1、未来5年重要专利失效一览未来5年-重要专利失效一览未来5年-重要专利失效一览今后5年中，在美国和欧洲主要市场可能有70多个重要药物将失去专利保护。2007年：在美国市场上，有14个重要药物将失去独家销售权，其中包括超级重磅炸弹药物络活喜、胃溃疡治疗药物耐信和Riseprdal，以及其他4个重磅炸弹药物；在欧洲市场在推动专利保护的药物中，只有Riseprdal属于重要药物。2008年：14个药物将在美国市场失去专利保护，其中包括超级重磅炸弹药物抗抑郁剂Effexor和福善美，有可能还包括Advair，以及另外3个重磅炸弹药物；在欧洲主要医药市场上，有9个药物将失去专利保护，其中包括Effexor
2、和福善美。2009年：5个重要药物将在美国市场失去专利保护，在这些药物中，以Prevacid最为重要；在欧洲主要医药市场，7个药物将失去专利保护，其中包括耐信、抗溃疡药Pantozol和血管紧张素受体拮抗剂科素亚。2010年：在美国市场立普妥的专利将于这一年的3月24日失效，另有其他12个药物也将失去专利保护（其中包括重磅炸弹药物Levaquin），科素亚和Protonix也将面临仿制药的竞争；在欧洲市场，5个药物将面临仿制药的竞争，其中癫痫症治疗药物开浦兰最为重要。2011年：在美国市场，10个重要药物将失去专利保护，其中包括超级重磅重磅炸弹药物波立维、思瑞康和再普乐，以及另外3个重磅炸弹药
3、物。不过，考虑到波立维正处于法律诉讼，这个药物的专利可能不会在2011年失效；上述药物中的4个（包括再普乐）将在欧洲主要医药市场上失去专利保护，另有其他7个药物也将在欧洲市场失去专利保护，其中最有名的当属2011年11月专利失效的立普妥。大量“重磅炸弹”专利到期将使全球制剂产品迎来新阶段据截至2006年6月的数据统计，全球销售额前十位的制剂药品分别是阿伐他汀、氯吡格雷、埃索美拉唑、氟替卡松/沙美特罗复方、辛伐他汀、氨氯地平、奥氮平、利培酮、促红细胞生成素和依那西普。虽然2007年全球药品市场增长缓慢，但年销售额达10亿美元的“重磅炸弹”级产品的数目会增加至112个。另外，美国强生公司的抗精神分
4、裂症药物帕利瑞酮缓释片、惠氏公司的抗抑郁药去甲文拉法辛、法国制药企业赛诺菲-圣德拉堡公司的减肥药利莫那班都具有成为“重磅炸弹”级产品的潜力。未来10年内，将有大量“重磅炸弹”级药品的专利到期。2015年前，会有总额为1600亿美元药品的专利权到期。2006年，默克公司的辛伐他汀在美国的专利权到期，赛诺菲-安万特公司的抗凝血药氯吡格雷的专利权遭到质疑。2006年，辉瑞公司的舍曲林、百时美-施贵宝公司的普伐他汀、葛兰素-史克公司的昂丹司琼和氟替卡松丙酸酯、勃林格殷格翰公司的美洛昔康专利权到期。2007年，辉瑞公司的氨氯地平、西替利嗪和强生公司的子公司杨森公司的利培酮、葛兰素-史克公司的卡维地洛和赛
5、诺菲-安万特公司的唑吡坦专利权到期。基于生物技术的制剂也具有良好的发展潜力。美国基因技术有限公司的Ranibizumab和默克公司的人类乳头瘤病毒疫苗是两种2006年上市的的生物制剂，都具有很好的市场发展潜力。葛兰素-史克公司的子宫颈癌疫苗Cervarix2007年将上市，也具有良好的前景。2006年美国促红细胞生成素、重组人粒细胞集落刺激因子、胰岛素和胰岛素类似物、人生长激素的市场达95亿美元，预计在2012年达80亿美元，2015年为38亿美元。但是，不少基于生物技术的制剂专利也已或即将到期。安进公司的促红细胞生成素和粒细胞集落刺激因子在美国的专利权都将在2013年到期。美国礼来公司的胰岛
6、素和丹麦诺和诺德公司的胰岛素专利均已到期，而胰岛素类似物药品如礼来公司的赖脯胰岛素注射液、诺和诺德公司的门冬赖脯胰岛素注射液、赛诺菲-安万特公司的长效胰岛素注射液lantus也将在20132015年到期。人生长激素类产品方面，2006年，美国FDA批准德国山德士公司的通用名药品重组人生长激素产品Omnitrope上市。礼来公司的重组人生长激素注射剂Somatropin、辉瑞公司的注射用重组人生长激素Genotropin的专利都将在2008年到期，美国基因公司的Nutropin的专利将在2009年到期，丹麦诺和诺德公司的生长激素水剂Norditropin的专利将在2015年到期。由此可以看出，全
7、球制剂产品迎来一个新的阶段，对于多个“重磅炸弹”级药品的专利到期，研发人员应抓住机遇，迎接新的挑战。CAS号的查找的几个途径CAS号的查找可以从以下几个途径：1、google里输入检索词+CAS2、chemfinder里查找3、chemweb里查找4、meck index里找5、贝恩斯坦数据库6、chemidplus http:/chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/7、Scifinder8、CA on CD9、印刷版CA我一般采用1+3+6+7（8）方法，其中对于常见的文献比较多的物质，用google是上选，想看其结构式的话就用chemIDplus。不太好找的就上C
8、A了，其中以 Scifinder最有效，检索词宽泛，全库搜索，支持图形结构检索，只是能有福气用上的也不多；CA on CD 需要一个盘一个盘的换，用word检索，但比较麻烦，要从题录检索入口的众多CAS号中一个一个的去找，而且要根据系统名推测是否是自己要查的化合物，没有良好的有机物命名基础的人员很难找到自己的东西。印刷版的CA对于没有机版的用户来讲还是唯一的选择，可以根据化学物质，分子式等进行检索。需要一本一看，有合辑的看合辑就可以了。2003-2006专利到期的药物作者: hsmls13 发布日期: 2008-09-082006年专利到期品种：1. 高销售额产品A.丁螺环酮（buspiron
9、e）：精神药物，抑郁症治疗。1986年德国上市。世界范围10国上市，10国注册。2000年世界处方药销售额排名第65位，7.1亿美元；2001年第163位，3.38亿美元；2003年第395位，0.35亿美元。2004年美国处方数排名第169位。国内已有多家单位生产。B.甲磺酸多拉司琼（dolasetron mesilate）：化疗、放疗保护剂，治疗化疗、放疗引起的手术后恶心呕吐。另有新适应证偏头痛正在临床。1998年首次在澳大利亚上市，现世界范围多国（美、英、德、法、南非）上市。2000年世界处方药销售额排名第393位，0.9亿美元。国内数据库（检索Directory of World Ch
10、emical Producers，下同）未见生产厂家。C.加替沙星（gatifloxacin）：喹诺酮类抗菌剂。2001年世界处方药销售额排名第167位，3.2亿美元；2003年第265位，2.08亿美元。国内有十余家单位生产。D.来曲唑（letrozole）：激素（三唑甲基双苯腈，结构不复杂），抗肿瘤（乳腺癌）。疗效优于他莫昔芬。1996年首次在英国上市。现在世界范围广泛上市。2000年第402位，0.9亿美元。2003年国内已上市，有4家单位生产。E.洛沙坦钾（losartan potassium）：降血脂，抗高血压及动脉粥样硬化。1995年首次在瑞士上市，世界范围超过80个国家上市。20
11、00年世界处方药销售额排名第21位，17.7亿美元，2001年第19位，19亿美元；2002年第18位，21.9亿美元；2003年，与氢氯噻嗪复方排名第18位，单一成分制剂第166位，4.53亿美元。2004年美国处方数排名第80位。我国已上市，有5家单位生产。F.尼可地尔（nicorandil）：血管扩张剂，治疗心绞痛。欧洲、日本等15国上市，9国注册，美国临床。2003年世界处方药销售额第315位，1.29亿美元。国内已有6家单位生产。G.昂丹司琼（ondansetron）：化疗、放疗保护剂，治疗化疗、放疗引起的及手术后恶心呕吐。1990年在首次法国上市。世界范围美国、欧洲等21国上市，6
12、国注册。2000年世界处方药销售额排名第62位，7.44亿美元，2001年第61位，8.65亿美元；2002年第50位，10.62亿美元；2003年第51位，12.69亿美元。国内已注册，有8家单位生产。H.富马酸喹硫平（quetiapine fumarate）：精神药物，抑郁症治疗。世界范围广泛上市2001年世界处方药销售额排名第80位，7.00亿美元；2002年第44位，11.45亿美元；2003年第42、351位，合计15.69亿美元。2004年美国处方数排名第100位。国内2001年上市，数家单位生产。I.雷贝拉唑钠（rabeprazole sodium）：抗消化道溃疡，痉挛。幽门螺旋
13、菌感染阳性胃炎治疗含本品三联疗法效果优于兰索拉唑三联方案。1998年首次在日本上市，世界范围美国、欧洲等广泛上市。2000年世界处方药销售额排名第264位，1.5亿美元；2001年第110位，5.6亿美元；2002年第77、93名，合计14.86亿美元；2003年第83位，9.14亿美元。2004年美国处方数排名第91位。国内于2001年上市，3家单位生产。J.盐酸罗匹尼罗（ropinirole）：肌肉松弛剂，帕金森氏症，静坐不能。效果优于L多巴，1996年首次在英国上市，世界范围美国、欧洲等15国上市，5国注册。2000年世界处方药销售额排名第412位，0.1亿美元；2003年第298位，1
14、.62亿美元。国内：数据库未见有生产单位。2. 其他较有价值的品种A.西多福韦（cidofovir）：抗病毒药，单核苷类似物。1997年首次在美国上市，现7国上市，12国注册。国内数据库未见有生产单位。B.依福地平（efonidipine）：抗高血压、心绞痛。1994年首次在日本上市，2003年韩国上市。西班牙、土耳其注册。临床报道效果优于硝苯地平。C.伊班膦酸（ibandronic acid）：钙调节剂，治疗骨质疏松症、骨肿瘤。1997年奥地利、德国最先上市，现欧洲多国上市，已在美国注册。国内数据库未见有生产单位。D.奈多罗米（nedocromil）：抗过敏、哮喘治疗。1986年首次在英国上
15、市，现美国等10余个国家上市。国内数据库未见有生产单位。E.奥洛他定（olopatadine hydrochloride）：抗过敏、哮喘治疗。1997年首次在美国上市，世界范围20国上市。效果优于特非那丁。国内数据库未见有生产单位。F.卜吩姆钠（porfimer sodium）：抗肿瘤药，肺、胃肠道、头-颈部、子宫颈、脑、结-直肠等实体瘤治疗。1995年首次在荷兰上市。美国、欧洲、日本等10国上市，9国注册。国内数据库未见有生产单位。G.雷替曲塞（raltitrexed）：抗肿瘤。1996年首次在英国上市，世界范围11国上市，美国、日本临床。国内已有4家单位生产。H.托卡朋（tolcapone
16、）：帕金森氏症治疗。美国、欧洲等15国上市，6国注册。国内数据库未见有生产单位。I.珠氯噻醇（zuclopenthixol）：精神药物，治疗精神错乱、精神分裂。效果优于氟哌啶醇。欧洲、拉美及加拿大、墨西哥等30余国上市。国内数据库未见有生产单位。2005年专利到期品种：1. 高销售额产品A.头孢丙烯（cefprozil）：半合成头孢类抗生素。世界范围广泛上市。2000年世界处方药销售额排名第130位，3.91亿美元；2001年第157位，3.63亿美元；2003年第206位，3.27亿美元。2004年美国处方数排名第240位。B.帕罗西汀（paroxetine）：精神药物，抗焦虑、抗抑郁。世界
17、范围广泛上市，包括中国。2000年世界处方药销售额排名第11位，23.5亿美元；2001年第10位，27亿美元；2002年第8位，30.83亿美元；2003年第10位，30.78亿美元。2004年美国处方数排名第52位。国内有6家单位生产。C.吡格列酮（pioglitazone）：抗糖尿病药。世界范围广泛上市。2000年世界处方药销售额排名第405位，0.9亿美元；2001年第104位，5.72亿美元；2002年第56位，9.73亿美元；2003年第48、169位名，合计17.25亿美元。2004年美国处方数排名第74位。国内有10余家单位生产。D.利培酮（risperidone）：神经保护剂
18、，精神兴奋剂。抗抑郁、精神药物依赖性治疗。广泛上市，包括中国。2000年世界处方药销售额排名第23位，16亿美元；2001年第20位，18.5亿美元；2002年第19位，21.46亿美元；2003年第17位，25.12亿美元。2004年美国处方数排名第95位。国内至少有4家单位生产。E.特诺福韦 (tenofovir) ：抗病毒剂，艾滋病治疗。世界范围多国上市，广泛注册。2003年世界处方药销售额排名第136位，5.66亿美元。我国处于临床，数据库未见有生产单位。F.噻加宾（tiagabine）：镇痛剂，抗焦虑药，抗癫痫药。多国上市。2000年世界处方药销售额排名第493位，0.45亿美元。国
19、内数据库未见有生产单位。G.扎鲁司特（zafirlukast）：抗过敏及哮喘治疗。世界范围广泛上市。2000年第286名，1.52亿美元；2003年第332名，1.07亿美元。国内已有生产。H.齐多夫定（zidovudine）：抗病毒药，艾滋病治疗。世界范围广泛上市。2000年世界处方药销售额排名第396位，0.93亿美元。2003年单一成分制剂第362位，0.73亿美元，与拉米夫定复方第75位，拉米夫定及阿巴卡韦复方第127位。国内有10余家单位生产。2. 其他较有价值的品种A.阿达帕林（adapalene）：痤疮、牛皮癣治疗药。效果优于维A酸。耐受性佳。世界范围广泛上市（25国）。国内数据
20、库未见有单位生产。B.阿得福韦（adefovir dipivoxil）：抗病毒药，嘌呤化合物。美国、英国、法国上市，世界范围广泛注册。国内有2家单位生产。C.西维美林（cevimeline）：消化道、眼科用药，认知促进剂。用于Sjiogrens 综合征和阿尔茨海默氏症，处II期临床。美国、日本上市。国内数据库未见有单位生产。D.异丁司特（ibudilast）：哮喘治疗药；神经保护剂，认知促进剂。日本、韩国上市。国内有3家单位生产。E.拉诺康唑（lanoconazole）：抗真菌药，系列化。日本上市。国内数据库未见有单位生产。F.米替福新（miltefosine）：抗肿瘤、杀原虫，世界范围多国上
21、市。国内数据库未见有单位生产。G.咪唑司汀（mizolastine）：抗过敏、止痒，哮喘治疗。世界范围广泛上市。国内有2家单位生产。H.那特尼特（nateglinide）：糖尿病治疗药物，世界范围广泛上市。国内有9家单位生产。I.利塞膦酸钠（risedronate sodium）：绝经综合征及骨质疏松症治疗。世界范围广泛上。国内有3家单位生产。J.帕氟沙星（sparfloxacin）喹诺酮类抗菌剂，系列化。世界范围广泛上市，包括中国。国内有11家单位生产。K.妥舒沙星（tosufloxacin tosylate）：喹诺酮类抗菌剂。日本、韩国上市。国内有4家单位生产。 Last edited b
22、y shich68 on 2006-7-8 at 00:16 相关回复：作者: hsmls13 发布日期: 2006-07-072004年专利到期品种：1. 高销售额产品A.泛昔洛韦（famciclovir）：抗病毒剂，带状疱疹、单纯疱疹病毒感染；妇科病毒感染疾病治疗。世界范围广泛上市包括美国。2000年世界处方药销售额排名第212位，2.3亿美元；2003年第254位，2.33亿美元。国内有多家单位生产。B.兰索拉唑（lansoprazole）：抗消化道溃疡，痉挛。世界范围广泛上市，包括美国，并已在我国上市。2000年世界处方药销售额排名第6、49、206位，合计销售额39.3亿美元；200
23、1年第9、67、187位，合计39亿美元；2002年第7、60位，合计40.69亿美元；2003年第8、63、188位，合计46.63亿美元。2004年美国处方数排名第22位。国内北京Eternwin公司生产。C.泮托拉唑（pantoprazole）：抗消化道溃疡，痉挛，治疗胃十二指肠溃疡、食道炎、胃食道反流性疾病。用于幽门螺旋菌感染和Zollingger-Ellison综合征正在注册。世界范围广泛上市，包括美国。在我国开展临床。2000年世界处方药销售额排名第294、483位，合计销售额1.95亿美元；2001年第94位，6.1亿美元；2002年第49、59位，合计19.84亿美元；2003
24、年第40、55位，合计27.38亿美元。2004年美国处方数排名第38位。国内有6家单位生产。D.普拉克索（pramipexole）：神经保护剂、肌肉骨骼松弛剂，帕金森氏症治疗。广泛上市，包括美国。另用于静坐不能，处III期临床；精神分裂症、抑郁症、早发性痴呆，处II期临床。2000年世界处方药销售额排名第354位，1.1亿美元。数据库未见国内有生产单位。2. 其他较有价值的品种A.布替奈芬（butenafine）：抗真菌药，用于皮肤真菌感染。世界范围多国上市，包括美国，并在我国注册。国内有2家单位生产。B.布康唑（butoconazole）：抗真菌药，用于局部真菌感染。2000年在美国上市，
25、现在加拿大、巴西注册。数据库未见国内有生产单位。C.头孢特仑酯（cefditoren pivoxil）：半合成头孢类抗生素。日本、韩国、中国上市，数国注册。数据库未见国内有生产单位。D.西尼地平（cilnidipine）：外周血管扩张剂，高血压治疗。日本、韩国上市。国内江苏金坛Songshen公司生产。E.克拉曲滨（cladribine）：抗肿瘤药，用于毛细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、急性骨髓细胞白血病和贺杰金氏肉瘤治疗。世界范围广泛上市，包括美国。国内苏州Sunray医药有限公司生产。F.右美托咪定（dexmedetomidine）：安眠、镇静药，并用于手术后疼痛治疗。用于抗焦虑，处临床阶
26、段。世界范围多国上市，包括美国；广泛注册。数据库中未见国内生产单位。G.帕米膦酸二钠（disodium pamidronate）：用于骨质疏松症和恶性肿瘤高钙血症治疗。世界范围广泛上市，包括美国。国内有3家单位生产。H.乙溴替丁（ebrotidine）：抗菌剂，用于食道溃疡、胃溃疡、十二指肠溃疡和食道炎治疗，幽门螺旋菌感染预防。1997年在西班牙上市。可继续跟踪观察进展情况。数据库中未见国内生产单位。I.依鸟氨酸（eflornithine）：据报道有局部抗原虫、抗肿瘤作用，现用于治疗多毛症。2000年在美国上市，世界范围广泛注册。数据库中未见国内生产单位。J.廿六烷五烯酸乙酯（ethyl ic
27、osapentate）：抗血栓、降血脂、抗动脉粥样硬化。日本上市，法国临床。可跟踪其进展。数据库中未见国内生产单位。K.法舒地尔（fasudil）：抗心绞痛，脑出血治疗，另有神经保护作用。日本、中国上市。L.依布利特（ibutilide fumarate）：抗心律失常。多国上市，包括美国。数据库中未见国内生产单位。M.拉西地平（lacidipine）：抗高血压。世界范围广泛上市，包括美国，在我国业已上市。国内黄岩、南京2家单位生产。N.乐卡地平（lercanidipine）：抗高血压、降血脂、抗动脉粥样硬化。世界范围广泛上市，包括我国。在美国注册。数据库中未见国内生产单位。O.左乙拉西坦（le
28、vetiracetam）：抗癫痫药，用于两极性抑郁症、偏头痛、神经痛、多发性硬化症处临床阶段。世界范围广泛上市，包括美国。国内河北Guan Enkang医药化工公司生产。P.洛美利嗪（lomerizine hydrochloride）：偏头痛治疗。1999年在日本上市。可观察跟踪动向。国内北京Eterwin公司和南京BIPEC生物医药有限公司生产。Q.米多君（midodrine）：男性性功能障碍、尿失禁治疗。世界范围广泛上市，包括美国和我国。国内北京Eterwin公司生产。R.米库氯铵（mivacurium chloride）：肌肉松弛剂。世界范围广泛上市，包括美国。数据库中未见国内生产单位。
29、S.尼替西农（nitisinone）：代谢和酶系统疾病酪氨酸血症治疗。2002年在美国上市，世界范围广泛注册。数据库中未见国内生产单位。T.卢氟沙星（rufloxacin）：喹诺酮类抗菌剂。世界范围多国上市，广泛注册，在美国处临床阶段。国内常州Huaren公司生产。U.舍他康唑（sertaconazole）：抗真菌剂，用于妇科念珠菌感染。广泛上市、注册（在美国注册）。数据库中未见国内生产单位。V.他替瑞林（taltirelin）：肌肉骨骼疾病用药。2000年在日本上市。数据库中未见国内生产单位。W.丙麦角脲（terguride）：帕金森氏症治疗。1996年在日本上市。现在德国、意大利、奥地利临
30、床。数据库中未见国内生产单位。2003年专利到期品种：1. 高销售额产品A.氨磷汀（amifostin）：化疗放疗保护剂，用于化疗放疗引起的肾损伤。另外用于口腔干燥症（Xerostomia）正在注册；用于骨髓发育异常（Myelodysplastic）综合征及化疗-放疗引起的粘膜炎处于II期临床阶段。1995年在德国首次获准，现世界范围广泛上市。包括美国及欧洲诸国。2000年世界处方药销售额排名第485位，0.48亿美元；2003年第334位，1亿美元。数据库记载国内有4家单位生产。B.卡铂（carboplatin）：抗肿瘤药，用于卵巢癌、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤和前列腺癌的治疗。1986年在英
31、国、加拿大、新西兰、瑞士等国推出后，已在世界范围广泛上市，包括美国。2000年世界处方药销售额排名第72位，6.9亿美元；2001年第79位，7.02亿美元，2002年第90位，7.27亿美元；2003年第85位，9.05亿美元。我国已上市，已被列入国家基本医疗保险药品目录。数据库记载国内有8家单位生产。C.头孢布烯（ceftibuten）：口服头孢类抗生素，用于治疗下呼吸道感染、耳炎、窦炎、扁桃体炎。1993年在日本最先上市，现已在世界范围广泛上市。2000年世界处方药销售额排名第472位，销售额0.4亿美元。国内由先灵葆雅公司推出，数据库未见国内生产单位。D.吉西他滨盐酸盐（gemcita
32、bine hydrochloride）：二氟核苷类抗肿瘤、抗病毒剂。用于胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌，用于抗天花病毒处临床前。1995年首先在荷兰。芬兰。瑞典、澳大利亚、南非等国推出，现已在世界范围广泛上市，包括美国。2000年世界处方药销售排名第89位，5.62亿美；2001年第74位，7.23亿美元；2002年第66位，8.75亿美元；2003年第67位，10.22亿美元。数据库记载国内有2家单位生产。E.美洛培南（meropenem）：碳青霉烯类抗生素，用于下呼吸道感染、皮肤感染、泌尿道感染发热、脑膜炎、败血症、妇科感染等。1995年首次在意大利获准，现在世界范围广泛上市包括美国和欧洲国家。2000年世界处方药销售额排名第269位，1.7亿美元；2003年第198位，3.46亿美元。我国于1999年注册上市，已被列入国家基本医疗保险药品目录。数据库记载国内有3家单位生产。F.奥利司他
