中药药剂学第十七章 药物新型给药系统与制剂新技术课件Word格式文档下载.docx
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(2)常用包囊材料
(3)单凝聚法、复凝聚法制备微囊的原理及其操作要点
3.固体分散技术
(1)固体分散体的特点、类型与常用载体
(2)固体分散体的制备与应用
★考点回顾★
后四章分值分布:
特点:
四个4分的章节,共计39个考点
章节目录
考点
分值
比例
§
17.药物新型给药系统与制剂新技术
12
1~1.5
15%(5分左右)
18.中药制剂的稳定性
10
1~2
19.生物药剂学与药物动力学概论
0~2
20.药物制剂的配伍变化
7
0~2.5
中药药剂学(不包括中药炮制学)——合计20章,100节,278大考点,49题,34.5分
第一节 药物新型给药系统
学习要点:
1.缓释制剂的特点与类型
2.不宜制成缓释制剂的药物
3.控释制剂的特点与类型
4.靶向制剂的特点与类型
5.前体药物制剂的特点与适宜药物
一、缓释、控释制剂
1.缓释、控释制剂的特点
(1)药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。
(2)药物可缓慢地释放进人体内,血药浓度的“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持疗效。
2.不宜制成缓释、控释制剂的药物
①生物半衰期(t1/2)很短(<1h)或很长(>24h)的药物
②单服剂量很大(>1g)的药物
③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物
④在肠中需在特定部位主动吸收的药物
★背记技巧★
半长半短不合适
量大溶小不合适
药效剧烈不合适
吸收麻烦不合适
肠中特定不合适
3.缓释、控释制剂的释药原理
主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合,也可利用渗透压或离子交换机制。
4.缓释制剂类型★
5.控释制剂类型(零级释药)
二、靶向制剂
1.靶向制剂特点
靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞,提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。
2.靶向制剂的分类
1.根据靶向制剂释药情况(到达部位不同)
2.根据靶向作用方式分类(不同的药物载体类型)
被动:
微囊微球脂质体
主动:
修饰之后变前体
物理化学:
磁性栓塞热敏感
靶向给药乳剂——二级乳剂(复合型乳剂):
四、前体药物制剂
前体药物制剂:
将一种具有药理活性的母体药物,导入另一种载体基团形成一种新的化台物,这种化合物在人体中经过生物转化,使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。
最佳选择题:
以接近零级释药速度为主要特征的制剂是
A.被动靶向制剂
B.前体药物制剂
C.磁性微球制剂
D.渗透泵控释片
E.膜控缓释胶囊
『正确答案』D
『答案解析』控释制剂类型(零级释药)
配伍选择题:
A.减小药物的扩散速度和减小药物的溶出速率,用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的
B.使释药速度接近零级速度过程,药物能在预定时间内自动以预定速度释放,血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内
C.缩短药物的生物半衰期
D.降低药物的作用强度
E.增强药物对靶组织的特异性,提高药物疗效,降低药物的毒副作用
1.控释制剂的释药机理是
2.缓释制剂的释药机理是
3.药物制成脂质体的目的是
『正确答案』B、A、E
多项选择题:
属于物理化学靶向制剂的有
A.修饰的微球
B.磁性微球
C.纳米囊
D.磁性纳米囊
E.热敏靶向制剂
『正确答案』BDE
『答案解析』A.修饰的微球:
主动靶向制剂
C.纳米囊:
被动靶向制剂
磁性栓塞热敏感
第二节 中药制剂新技术
1.β-环糊精包合物的作用
2.β-环糊精包合物的制备
3.微型包囊技术特点与应用
4.常用包囊材料
5.单凝聚法、复凝聚法制备微囊及其操作要点
6.固体分散体特点、类型及常用载体
7.固体分散体的制备与应用
一、环糊精包合技术
颗粒剂:
整粒——
处方中的芳香挥发性成分,一般宜溶于适量乙醇中,雾化喷洒于干燥的颗粒上,密闭至规定时间,待焖吸均匀后包装,或用β-环糊精包合后混入。
片剂:
压片前干颗粒的处理——加挥发油或挥发性药物
若挥发油含量较多(一般超过0.6%)时,常加用适量吸收剂将油吸收后,再混匀压片。
若将挥发油微囊化或制成β-环糊精包合物加入,则既便于制粒压片又可减少挥发性成分的损失。
环糊精常见的有α、β、γ三种类型,β-环糊精最为常用。
将药物分子包藏于环糊精分子空穴内形成超微囊状包合物的技术——环糊精包合技术
1.制备环糊精包合物的作用
2.环糊精包合物的制法
冷喷饱研(冷鹏保研,一个叫冷鹏的同学保研了)
二、微型包囊技术
(一)微囊化技术的特点与应用
微型包囊技术(微囊化):
利用天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜,将固体或液体药物(囊心物)包裹成微小胶囊的过程。
微囊:
1~250μm
纳米囊:
10~100nm
1.微囊化技术的特点
2.微囊化技术的应用
常根据药物剂型设计需要,将药物微囊化后进一步制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂或缓释、控释制剂等。
(二)常用包囊材料
(三)微囊的制备
微囊有3法,物理和化学,凝聚单和复
凝聚法制备微囊时,固体或液体药物在高分子溶液中的分散程度影响微囊的粒径大小,pH值等影响微囊的成囊,甲醛固化条件影响微囊的稳定性以及药物的释放和吸收。
1.单凝聚法制备微囊
高分子溶液:
高分子溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集,水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素,任何能破坏分子周围水化膜的形成均会影响高分子溶液稳定性。
①脱水剂,如乙醇、丙酮等可破坏水化膜;
②大量的电解质可因其强烈的水化作用,夺去高分子质点水化膜的水分而使其沉淀,这一过程称为盐析。
原理:
将药物分散于囊材的水溶液中,以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂,使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。
操作要点:
可逆,凝聚过程可反复进行
以明胶为囊材时,可加入甲醛进行交联固化。
甲醛浓度大、交联时间长、介质pH值在8~9时交联才能完全。
2.复凝聚法制备微囊
利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物分散在囊材的水溶液中,在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚析出成囊。
常用囊材:
明胶-阿拉伯胶。
当pH在等电点以上时明胶带负电荷,在等电点以下时带正电荷。
阿拉伯胶在水溶液中带负电荷。
明胶与阿拉伯胶溶液混合后,调pH4.0~4.5,明胶带有的正电荷达到最高量,与带负电荷的阿拉伯胶结合交联形成正负离子络合物,溶解度降低而凝聚成微囊。
复凝聚法制备微囊时,37%甲醛溶液作为
A.凝聚剂
B.稀释剂
C.增稠剂
D.固化剂
E.分散剂
『正确答案』D
下列关于单凝聚法制备微囊,叙述正确的有
A.以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂
B.利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材
C.以明胶-阿拉伯胶作囊材时,二者可交联形成正负离子络合物
D.凝聚过程是可逆的,利用可逆性可使凝聚过程多次反复直到满意为止
E.凝聚囊最终需固化,使之较长久地保持囊形,成为不可逆的微囊
『正确答案』ADE
三、固体分散技术
滴丸:
滴丸为药物的固体分散体形式,药物在基质中的分散状态有:
药物以分子分散的固态溶液,或玻璃态溶液,或呈胶体微微分散状态;
或呈无定型非结晶分散状态;
或呈微粉分散状态等。
固体分散体:
药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。
固体分散技术:
使难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另外一种水溶性材料、难溶性或肠溶性材料中呈固体分散状态的技术。
1.特点
固体分散技术使药物高度分散于固体基质中,增加了药物的比表面积,加快了药物的溶出速率,提高了药物的生物利用度。
2.类型
共溶各成双
中药制剂中采取固体分散技术制备的剂型是
A.片剂
B.颗粒剂
C.胶囊
D.滴丸
E.丸剂
A.低共熔混合物
B.固态溶液
C.玻璃溶液
D.玻璃混悬液
E.共沉淀物
下列固体分散物的类型分别是
1.固体药物与载体以适当比例形成的非结晶性无定形物
2.药物以分子状态溶解在固体载体中形成均相体系,药物溶出速度高
3.药物与载体共熔成完全混溶的液体,搅拌均匀,迅速冷却固化而成为分散体,药物以微晶形式分散于载体中成为物理混合物
『正确答案』E、B、A
固体分散体的类型有
A.粗分散体系
B.低共熔混合物
C.固态溶液
D.玻璃溶液
『正确答案』BCDE
『答案解析』共溶各成双
2.常用载体
3.制备与应用
(1)熔融法:
对热稳定的药物
(2)溶剂法(共沉淀法):
对热不稳定或易挥发的药物
(3)溶剂-熔融法:
小剂量的药物
分散3法熔或溶
A.饱和水溶液法
B.单凝聚法
C.熔融法
D.X射线衍射法
E.热分析法
1.可用于环糊精包合物制备的方法是
2.可用于固体分散体制备的方法是
3.可用于微型包囊的方法是
『正确答案』A、C、B
『答案解析』环糊精包合物制备方法——冷喷饱研(冷鹏保研,一个叫冷鹏的同学保研了)
固体分散体制备方法——分散3法熔或溶
微型包囊制备方法——微囊有3法,物理和化学,凝聚单和复
☆12大考点☆
▲缓释制剂的特点与类型
▲不宜制成缓释制剂的药物
▲控释制剂的特点与类型
▲靶向制剂的特点与类型
▲前体药物制剂的特点与适宜药物
▲β-环糊精包合物的作用
▲β-环糊精包合物的制备
▲微型包囊技术特点与应用
▲常用包囊材料
▲单凝聚法、复凝聚法制备微囊及其操作要点
▲固体分散体特点、类型及常用载体
▲固体分散体的制备与应用
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