肾癌靶向药物用法用量总结全文Word文档格式.docx
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6.不良反响[14]:
回顾分析近年依维莫司不良反响个案报道65例,其中女性41例(63.08%),男性24例(36.92%),年龄分布以50-69岁居多(40例,占61.54%),发生时间主要集中在用药后180d内(54例,83.08%),累及呼吸、消化、循环、内分泌等多个器官/系统。
65例患者中,55例停药或停药并对症治疗,52例好转,3例死亡;
5例未停药仅对症治疗,4例好转,1例死亡;
4例减量和减量并对症治疗后好转;
1例(1.54%)未干预自行好转。
依维莫司相关不良反响累及全身多个器官/系统,临床用药过程中,应时刻警惕不良反响的发生,加强用药监测。
六、仑伐替尼U-4]1.适应证:
与依维莫司联用治疗既往接受抗血管生成治疗失败的肾癌(美国FDA批准,《NCCN肾癌指南》推荐,超说明书适应证I
2.用法用量:
与依维莫司(5mg口服,1次/d)联用,推荐剂量为18mg口服,1次/d。
剂量调整:
严重肝、肾功能不全患者推荐剂量为10mg口服,1次/d。
3.禁用:
(1)对本品或其制剂任一辅料过敏者;
(2)哺乳期患者。
4.药物相互作用:
本品可降低治疗指数窄的药物代谢酶CYP3A4底物(如特非那定、西沙必利奎尼丁或麦角生物碱等)血浆浓度。
5.临床效果[15]:
2016年5月,仑伐替尼获得FDA批准与依维莫司联合治疗晚期的肾细胞癌。
2018年8月,FDA批准其用于无法切除的肝细胞肝癌(HCC)一线治疗。
目前有关本药治疗肾癌的临床报道尚少,更多的是本药在肝癌治疗中的应用。
6.不良反响[15]:
不良反响:
仑伐替尼说明书中常见的不良反响为高血压、疲乏、腹泻、食欲下降、体重降低、关节痛等。
由于其作用靶点较多,故药物不良反响形式多样。
一项回顾分析共纳入仑伐替尼不良反响个案报道18篇,共计19例患者。
患者平均年龄为(63.36±
17.19)岁,女性13例(68.42%),男性6例(31.58%1患者来自4个国家,其中以日本报道最多(78.95%\不良反响主要发生在用药后1个月内(68.42%),所致的不良反响中以呼吸系统(21.05%)和泌尿系统(21.05%)最为多见,其次为内分泌系统(15.79%\临床应用仑伐替尼时特别是第1个月内应加强用药监测,尤其是呼吸和泌尿系统的不良反响。
七、安罗替尼[1-4]适应症:
中、高危晚期肾癌的一线治疗和经血管内皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的晚期肾癌[《中国临床肿瘤学会(CSCO)肾癌指南》,超说明书适应证]。
12mg,1次/d,早餐前口服,服药2周,停药1周,3周(21d)为1个疗程。
出现不良反响时可给予对症治疗、暂停用药和/或调整剂量等处理;
第1次剂量调整为10mg,1次/d,连服2周,停药1周;
第2次剂量调整为8mg,1次/d,连服2周,停药1周;
假设仍无法耐受,那么永久停用。
2.禁用:
(1)重度肝、肾功能不全患者;
(2)存在大咯血风险患者;
(3)妊娠及哺乳期患者;
(4)先天性长QT间期综合征患者;
(5)B/IV级心功能不全或左心室射血分数<50%的患者;
(6)拟作重大外科手术的患者。
3.慎用:
(1)存在出血风险、凝血功能异常的患者;
(2)既往有血栓/卒中病史的患者以及正在服用抗凝药物的患者;
(3)既往有癫痫病史的患者。
4.药物相互作用:
(1)药物代谢酶CYP1A2和CYP3A4诱导剂(如孟鲁司特、奥美拉哩、利福平、地塞米松)可降低本品血药浓度;
(2)药物代谢酶CYP1A2和CYP3A4抑制剂(如环丙沙星、酮康哩、伊曲康哩、克拉霉素)可增加本品血药浓度。
5.临床效果[16]:
43例既往接受过索拉菲尼或舒尼替尼治疗后病情进展或不能耐受的肾癌患者(透明细胞为主),临床治疗显示,安罗替尼二线治疗效果优于索拉菲尼、阿西替尼且未接受过舒尼替尼或索拉菲尼治疗的肾癌患者获益更大。
6.不良反响[16]:
安罗替尼治疗肾癌的药物不良事件主要有淋巴细胞减少(7.1%1高血压(4.8%)和甲状腺功能减退(4.8%\八、厄洛替尼[1-4]
1.适应证:
复发或不可切除的IV期非透明细胞肾癌(《NCCN肾癌指南》推荐,超说明书适应证X用法用量:
150mg,1次/d,饭前1h或饭后2h口服。
(1)对本品及其制剂任一辅料过敏者;
(2)妊娠及哺乳期患者;
(3)胃肠道穿孔患者;
(4)有严重的大疱性、水泡性或剥脱性皮肤病症患者;
(5)急性或正在加重的眼科疾病患者。
3.药物相互作用I1)强药物代谢酶CYP3A4诱导剂可降低本品血药浓度,CYP3A4抑制剂可升高本品血药浓度;
(2)减少胃酸产生的药物可能减少本品的吸收;
(3)与他汀类药物合用可能增加横纹肌溶解症的发生率;
(4)P椭蛋白抑制剂(如环抱素、维拉帕米)可能改变本品的分布和消除;
(5)卡培他滨可增加本品血药浓度;
(6)烟草可致本品体内暴露量降低。
4.临床效果[17]:
厄洛替尼为FDA批准的用于晚期肾癌的12种靶向药物(厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、培哩替尼、西罗莫司、依维莫司、贝伐珠单抗、阿昔替尼、卡博替尼、仑伐替尼、纳武利尤单抗单抗、Aldesleukin)之一。
主要治疗靶点为血管内皮细胞生长因子、血小板衍生生长因子、转化生长因子8国内首先考虑用于不能手术的晚期肾癌。
目前临床资料尚少。
5.不良反响[18]:
目前报道的不良反响大多为皮疹、轻度腹泻、恶心呕吐等。
另有本药消化系统严重不良反响回顾性个案报道共25例次,其年龄分布以51-80岁年龄段较多(20例,80%);
多发生用药后8周内(19例,76%),以胃肠道穿孔(24%\药物性肝损伤(52%)多见,且出现了新的严重不良反响如反射性回忆性胃炎。
九、贝伐珠单抗[1-4]适应证:
(1)某些特定情况下,与干扰素o2b联合用于晚期肾癌的一线治疗;
(2)用于晚期肾癌的后线治疗和非透明细胞肾癌的治疗(《NCCN肾癌指南》推荐,超说明书适应证X
首次10mg/kg,溶于0.9%氯化车内注射液100-250ml静脉滴注(1次/14d),首次滴注时间推荐为90min,如患者耐受良好,第2次滴注时间缩短至60min,如患者仍耐受良好,随后的滴注时间可缩短至30mino禁用[19]:
(1)对本品及其制剂任一辅料或中国仓鼠卵巢细胞产物或其他重组人类或人源化抗体过敏者;
(2)<
18岁患者;
(3)妊娠、哺乳期患者;
(4)重大手术后28d内的患者;
(5)有严重出血或近期曾有咯血者;
(6)药物控制不良的重度高血压病患者;
(7)肾病综合征患者;
(8)重度动脉血栓及危及生命的静脉血栓患者;
(9)胃肠道穿孔及存在内脏痿患者。
2.药物相互作用:
与舒尼替尼合用可能导致微血管溶血性贫血。
3.临床效果[20]:
临床治疗显示,贝伐珠单抗联合立体定向放疗治疗转移性肾癌临床效果显著,可有效提高临床疗效及预后质量,降低临床风险事件,值得临床推广应用。
4.不良反响[21]:
包括高血压、蛋白尿、出血、血栓栓塞、胃肠道穿孔等。
其中最常见的并发症为高血压、蛋白尿和出血,其发生率分别为8%-29%、18%-41%和20%・60%。
尚有贝伐珠单抗联合化疗后出现致死性的心肌梗死报道。
虑降低本品剂量,最小可至37.5mg,1次/d;
(2)与药物代谢酶CYP3A4诱导剂(如利福平)合用,应考虑增加本品剂量,最大剂量不应超过87.5mg,1次/d。
(1)对本品或其制剂中任一辅料过敏者;
(2)有充血性心力衰竭(CHF)临床表现,或无CHF临床证据但左心室射血分数小于50%以及左心室射血分数低于基线20%的患者。
3.慎用:
(1)有QT间期延长病史、服用抗心律失常药物或有相关基础心脏疾病、心动过缓或电解质紊乱的患者;
(2)重度高血压病患者。
(1)药物代谢酶CYP3A4强抑制剂(如伊曲康哩、克拉霉素、阿扎那韦、站地那韦、奈法哩酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康哩等X西柚汁可致本品血药浓度升高;
(2)药物代谢酶CYP3A4诱导剂(如利福平)可致本品血药浓度降低。
5.临床效果[5]:
临床研究显示,治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)舒尼替尼组患者的治疗有效率、病情控制率、生活质量、无进展生存期和总体生存期均优于帕尼单抗组。
2007年美国临床肿瘤学会年会上发布了一项关于舒尼替尼联合吉非替尼治疗31例转移性肾细胞癌患者的II期临床研究的初步结果,提示舒尼替尼联合吉非替尼治疗转移性肾细胞癌具有较好的耐受性和临床有效性。
临床研究显示,舒尼替尼与吉非替尼具有协同作用,舒尼替尼可显著增加吉非替尼耐药细胞的敏感性。
其机制可能与舒尼替尼可以降低吉非替尼耐药细胞中血小板衍生生长因子(PDGF\多药耐药(MDR)以及血管内皮生长因子(VEGF)蛋白表达相关,但还需要进一步研究进行验证。
6.不良反响[6]:
(1)骨髓抑制:
舒尼替尼的骨髓抑制不良反响发生率较其他靶向药物高。
治疗前和治疗期间需定期监测血常规,根据不良反响程度及时调整给药方案,并需密切监测。
(2)甲状腺功能减退:
使用舒尼替尼的患者中有4%-35%的会出现甲状腺功能减退,其机制尚不明确。
大多数情况下,甲状腺激素替代治疗可有效控制病症,对于甲状腺激素替代治疗无效建议咨询内分泌医生。
(3)心功能不全:
左心室射血分数下降的发生率为10%,但仅2%的患者出现m度心脏毒性反响,或近期发生过心血管不良事件。
对有心血管危险因素或近期发生过心血管事件的患者,应监测患者的临床体征和病症。
射血分数降低,出现难治性或不易控制的心力衰竭,需要心室辅助装置,静脉注射升压药物治疗。
有QT间期延长病史、服用抗心律失常药物、既往有心脏病、心动过缓和电解质异常的患者,应定期进行心电图检查和检测血钾、血镁。
1.适应证:
复发或转移的晚期肾癌。
0.4g口服,2次/d。
(2)拟做大手术患者;
胃肠道穿孔患者;
(4)妊娠及哺乳期患者。
4.慎用:
(1)患有或可能开展为QTc间期延长的患者(包括先天性QT延长
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