内酰胺类抗生素药物治疗新进展Word文件下载.docx
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(1)青霉素(青霉素G) 由发酵液提取。
应用其不同的盐,如钠盐、钾盐、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素等。
(2)青霉素V 由发酵液提取。
(3)抗葡萄球菌青霉素 曾名耐酶青霉素或新青霉素,由半合成制取。
具有耐抗金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶的能力。
常用的有苯唑西林、氯唑西林。
尚有双氯西林、氟氯西林等,萘夫西林和甲氧西林(meticillin),即新青霉素Ⅰ号,国内已停产不用。
(4)氨苄西林类 由半合成制取。
具有抑制某些革兰阴性杆菌的作用,但对假单胞属无效,并可为金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶所分解。
常用的有氨苄西林及其酯匹氨西林、阿莫西林等。
(5)抗假单胞菌青霉素 由半合成制取。
具有氨苄西林的性质,并有抗假单胞属等细菌的作用,如羧苄西林及其酯羧茚苄西林、哌拉西林、替卡西林、呋苄西林、磺苄西林和较新的苯咪唑青霉素、甲苯咪唑青霉素以及阿帕西林(apalcillin)等。
(6)美西林(氮
脒青霉素)及其酯匹美西林。
(7)甲氧西林类 如坦莫西林(羧噻吩甲氧青霉素)。
临床应用的青霉素类抗生素的适应证
1.窄谱的第一代天然青霉素类,是链球菌属感染的首选药物,包括A组β溶血性链球菌和肺炎球菌。
亦可用于不产酶的化脓性球菌的感染。
电镜下的球菌:
2.窄谱的第二代异恶唑青霉素类,是抗葡萄球菌青霉素,对产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选药,但对非产酶耐药菌无效,如MRSA、PRP和VRE等。
3.中谱的第三代的氨基青霉素类,它具有包括天然青霉素的抗菌谱,并对部分不产酶的革兰阴性杆菌有效,如:
流感嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和志贺氏、沙门氏菌有效。
在青霉素类中,氨基青霉素是粪肠球菌的首选药。
4.广谱的第四代青霉素属于抗绿脓杆菌的青霉素类,它们除了具有氨基青霉素的抗菌谱外,并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。
素类
5.口服青霉素
口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素V、窄谱的第二代的异恶唑青霉素类和第二代氨基青霉素类阿莫西林等,但目前主要选用生物利用度较高的阿莫西林,其次是青霉素V,而氨苄西林的口服吸收最差。
头孢菌素类
头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
注射用头孢菌素类抗生素
头孢菌素类抗生素的分类
1.头孢菌素按化学结构可分为两大类:
头孢烯类;
头霉烯类。
2.头孢菌素类按给药途径可分为注射和口服两类:
注射用头孢菌素类;
口服头孢菌素类。
3.按抗菌谱头孢菌素可分为中谱头孢菌素包括第一、二代头孢菌素和广谱头孢菌素,包括第三、四代头孢菌素。
4.按抗菌作用特点,一般将常用头孢菌素分为四代。
表1注射用头孢烯的分代比较
分代
第一代
第二代
第三代
第四代
代表性药物
头孢唑啉
头孢呋肟
头孢噻肟
头孢匹罗
抗菌活性
革兰阳性菌
+++
+
++
革兰阴性菌
对β-内酰胺酶稳定性
金黄色葡萄球菌
临床应用的头孢菌素的适应证
(一)中谱头孢菌素包括一、二代头孢菌素。
1.第一代头孢烯,如头孢唑啉和头孢氨苄、头孢拉定等。
主要对革兰阳性菌、和部分阴性菌,如大肠杆菌、克雷白杆菌等,但对假单胞菌属、肠杆菌属和沙雷氏菌等无效。
2.第二代头孢烯,如头孢呋辛、头孢替安等保留了第一代头孢烯的抗革兰阳性菌的强度,但对流感嗜血杆菌等较一代为优。
3.第二代头霉烯,如头孢西丁、头孢美唑等抗需氧菌的作用与第二代头孢烯相似,但对厌氧菌有效,所以是具有抗厌氧菌作用的第二代头孢菌素。
头霉烯类的另一个优点是对产生ESBL菌,如大肠杆菌和克雷伯菌等有效。
(二)广谱头孢菌素:
包括三、四代头孢菌素
1.第三代头孢烯可分为两类
①第三代氨噻肟类头孢烯
包括头孢噻肟、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地秦、头孢曲松等,在临床应用的剂量条件下,抗需氧菌的革兰阳性和阴性比较平衡,但对脆弱类杆菌和绿脓假单胞菌效果差。
由于具有良好的通透性和较强抗菌活性,可用于治疗脑膜炎。
②第三代钅翁基头孢烯和酰基头孢烯,如酰基头孢和头孢哌酮、头孢匹胺,第三代钅翁基头孢烯类的头孢他啶等,它们对包括绿脓杆菌和肠杆菌科等革兰阴性菌有很强的抗菌活性,抗革兰阳性菌的作用与第三代氨噻肟头孢烯相似,但头孢他啶抗革兰阳性菌作用较弱。
第三代头孢烯对超广谱酶(ESBL)不稳定,如对大肠杆菌和克雷伯菌等产ESBL株不敏感,同时第三代头孢烯对染色体介导的I类酶(Ampc酶)不稳定,如对枸橼酸杆菌和铜绿假单胞菌产Ampc酶菌等不敏感。
2.第三代头霉烯如拉氧头孢等抗需氧菌作用与第三代氨噻肟头孢烯相似,其优点是①具有抗厌氧菌的作用,所以是具有抗厌氧菌作用的第三代头孢菌素;
②对大肠杆菌、克雷伯菌属等产ESBL菌有效。
3.第四代头孢烯具有第三代氨噻肟头孢烯的氨噻肟基团和第三代钅翁基头孢烯的钅翁基,所有兼具了这两类第三代头孢烯的双重优点,即具有头孢噻肟和头孢他啶的双重优点;
同时它们对枸橼酸杆菌和铜绿假单胞菌等产Ampc酶菌有效。
4、氨噻肟第四代头孢菌素
第三代头孢菌素中的氨噻肟头孢菌素,具有高效、广谱、耐酶的特性,但对假单胞菌的作用较差。
第三代头孢菌素中的钅翁基头孢菌素具有抗假单胞菌的特点,但对革兰阳性菌的作用较差,为了吸取两类第三代头孢菌素的优势,克服其缺点,所以第四代头孢菌素7β位采取头孢噻肟的氨噻肟基团,3位采取头孢他啶的钅翁基进行最佳组合,从而得到抗菌谱较为平衡的第四代头孢菌素,所以具有头孢噻肟和头孢他啶的双重优点兼备的特性。
5.口服头孢菌素类抗生素
头孢菌素已从注射发展到口服,而且口服头孢从第一代发展到第三代。
第一代口服头孢主要包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,主要用于产酶耐药的耐青霉素的革兰阳性细菌或青霉素过敏的轻、中度感染。
第二代口服头孢如头孢呋辛酯,适应症与第一代相似而疗效稍高。
第三代口服头孢可分为两小类,一类是酯化第三代口服头孢菌素,如头孢帕肟酯等,另一类是非酯化第三代口服头孢菌素,如头孢克肟等,主要用于敏感的革兰阳性和阴性菌中、轻度感染,和已经对一、二代头孢耐药的革兰阴性菌引起的慢性难治性感染。
表口服头孢菌素的分代
分代
中文名
外文名
商品名
缩写
头孢烯类
非酯化型
头孢氨苄
cefalexin
Cracef
CEX
头孢拉定
cefradin
Sefril
CED
头孢羟氨苄
cefadroxil
Bidocef
CDX
第二代
头孢克罗
cefaclor
Ceclor
CCL
头孢丙烯
cefprozil
酯化型
头孢呋辛酯
(乙酸乙酯)
cefuroxime
axetil
Zinnat
CXM-AX
头孢替安酯
(己酰氧乙酯)
cefotiam
hexetil
PansporinT
CTM-HE
第三代
头孢泊肟酯
(丙酰氧乙酯)
cefpodoxime
proxetil
banam
CPDX-PF
头孢托仑酯
(新戊酰氧甲酯)
Cefditoren
pivoxil
meiact
ME1207
头孢他美酯
cefetamet
globocef
*头孢特仑酯
(匹戊酯)
Cefteram
Pivoxil
Tomiron
头孢卡品酯
(匹伐酯)
Cefcapene
flomox
头孢克肟
cefixime
Cefspan
CFIX
头孢地尼
cefdinir
Cefzon
CFDN
头孢布烯
ceftibutin
Ceften
CETB
碳头孢烯类
氯碳头孢
(劳拉卡比)
loracarbef
lorabid
其他β-内酰胺类抗生素
碳青霉烯类抗生素
碳青霉烯目前临床上应用的包括亚胺培南、帕尼培南和美洛培南和益他培南,它们是β-内酰胺类抗生素中更耐酶、更广谱、更高效的类别。
它们对包括绿脓杆菌在内的需氧革兰阴性杆菌,包括脆弱类杆菌在内的厌氧菌以及需氧革兰阳性菌都有很高的疗效。
碳青霉烯类不仅对丝氨酸β-内酰胺酶稳定,而且是有效的酶抑制剂,特别是对典型β-内酰胺产Ampc酶和ESBL酶耐药的革兰阴性杆菌尤为有效。
亚胺培南的结构式:
院内感染,特别是重症监护病房中的危重感染,常为革兰阳性与阴性、需氧与厌氧菌的混合感染,常需选用广谱抗菌药或联合抗菌治疗,而碳青霉烯类常作为混合感染或病原菌不明的严重感染的目标治疗或经验治疗。
碳青霉烯类对MRSA、粪肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌感染无效,对支原体、衣原体等非典型感染亦无效。
亚胺培南由于易被肾脏二肽酶灭活,需与二肽酶抑制剂西司他丁共同组成复方制剂,商品名为泰能。
帕尼培南对二肽酶稳定,但加入了肾保护剂倍他米隆,商品名为克倍宁。
美洛培南对肾肽酶稳定也不需加入肾保护剂,商品名为美平。
四种碳青霉烯类抗生素抗需氧革兰阴性菌活性,美洛培南优于亚胺培南、帕尼培南和益他培南,抗革兰阳性菌则相反。
益他培南抗菌谱和抗菌作用与亚胺培南的特点是半衰期较长,可一天一次。
所有β-内酰胺类抗生素都可发生中枢不良反应,美国FDA
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