酰乙酸甲酯 D. 丙二酸二乙酯 E. 草酸二乙酯8.
30、下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中Ic类的药物（A ）A. 氟卡尼 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀9. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（ D） p165A. 苯磺阿曲库铵 B. 氯贝胆碱 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平10. 全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是（ C ）P185 A. 洛伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 氟伐他汀 D. 普伐他汀 E. 氟西汀第五章1. 具有呋喃环的H2受体拮抗是（ A ） A. 雷尼替丁 B. 西咪替丁 C. 尼扎替丁 D. 法莫替丁 E. 奥美拉唑2. 下列药物中，能拮抗5-HT3受体的止吐药物为（E ）A. 托匹西隆B. 去甲可卡因C. 格拉司琼D. 西沙必利E. 昂丹司琼3. Omeprazole的分子结构中不包含（ D ） A. 咪唑环 B. 吡啶环 C. 甲氧基 D. 巯基 E. 亚砜基4. 下列属于质子泵抑制剂药物的是（ C ） A.
