药物化学练习2Word文档格式.docx
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*8.卡托普利作用靶点
*9.阿糖胞苷作用靶点
*10.舒巴坦作用靶点
川多项选择题
1.药物作用靶点包括
A.受体B.酶
C.核酸D.离子通道
E.细胞
-一/f\八
2.药物化学的任务包括
IyI*
A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
(三)问答题
1.简述药物化学的基本内容。
2*.简述新药开发和研究的基本过程。
3.常见的药物作用靶点都有哪些?
第二章中枢神经系统药物
(一)名词解释
1.中枢兴奋药
2.pKa值
(二)选择题
1.咖啡因化学结构的母核是
A.喹啉B.喹诺啉
C.喋呤D.黄嘌呤
2.苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成
A.绿色络合B.紫色络合物
C.黄色胶状沉淀D.蓝色络合
3.吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是:
A.双吗B.可待因
C.苯吗喃D.阿朴吗啡
4.镇痛药结构中不含氮杂环的药物是:
A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼
C.盐酸普鲁卡D.盐酸美沙酮
5.丙米嗪属于哪一类抗抑郁药
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂
C.5-羟色胺受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂
6.奋乃静不具备的化学性质是:
A.溶于乙醇B.加热后滴入过氧化氢溶液显红色
C.浓硫酸后显红色D.与三氧化铁试液作用,显兰紫色
7.安定为下列哪一个药物的商品名
A.地西泮B.苯妥英钠
C.奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪
8.海索巴比妥属哪一类巴比妥药物
A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)
C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)
9*.苯巴比妥合成的起始原料是
A.二甲苯胺B.丙酮酸
C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯
10*.吩噻嗪2位上下列哪个取代基时,其安定作用最强
A.-CH3B.-CI
仅供个人学习参考
C.COOCH3D.-CF3
11.临床应用的阿托品是莨菪碱的
A.内消旋体B.左旋体
C.外消旋体D.右旋体
12.阿托品的专属定性鉴别反应是
A..Vitali反应B.与苯甲醛试液反应
C.与H202试液反应D.紫脲酸胺反应E.
13.盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钻试液即生成
A.红色沉淀B.蓝绿色沉淀
C.蓝绿色溶液D.紫色溶液
14.盐酸鲁卡因结构中具有(),氮化后与碱性B萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料
A.叔氨基B.仲氨基
C.酚羟基D.芳伯氨基
15.下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:
A.?
地西泮B.?
奥沙西泮
C.?
氯硝西泮D.?
安定17*.下列那个药物是苏式(L)型手性药物
A.麻黄碱B.伪麻黄碱
C.克伦特罗D.普萘洛尔
u配伍选择题
每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案;
每个备选答案可重复选用,也可不选用。
[1-5题]
A.苯巴比妥B.氯丙嗪
C.咖啡因D.丙咪嗪
E.氟哌啶
1.N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[B,f]氮杂卓-5丙胺
2.5-乙基-5苯基-2,4,6--(1H,3H,5H)嘧啶三酮
3.1-(4-氟苯基)-4-[4-4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基卜1-丁酮
4.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺
5.3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物
[6-10题]
A.吗啡B.美沙酮
<
_/\I
C.哌替啶D.盐酸溴已新
E.盐酸曲马多
6.具有六氢吡啶单环的镇痛药
7.具有苯甲胺结构的祛痰药
8.具有五环吗啡结构的镇痛药
9*.具有两个手性中心的合成镇痛药
10.具有氨基酮结构的镇痛药
[11-13题]
C.阿普唑伦C.卡马西平
D.地西泮
11*.药物代谢过程中,符合“饱和代谢动力学特点”的药物
12.药物代谢产物为环氧化物的药物
13.药物代谢产物为3位羟基化产物
[14-17题]
A.吗啡喃类化合物B.苯并吗喃类化合物
C.哌啶类化合物D.氨基酮类化合物
E.环己烷类化合物
14.盐酸美沙酮
15.枸橼酸芬太尼
16.盐酸溴己新
_/\1
17.酒石酸布托啡诺
[18-19题]
A.
h―■1£
硫酸阿托品
B.
氢溴酸东莨菪碱
C.
氢溴酸山莨菪碱
D.
氢溴酸加兰他敏
E.
溴丙胺太林
18*.结构中含有环氧结构,容易进入中枢神经系统的药物
19*.含有季铵结构,不易通过血脑屏障
20*与阿托品结构相似,只是比后者多一个6B位的羟基仅供个人学习参考
(每道题有A,B,C,D,E五个备选答案,请从中选出所有正确的答案)
1.吗啡的化学结构中含有
A.哌啶环B.酚羟基
C.甲氧基D.环氧基
E.两个苯环
2.苯妥英钠符合下列哪几项描述
A.水溶液放置空气中呈现混浊
B.治疗癫痫大发作和部分发作的首选药
C.加入三氯化铁试液线蓝紫色
D.代谢具有“饱和代谢动力学”特点
E.是地西泮的代谢活性产物
3*.光学异构体之间活性不同的镇痛药
A.盐酸吗啡B.盐酸哌替啶
I
C.盐酸美沙酮D.盐酸布桂嗪<
E.苯噻啶
4.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是
一rI1”*丄
A.pKaB.脂溶性
C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目
E.酰胺氮上是否含烃基取代
5.比妥类药物的理化通性包括:
A.具有双酰亚胺结构体
B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C.PH增高水解速度加快
D.可以溶于碳酸钠溶液中。
E.与三氯化铁呈颜色反应
6.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A.阿米替林B.氟伏沙明
C.氟西汀D.纳洛酮
E.舍曲林
7*.氟哌啶醇的主要化学结构片包括:
B.对氟苯甲酰基
D.丁酰基
A.对氯苯甲酰基
C.对羟基哌啶
E.哌嗪
8..具三环结构的抗精神失常药有
A.奋乃静
C.洛沙平
氯丙嗪
D.丙咪嗪
E.地昔帕明
9.属于苯并二氮卓类的抗精神病药物有
A.安定B.苯巴比妥
C.苯妥英钠D.硝西泮
E.奥沙西泮
10.吗啡氧化的产物包括:
A.N-氧化吗啡B.伪吗啡
C.阿扑吗啡D.左吗喃
E.可待因
11.在药物的合成中使用了尿素或其衍生物的药物有
A.苯巴比妥B.苯妥英钠
C.替哌D.茶碱
F.盐酸哌替啶
12.盐酸普鲁卡因的理化性质包括
A.其结构中的伯氨基被氧化变色
B.分子中含有酯键易水解。
C.可发生重氮化-偶联反应
D.可以溶解与氢氧钠水溶液中。
E.显弱酸性
13.局麻药的结构类型包括
A.芳酸酯类B.酰肼类
C.氨基甲酸酯类D.巴比妥类
E.氨基酮类
14.属于芳酸酯类局麻药的有
A.盐酸普鲁卡因B.羟普鲁卡因
C.盐酸利多卡因D.丁卡因
E.盐酸布比卡因
15.能够使盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有
A.氢氧化钠溶液B.碘试液
C.碘化钾试液D.硝酸汞
E.苦味酸
(三)填空题
1•吗啡分子结构中有个手性中心,它与三氯化铁试液反应呈色。
2*.在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环,增加了药物的二
3•吗啡3位的羟基甲基化,其镇痛作用,而作用。
4.巴比妥酸本身无镇静催眠作用,只有才显活性。
5•吗啡的氧化产物有和。
6.巴比妥类药物是的衍生物。
7.奥沙西泮是的体内活性代谢物。
8*.吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二苯
胺。
9*.盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。
10.吗啡的全合成代用品的结构类型包括,,和。
(四)*问答题
1.简述巴比妥类药物的构效关系.
2.简述地西泮的构效关系.
3.简述吗啡类药物的构效关系.
第三章外周神经系统药物
1.
拟胆碱药
2.
胆碱受体
3.
拟交感神经药
I单项选择题:
1.麻黄碱的结构是
OH
(1S2S)
H
N
(1S2R)
(1R2S)
(1R2R)
2.甲基多巴由于分子结构这含有()基团,因此易氧化变色
A.一个酚羟基B.两相邻的个酚羟基
C.芳氨基D.羧基
3.马来酸氯苯那敏在结构上属于
A•乙二胺类化合物B.多肽类化合物
C.氨基醚类化合物D.丙胺类化合物
4.苯海拉明在结构上属于
j/'
A.乙二胺类化合物B.三环类化合物
5.赛庚啶在结构上属于
C.氨基醚类化合物D.丙胺类类化合物
6.下列哪个药物在空气中放置不易氧化变色
A.肾上腺素B.盐酸麻黄碱
C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素
7.麻黄碱作用于
A.a受体B.B-受体
C.[31-受体D.a受体和B-受体
8.用来鉴别肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的显色剂是
A.氢氧化钠试液B.碘化汞钾
C.硅钨酸试夜液D.三氯化铁试液
9.多巴胺的化学性质显
A.碱性B.酸性
C.弱酸性D.酸、碱两性
10.利多卡因体内重要代谢物是以下那种
A.N脱乙基化反应
B.酰胺的水解生成2,6-二甲基苯胺
C.苯核上羟基化
_/\\
D.乙基形成乙醇
11.最早发现的肾上腺素能受体激动剂是。
A.去甲肾上腺素
B.肾上腺素
C.多巴胺
D.异丙基肾上腺素
12.肾上腺素能受体激动剂按结构类型分为苯乙胺类和。
A.苯丙胺类
B.苯异丙胺类
C.苯异丙酰胺类
D.邻苯二胺类
13.下列哪种药物不易发生氧化?
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
D.麻黄碱
14.下列关于肾上腺素能受体激动剂消旋化的说法,哪个不正确?
A.肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。
B.去甲肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。
C.肾上腺素的水溶液加热时可发生消旋化。
D.肾上腺素注射液中加入亚硫酸氢钠为抗氧剂时可保持效价。
15.苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系中,苯环和氨基相隔个碳原子,作用
最强。
A.一个
B.两个
C.三个
D.四个
'
16.肾上腺素有两个光学异构体,药用为
A.右旋体
B.左旋体
C.外旋体
D.内消旋体
17.下列哪种性质与盐酸异丙基肾上腺素不相符?
A.本品易溶于水
B.游离体显酸碱两性
C.可
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