1、药理学作业答案作业一参考答案1. 简述药物不良反应的分类，并举例说明 答：对机体带来不适、痛苦或损伤的反应称为不良反应。包括：（1）副作用：治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。如阿托品治疗内脏绞 痛时出现的口干等。（2）毒性反应：用药剂量过大、疗程过长或消除器官功能低下时药物蓄积过多 引起的危害性反应。如长时间或大剂量使用阿司匹林所引起的胃溃疡。（3）后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应。 如服用巴比妥类药物后，次晨出现的头晕、嗜睡。乏力等。（4）继发反应（治疗矛盾） ：是在药物治疗作用之后的一种不良后果 。如长期 使用广谱抗菌药物时引起的“二重感染” 。（5）变态
2、反应（过敏反应） ：是少数人对某些药物产生的病理免疫反应，与剂 量无关。如应用青霉素引起的过敏性休克。（6）特异质反应：少数人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不 同，是一类先天性遗传异常反应。 如葡萄糖 6磷酸脱氢酶缺乏者，在 使用氯霉素、磺胺类或维生素 K 所发生的溶血现象。2. 简述血浆蛋白结合率、血浆半衰期的概念及其临床意义 答：治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率，称为血浆蛋白结合率。其临床 意义如下：（1）同时服用两种血浆蛋白结合率较高的药物时，它们之间将发生竞争性抑制 现象。（2）某些药物（如磺胺类）可与体内的胆红素竞争血浆蛋白的结合而导致新生 儿核黄疸。（3）肝脏、肾
3、脏等疾病可使血浆蛋白合成减少或排出增多，导致药物与血浆蛋 白的结合率下降而使游离型药物浓度增高。血浆药物浓度下降一半所需要的时间，称为血浆半衰期，是表示药物消除速度的参数，及其临床意义是：(1) 制定和调整给药方案的依据之一。(2) 一次给药后经过5个半衰期药物基本消除完毕。(3) 按一个半衰期给药一次，经过 5个半衰期可达药物稳态浓度。(4) 肝肾功能不良的患者，药物半衰期相对延长，应适当加大给药间隔3. 简述传出神经药物的分类，每类举一个代表药答：传出神经药物的作用方式是直接作用于受体和影响递质的合成、贮存和代 谢。药物的作用与传出神经的作用相似称为拟似药，作用相反则称为拮抗 药。药物按其
4、作用方式和作用性质的不同，可分类如下：分 类常用药物拟胆碱药M N受体兴奋药氨甲酰胆碱M受体兴奋药毛果芸香碱抗胆碱酯酶药毒扁豆碱抗胆碱药M受体阻断药阿托品NN受体阻断药美加明Nm受体阻断药筒箭毒碱胆碱酯酶复活药碘解磷定拟肾上腺素药a、B受体兴奋药肾上腺素a受体兴奋药去甲肾上腺素B受体兴奋药异丙肾上腺素抗肾上腺素a受体阻断药酚妥拉明B受体阻断药普萘洛尔a、B受体阻断药拉贝洛尔4. 简述药物的排泄途径有哪些答：药物及其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程称为药物排泄。肾脏是排泄药物的主要器官(1) 药物经肾排泄：大多数游离型药物药物和代谢产物通过肾小球过滤排泄， 少数药物在近曲小管经载体主动
5、分泌到肾小管腔中。(2) 药物经胆汁排泄：一些药物的代谢物可经胆汁主动排泄。(3) 药物经乳汁排泄：用于哺乳期妇女的药物可有少量随乳汁排出，乳汁的 pH 值低于血浆，极有利于弱碱性的药物从乳汁排泄。(4) 药物经其他途径排泄：包括肝、乳腺、唾液腺、肠和肺等也有一定的排泄药物功能。作业二参考答案1. 简述琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用机理、应用及不良反应方面的区别琥珀胆碱筒箭毒碱作用机理持续兴奋Nm受体竞争性阻断Nm受体应 用气管插管，食管镜、气管镜短时 检查，静点可用于较长时间手术主要用于较长时间手术不良反应血钾过高、肌肉酸痛心率减慢、血压下降、气管痉挛中毒解救不能用新斯的明解救能用新斯的明解救2.
6、比较去甲肾上腺素和异丙肾上腺素药理作用的异同药物药理作用去甲肾上腺素异丙肾上腺素血管和血压1 兴奋a 1受体使全身大部分 小动脉和小静脉收缩，以皮肤 粘膜血管收缩最明显，外周阻 力增加。2 小剂量收缩压比舒张压升高明显，脉压加大；大剂量时， 血管强烈收缩，舒张压也明显 升咼，脉压差变小。1 兴奋B 2受体，使血管扩张， 对骨骼肌血管扩张作用最显 著。2 小剂量时收缩压升咼、舒张 压降低，脉压差加大；大剂量 静注给药，使血压明显降低。兴奋心脏兴奋心脏的B 1受体，使心肌 收缩力加强，传导加速，心输 出量增加，但心率变化不大， 不易引起心律失常。兴奋心脏的B 1受体作用强， 使心肌收缩力加强，心率
7、加 快，传导加速，心输出量增加。 对正位起搏点作用较强，很少 引起心律失常。张支气管兴奋支气管平滑肌上的B 2受 体，扩张支气管，也可抑制过 敏物质的释放。促进代谢使糖原和脂肪分解，血糖升 高，组织耗氧量增加3. 简述多巴胺及肾上腺素的临床应用答：（1）多巴胺的临床应用1 是治疗休克的重要药物。其优点主要是：明显增加重要器官血流量；增加尿量，改善肾功能；不易引起心律失常。适用于感染性、心源性及出血性休克。2 与利尿药合用于急性肾功能衰竭。（2）肾上腺素的临床应用1 心跳骤停的复苏： 肾上腺素具有较强的强心作用， 为心跳骤停的复苏首选药， 主要用于溺水、电击、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传
8、染病及心脏 传导阻滞等所致的心跳骤停。2 治疗过敏性休克：如及时给予肾上腺素可迅速缓解休克的症状。肾上腺素能 收缩血管，可使血压回升，通过松弛支气管平滑肌，而消除呼吸困难。肾上 腺素可抑制过敏物质释放，故可作为治疗过敏性休克的首选药。3 缓解支气管哮喘：作用强大而迅速，主要控制支气管哮喘的急性发作。4 与局麻药配伍：通过收缩局部血管，可延缓局麻药的吸收，延长局麻药作用 时间，减少吸收中毒的可能性。5 局部止血：具有收缩粘膜血管作用，可用于鼻衄、齿龈出血等。 肾上腺素在临床应用上有心跳骤停复苏的首选和治疗过敏性休克首选。4. 简述抗肾上腺素药酚妥拉明、普萘洛尔的作用特点和临床应用答：酚妥拉明（1
9、）作用特点1 扩张血管、降低血压：阻断a受体和直接松弛血管平滑肌的双重作用所致。2 兴奋心脏：主要是由于血管扩张、血压下降，反射性兴奋交感神经所致，其 次是由于阻断肾上腺素能神经突触前膜a 2受体，促进去甲肾上腺素所致。3 拟胆碱作用：使胃肠道平滑肌兴奋，增强胃蠕动。尚有组胺样作用。（2）临床应用1 治疗外周血管痉挛性疾病及血栓性脉管炎，防止静点去甲肾上腺素外漏时引 起组织坏死。2 抗休克。在补足血容量的基础上应用。3 用于嗜铬细胞瘤的辅助诊断。4 治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，用于嗜铬细胞瘤术前准备。5 治疗顽固性心衰和急性心梗。普萘洛尔（1） 作用特点1 阻断B受体：使心肌收缩力减弱，心
10、率减慢，传导变慢，心输出量减少，心肌耗氧量降低， 血压下降。 使外周血管尤其是冠状动脉张力增加， 血流减少； 收缩支气管平滑肌，诱发或加重支气管哮喘；使脂肪分解减少，血糖下降。 使肾素合成、释放减少，活性降低。2 膜稳定作用：在较大剂量时才产生，临床常用剂量不会出现此作用，故认为 与治疗作用无关。（2） 临床应用主要用于 抗快速型心律失常、稳定型心绞痛 、高血压、甲亢、偏头痛等。 不良反应中要注意诱发和加重支气管哮喘。作业三参考答案1. 简述冬眠合剂的药物组成及临床应用 答：冬眠合剂的药物组成包括：氯丙嗪、其他中枢抑制药（如异丙嗪、哌替啶等），配合物理降温。可使患者深睡，体温、代谢及组织耗氧量
11、均降低，对 各种伤害性刺激的反应性降低，有利于患者渡过危险的组织损伤期，争得 治疗时间，此称为“人工冬眠” 。临床应用：可用于低温麻醉、严重感染、感染性休克、甲状腺危象、中暑等疾病的辅助治疗。2. 简述抗精神失常药的分类及临床应用 答：抗精神失常药可分为：抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药、抗焦虑药。临床应用：1 抗精神病药：主要用于治疗精神病，尤其对精神分裂症有效。2 抗躁狂药：用于躁狂症的治疗，使躁狂症状得到缓解。3 抗抑郁药：用于抑郁症的治疗，使抑郁症状得到缓解。4 抗焦虑药：用于焦虑症的治疗，使焦虑症状得到缓解。3. 简述安定在镇静、抗焦虑、抗癫痫的不同药理特点答：（1）镇静。特点为：
12、1 大剂量不引起麻醉。2 不显著缩短快动眼睡眠时相（REM停药后反跳现象较轻。3 对肝药酶无诱导作用。4 不良反应较小，连续应用依赖性轻。（ 3） 抗焦虑、抗癫痫。特点为：1 安定可抑制癫痫病灶异常放电的扩散， 临床上可用于辅助治疗破伤风、 子痫、 小儿高热和药物中毒引起的惊厥。2 安定可用于治疗各种类型的癫痫，静注是治疗癫痫持续状态的首选药物。4. 简述吗啡、阿司匹林的镇痛作用及临床应用的异同答：（ 1 ）镇痛强度和性质1 吗啡具有强大的选择性镇痛作用，对各种疼痛均有效，对持续性慢性钝痛的效力好于间断性锐痛。消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧情绪（即解除疼痛所致的情绪反应），还显著提高对疼痛的
13、耐受力。2 阿司匹林仅有中等程度的镇痛作用，对严重创伤性剧痛及内脏、平滑肌绞痛 无效，对慢性钝痛镇痛作用良好。（2）镇痛机理（机制）1 吗啡镇痛作用部位在脊髓胶质区、丘脑内侧核团、脑室及导水管周围灰质的 阿片受体（U、K与S受体）。2 阿司匹林镇痛作用部位主要在外周，阻止炎症时前列腺素的合成，但也不排 除部分地通过CNS而发挥作用。（ 3 ）临床应用1 吗啡主要用于急性锐痛与癌性疼痛，因有药物依赖性不用于慢性钝痛。2 阿司匹林主要用于慢性钝痛，不产生药物依赖性，应用广泛。作用四参考答案1. 简述抗高血压药的分类，每类举一个代表药 答：根据各种药物的作用部位和作用机制，一般可将抗高血压药分为以下
14、几类：（ 1 ）利尿药：如氢氯噻嗪。（2） 钙拮抗药（CCB：如硝苯地平、氨氯地平。（3） 血管紧张素I转化酶抑制药（ACE）及血管紧张素U拮抗剂（ARB：如卡 托普利、伊那普利及氯沙坦等。（ 4）交感神经系统抑制药：分为四类：1 改变交感神经中枢活性药：如可乐定。2 抗去甲肾上腺素能神经末梢药：如利血（舍）平。3 神经节阻断药：如美加明。4 肾上腺素受体阻断药：a 1受体阻断药，如哌唑嗪；B受体阻断药，如普萘 洛尔；a、B受体阻断药，如拉贝洛尔。（5）松弛血管平滑肌药：如肼屈嗪、硝普纳、吲达帕胺。 （注：每类举一个代表药即可。考试的重现率较高）2. 简述钙拮抗剂的药理作用答： （1）对心脏的
15、作用：三负作用（即负性肌力、负性频率和负性传导作用）1 负性肌力：通过阻滞 cf内流，降低心肌细胞内 浓度，使心肌兴奋一收缩脱偶联而减弱心肌收缩力。整体条件下以维拉怕米的这种作用最强。2 负性频率：维拉帕米和地尔硫卓使窦房结、房室交界区 4期除极化速率降低而减慢心率。而硝苯地平的血管扩张作用强于窦房结的抑制作用，故可反射 性引起心率加快。3 负性传导：维拉帕米和地尔硫卓减慢房室交界区传导，延长有效不应期。（2） 对平滑肌的作用1 舒张动脉血管平滑肌的作用强于静脉，因此有明显的降压作用，以硝苯地平 作用最强。2 尼莫地平及氟桂嗪类舒张脑血管作用最强。3 舒张其他平滑肌的作用，以硝苯地平为最强。（
16、3） 抗血小板聚集作用：可抑制由肾上腺素等诱导的血小板聚集和释放，有助 于心、脑血管疾病的治疗。（4） 抗动脉粥样硬化作用。注： 对心脏的“三负作用”以维拉帕米和地尔硫卓为代表，可用于治疗室上性心 律失常及各型心绞痛，而硝苯地平对冠状动脉痉挛所致的变异性心绞痛疗效 最佳。 舒张外周动脉血管以硝苯地平作用最强，可作为降压药物。3 尼莫地平、氟桂利嗪等通过显著的舒张脑血管，用于治疗脑血管痉挛和脑供 血不足。3. 简述氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点答： （1）抗菌谱广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌（包括绿脓杆菌）都有效。 （2）细菌对本类药物耐药性发生率低，与其他抗菌药物无交叉耐药性。（3）在体内分布
17、广，治疗泌尿系感染、肠道感染、前列腺炎等效果好。（4）大多数制剂可口服，使用方便。4. 简述红霉素、链霉素、庆大霉素的不良反应 答：（1）红霉素的不良反应： 局部刺激性强：大量口服可引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、腹泻等胃肠道反 应；静注时可致血栓性静脉炎。 肝毒性：大剂量或长期应用可致胆汁淤积、黄疸和转氨酶升高等，孕妇及肝 功能不良者不宜应用。3 过敏反应：发生率低，可有皮疹、药热、荨麻疹等。（2）链霉素的不良反应： 过敏反应：以皮疹、药热较为多见，少数可发展为剥脱性皮炎。也可致过敏 性休克， 发生率低于青霉素， 但反应迅速且死亡率高， 可用静注钙制剂抢救。 用前做皮肤过敏试验。 急性毒性反应：
18、注射链霉素后常引起头晕、面部或口唇周围麻木。3 耳毒性：是最常见而且严重的毒性反应。以前庭功能损害多见，主要症状为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡失调等；耳蜗损害一般反应较迟，主要症状为耳鸣、耳部饱满感及听力减退，严重者可致耳聋。孕妇用药可损害胎 儿耳蜗功能，故孕妇禁用。4 肾脏损害：可见蛋白尿、血尿、肾小球滤过率减少，严重者可致氮质血症及 无尿等。肾毒性易发生在老年、休克、脱水、原有肾脏疾病的患者，以及并 用多粘菌素、两性霉素B、呋塞米及第一代头抱菌素等肾毒性药物的患者。5 神经肌肉阻滞作用 大剂量静点或腹腔给药阻断神经肌肉接头、出现四肢软 弱无力、呼吸困难乃至呼吸停止的危险，可用新斯的明和钙制剂抢救。（3）庆大霉素的不良反应：1 主要对前庭功能的影响较大，对耳蜗损害较小。2 肾毒性较多见。3 其他：尚有变态反应神经肌肉阻断作用。
