1、南开17春学期药物设计学在线作业答案217春学期药物设计学在线作业试卷总分:100 得分:100一、 单选题 (共 25 道试题,共 50 分)1. 下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？A. 阿巴卡韦B. 拉米夫定C. 去羟肌苷D. 利巴韦林E. 阿昔洛韦 满分：2 分正确答案:D2. 疏水基团一般由#原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。A. 极性B. 非极性C. 中性 满分：2 分正确答案:B3. 下列哪条与前体药物设计的目的不符：A. 延长药物的作用时间B. 提高药物的活性C. 提高药物的脂溶性D. 降低药物的毒副作用E. 提高药物的组织选择性 满分：2 分正
2、确答案:B4. 核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？A. 尿嘧啶B. 尿嘧啶核苷C. 尿嘧啶核苷酸D. 尿嘧啶核苷二磷酸E. 尿嘧啶核苷三磷酸 满分：2 分正确答案:E5. 下列药物属于前药的是：A. lovastatinB. lisinoprilC. losartanD. enalaprilE. epinephrine 满分：2 分正确答案:D6. 根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：A. 小于5B. 小于10C. 小于15D. 大于15E. 大于10 满分：2 分正确答案:B17. cGMP介导内源性调节物质有：A. 甲状腺旁素B. 乙酰胆碱C. 黄体生成素D
3、. 肾上腺素E. 降钙素 满分：2 分正确答案:B9. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A. 亚甲基醚B. 氟代乙烯C. 亚甲基亚砜D. 乙内酰胺E. 硫代酰胺 满分：2 分正确答案:D9. 根据碱基配对的规律（互补原则），与鸟嘌呤（G）配对的是：A. 胞嘧啶B. 腺嘌呤C. 胸腺嘧啶 满分：2 分正确答案:A18. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？A. 默克B. 辉瑞C. 德温特D. 杜邦E. 拜尔 满分：2 分正确答案:C11. NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包
4、括下列特点的哪一项？A. 与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂B. 结构上各不相同C. 不易产生耐药性D. 对HIV-1显示较高的特异性 满分：2 分正确答案:D10. 两个相同或不同的药物经#连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。A. 离子键B. 共价键C. 分子间作用力D. 氢键E. 水合 满分：2 分正确答案:B3. 哪种药物是钙拮抗剂？A. 维拉帕米B. 茶碱C. 西地那非 满分：2 分正确答案:A14. 药物与受体相互作用的主要化学本质是A. 分子间的共价键结合B. 分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合C. 分子间的静电结合 满分：2 分正确答
5、案:B2. 药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：A. 11%B. 39%C. 5%D. 30%E. 10% 满分：2 分正确答案:B16. 应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成#，分别测出它们的生物活性。A. 一个化合物B. 几个化合物C. 一定数量的化合物 满分：2 分正确答案:C17. Ca2+信使的靶分子或受体是：A. G蛋白耦联受体B. 离子通道受体C. 钙结合蛋白D. 核受体E. DNA 满分：2 分正确答案:C18. 下列药物中属于前药的是：A. 阿糖腺苷B. 氢化可的松C. 甲硝唑酯D. 氨苄西林E. 维拉帕米 满分：
6、2 分正确答案:A19. 下列说法错误的是：A. 狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。B. 广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。C. 生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。D. Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。E. Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。 满分：2 分正确答案:C20. 不
7、属于抗肿瘤药物作用靶点的是：A. DNA拓扑异构酶B. 微管蛋白C. 胸腺嘧啶合成酶D. 乙酰胆碱酯酶E. 内皮细胞生长因子 满分：2 分正确答案:D14. 下列哪种氨基酸衍生物是alpha-氨基环烷羧酸类似物？A. 四氢异喹啉-3-羧酸B. 2-哌啶酸C. 2-氨基茚基-2-羧酸D. alpha-氨基去甲冰片烷羧酸E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸 满分：2 分正确答案:D7. 降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？A. PDE inhibitorB. ACE inhibitorC. HMG-CoA reductase inhibitorD. Calcium antagonistE.
8、 NO synthase 满分：2 分正确答案:B6. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？A. 氨基酸构型的转变B. 氨基酸排列顺序的转变C. 酸碱性的转变D. 分子量的增大或减小E. 肽链长度的改变 满分：2 分正确答案:A22. 下列结构中的电子等排体取代是属于：A. 一价原子和基团B. 二价原子和基团C. 三价原子和基团D. 四取代的原子E. 环系等价体 满分：2 分正确答案:A18. 哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？A. gamma-氨基丁酸B. 乙酰胆碱C. 5-羟色胺D. 甲状腺素 满分：2 分正确答案:C二、 多选题 (共 25 道试题,共 50 分)1. 通过对反义
9、核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？A. 酶稳定性B. 化学稳定性C. 降低合成成本D. 透膜能力E. 靶向性 满分：2 分正确答案:ABDE2. 固相有机反应包括：A. 酰化反应B. 成环反应C. 多组分缩合D. 分解反应E. 中和反应 满分：2 分正确答案:ABC15. 下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？A. 二氢吲哚-2-羧酸B. 2-哌啶羧酸C. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸D. 二丙基甘氨酸E. 六氢哒嗪-3-羧酸 满分：2 分正确答案:BCE16. 组合生物催化使用的生物催化剂有：A. 区域选择性催化剂B. 高特异性催化剂C. 低特异性催化剂D. 立体特异性催化剂E. 多功能催
10、化剂 满分：2 分正确答案:BC5. 关于活性位点分析的说法正确的是：A. 活性位点分析是进行全新药物设计的基础B. 一般应用简单的分子或碎片做探针C. GOLD是常用的活性位点分析方法D. 属于基于配体结构的药物设计方法 满分：2 分正确答案:AB16. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有：A. 逆推解析法B. 高通量筛选C. 质谱技术D. 荧光染色法E. HPLC 满分：2 分正确答案:AD7. 天然产物化合物库包括：A. 糖类B. 甾体类C. 萜类D. 维生素类E. 前列腺素类 满分：2 分正确答案:ABCDE13. 药物与受体结合一般通过哪些作用力？A. 氢键B. 疏水键C. 共轭作用
11、D. 电荷转移复合物E. 静电引力 满分：2 分正确答案:ABDE24. 下列属于抗感染药物作用靶点有：A. 羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B. 粘肽转肽酶C. 甾体5alpha-还原酶D. 腺苷脱氨基酶E. 拓扑异构酶II 满分：2 分正确答案:AB10. 限制性氨基酸取代物有：A. D-氨基酸B. alpha,alpha-二烷基甘氨酸C. L-氨基酸D. alpha-氨基环烷羧酸E. 碱性氨基酸 满分：2 分正确答案:ABD2. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：A. 分子中存在过渡金属元素B. 相对分子量小于100或大于1000C. 碳原子总数小于3D.
12、分子中无氮原子、氧原子或硫原子E. 分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构 满分：2 分正确答案:ABCDE6. 变构调节的特点是A. 变构体与酶分子上的非催化部位结合B. 使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构C. 酶分子多有调节亚基和催化亚基D. 变构调节都产生正调节，即加快反应速度E. 变构调节都产生负效应，即降低反应速度 满分：2 分正确答案:ABC13. Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？A. 立体效应B. 共轭效应C. 电性效应D. 疏水效应E. 诱导效应 满分：2 分正确答案:BCE5. 下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸
13、类似物？A. DegB. TicC. AibD. AzeE. Dpg 满分：2 分正确答案:ACE15. 二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：A. 具有吡啶母体结构B. 2位和6-位具有较小分子的烷基取代C. 4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基D. 3位和5位为羧酸酯基 满分：2 分正确答案:BCD16. 化学基因组学主要的技术平台有：A. 核磁共振B. 质谱C. 红外光谱D. 差热分析E. 毛细管电泳 满分：2 分正确答案:ABDE17. 下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：A. 雷洛昔芬B. 大豆黄素C. 己烯雌酚D. 依普黄酮E. 他莫昔芬 满分：2 分正确答案:ABCDE1. G-蛋白偶联受体的主要配体有：A. 肾上腺素B. 多巴胺C. 趋化因子D. 维生素E. 胰岛素 满分：2 分正确答案:ABC20. 有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：A. 叶酸的抑制剂B. 二氢叶酸还原酶抑制剂C. 结构中含有谷氨酸部分D. 属于抗代谢药物E. 影响辅酶Q的生成 满分：2 分正确答案:ABCD20. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：A. 构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B. 可研究靶点与配体结合能C. 能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D. 芳香环一般不能作为药效团元素 满分：2 分正确答案
