心血管内科用药问题整理.docx
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心血管内科用药问题整理
序号
咨询内容与要点
1
替格瑞洛和氯吡格雷的桥接问题?
答:
1、替格瑞洛换用氯吡格雷:
替格瑞洛停药后12h,给予氯吡格雷负荷剂量600mg
2、氯吡格雷换用替格瑞洛:
在急性期,无论氯吡格雷用药时间和剂量如何,可直接给予替格瑞洛负荷剂量180mg;慢性期,氯吡格雷停药后24h,给予替格瑞洛维持剂量90mg,BID。
2
阿米洛利的作用机制和适应症?
答:
阿米洛利作用于肾脏远曲小管,阻断Na-K转运体,促进Na,Cl排泄,减少K,H分泌,可用于Liddle综合征,可引起高钾血症,代谢性酸中毒等不良反应。
3
口服聚乙二醇4000散,感觉很甜,询问对血糖是否有影响?
答:
说明书中表明可以用于糖尿病患者。
4
口服二甲双胍后为何不能行冠脉CTA检查?
答:
行冠脉CTA检查需要注射造影剂,检查前应停药48h,检查48h后方可继续服药。
因为造影剂和二甲双胍均经肾排泄,可导致二甲双胍蓄积,严重蓄积可引起乳酸酸中毒。
5
对华法林有影响的食物包括哪些?
答:
增强华法林抗凝效果:
葡萄柚中含有香豆素类化合物,同时可抑制肝脏药物代谢酶的活性,减少华法林的代谢,增强华法林抗凝作用。
芒果中含有维生素A、C、B1、B6等,与华法林合用也可增强其抗凝作用。
鱼油可抑制血小板聚集,降低凝血相关血栓素和维生素K依赖性凝血因子的水平,从而增强华法林的抗凝作用。
抑制华法林抗凝效果:
富含维生素K的食物:
动物肝脏、绿色蔬菜及叶子(卷心菜、黄瓜皮、莴苣叶、绿芥菜、薄荷叶、菠菜)等,均可使华法林抗凝作用下降,不要突然增大或减少一天内的摄入量。
豆奶、紫菜等通过改变华法林代谢,并影响其吸收,减弱华法林抗凝作用。
人参和西洋参等含有人参皂苷,也可诱导肝脏相关药物代谢酶,增加华法林
代谢,从而减弱华法林的抗凝作用。
6
请查看29床患者医嘱,考虑一下该患者转氨酶升高的原因?
答:
X大夫,我查的29床医嘱,能引起肝酶升高的有奈达铂,培美曲塞,帕洛诺司琼、胺碘酮和莫沙必利,奈达铂和培美曲塞半衰期分别是1.5和3.5h,我个人考虑在时间关系上胺碘酮和莫沙必利更有可能,莫沙必利主要经肝脏CYP3A4代谢,胺碘酮同时是CYP3A4的底物和抑制剂,这两种药合用是不是更容易引起肝酶升高
7
左西孟旦溶媒选择什么?
答:
2.5ml左西孟旦溶于5%葡萄糖注射液47.5ml。
初始负荷剂量6-12ug/kg/min,时间>10min,之后持续0.1ug/kg/min,对于失代偿期严重心衰患者,一般持续24h。
8
利伐沙班与达比加群区别?
答:
利伐沙班为Xa因子抑制剂,达比加群为直接凝血酶抑制剂,浓度依赖性抑制Ⅱa因子,达比加群生物利用度较低,一日两次给药,利伐沙班一日一次,达比加群80%经肾代谢,eGFR<30ml/min禁用,Child-Puge评分C禁用;利伐沙班30%经肾代谢,eGFR<30ml/min慎用,<15ml/min禁用,Child-Puge评分B、C禁用
9
二氢吡啶类CCB与非二氢吡啶类CCB禁忌差异?
答:
二氢吡啶类CCB短、中效在降压的同时会出现反射性心率加快,相对禁忌用于高血压合并快速性心律失常患者。
非二氢吡啶类CCB有负性肌力和负性传导作用,禁用于Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞患者,相对禁用心力衰竭患者。
10
房颤合并预激综合征禁用哪些药物?
答:
β-受体阻滞剂、洋地黄类、腺苷、非二氢吡啶类CCB禁用。
由于其抑制房室结传导,加快旁路传导,导致心室率过快,甚至发生室颤。
可用心律平、伊布利特,索他洛尔,普罗卡胺。
可达龙应用有争议。
11
他汀类药物停药指征
答:
肝酶AST/ALT升高≥3ULN,肌酸激酶CK升高≥5ULN
12
β-受体阻滞剂为什么不可用于水钠潴留患者?
答:
β受体阻滞剂可能加重心衰,其具有负性肌力作用,降低心肌收缩力,使心输出量下降,肾血流量下降导致水钠潴留加重。
13
右室心梗可以使用硝酸酯类药物吗?
答:
右室心梗时,有效血容量不足,硝酸酯类药物会扩张冠脉,外周静、动脉,导致回心血量减少,使血压进一步下降,甚至出现心源性休克。
14
消化道梗阻患者能否应用吗丁啉?
答:
不可以,说明书中标明机械性消化道梗阻禁用。
15
硝普钠溶媒?
答:
5%葡萄糖注射液
16
伊伐布雷定适应症?
答:
伊伐布雷定为f通道抑制剂,可用于窦性心率≥70次/分,NYHA心功能Ⅱ-Ⅳ级、LVEF≤35%心衰患者。
禁用于Ⅱ-Ⅲ房室传导阻滞、病态窦房结综合征、静息心率<60次/分、血压<90/50mmHg、房颤和重度肝功能不全患者。
起始剂量为2.5mgBID,随餐服用,最大剂量7.5mgBID。
经CYP3A4代谢,避免与强效抑制剂(酮康唑、红霉素、克拉霉素)合用。
主要不良反应为光幻症和心动过缓,心率<50次/分应停药。
肌酐清除率<15ml/min慎用。
17
美托洛尔与比索洛尔区别?
答:
美托洛尔是脂溶性β-受体阻滞剂,经胃肠道吸收,经肝脏代谢,肝功能损伤时可能发生蓄积,有首过效应,生物利用度50%,可透过
血脑屏障,可能是引起中枢不良反应的原因。
美托洛尔平片半衰期为3-4h,最大日剂量200mg,缓释片半衰期20h,最大日剂量200mg。
比索洛尔是水脂双溶性β-受体阻滞剂,经肝肾双通道代谢,首过效应低,生物利用度80%,半衰期10-12h,最大日剂量10mg。
水溶性β-受体阻滞剂包括阿替洛尔,胃肠道不吸收,经肾代谢。
18
二氢吡啶类CCB各药物特点?
答:
硝苯地平是第一代短效CCB,起效快,口服10-15min起效,嚼服或舌下含服起效时间提前,半衰期2-4h,常用剂量10-30mg,tid。
伲福
达和拜新同第二代CCB,伲福达体内持续释药6-8h,常用剂量10-20mg,bid,拜新同体内24h恒定释放,常用剂量30-60mg,qd。
氨氯地平第三代CCB,口服吸收慢,6-12h达峰浓度,生物利用度64-90%,半衰期35-50h,90%经肝代谢,10%经肾代谢,常用剂量2.5-10mg,qd。
19
CCB与ACEI合用抵消不良反应机制
答:
CCB扩张动脉强于静脉,使毛细血管内静水压升高,引起踝部水肿。
ACER/ARB扩张静脉强于动脉,故可平衡毛细血管内压力,有助于消除CCB所致水肿。
20
依姆多停药后多久药物消除完全?
答:
多数药物按一级消除,经过5个半衰期后基本消除干净。
依姆多半衰期为5h,25h后基本消除干净。
21
冠状动脉痉挛患者能否应有β-受体阻滞剂?
答:
①阻断β受体后,α受体激活增加,冠脉收缩,加重痉挛。
②阻断冠脉β2受体,血管收缩,加重痉挛。
③阻断β1受体,心功能抑制,心排量下降,外周阻力增加,冠脉供血减少。
22
硝酸酯各种剂量分别扩张什么血管?
答:
小剂量扩张容量血管,扩张静脉;中等剂量扩张动脉;大剂量扩张小动脉血管。
23
替格瑞洛引起胸闷,呼吸困难的机制
答:
可能与腺苷有关,替格瑞洛能抑制红细胞摄取腺苷,增加血浆中腺苷浓度,引起呼吸困难。
腺苷与腺苷A3受体结合,促进肥大细胞脱颗粒,使肥大细胞释放过敏介质增多,如组织胺,引起气管痉挛,出现胸闷呼吸困难症状。
24
替格瑞洛引起心率减慢的机制?
答:
可能与腺苷有关,替格瑞洛抑制腺苷再摄取,使血浆腺苷浓度增加,腺苷与腺苷受体A1结合,使窦房结细胞自律性减慢,引起窦性心动过缓或窦性停搏。
25
替格瑞洛致胸闷时为何加氨茶碱?
答:
替格瑞洛引起胸闷可能与腺苷有关,替格瑞洛抑制红细胞腺苷再摄
取,增加血浆中腺苷浓度,引起呼吸困难。
氨茶碱为磷酸二酯酶抑制剂,也是腺苷受体拮抗剂,在增加cAMP减少腺苷生成的同时,又对腺苷有直接拮抗作用。
26
腺苷的作用机制?
答:
腺苷的作用有:
①腺苷与A1受体结合产生以下作用:
使窦房结细胞自律性减慢,引起窦性心动过缓或窦性停搏;引起房室传导阻滞;心房肌收缩力减慢;是心脏β受体对儿茶酚胺的反应性降低;使肾素分泌减少;使肾脏对钠的潴留增加。
②:
与A2受体结合产生以下作用:
显著的扩张血管作用,对冠状动脉和外周动脉都有明显扩张作用;抑制内皮素的释放、肿瘤坏死因的产生,氧自由基的释放和血小板的聚集,同时腺苷聚集到一定浓度,可作为一种抗心律失常的介质,降低室颤的发生率。
③:
与A3受体结合产生以下作用:
增加肥大细胞对过敏介质的释放,引起哮喘;抗氧化作用。
腺苷半衰期1-数秒,其代谢途径为:
①腺苷与磷酸腺苷酶亲和力大于脱氨酶,大多数腺苷通过磷酸化变为AMP,完成腺苷的再循环。
②腺苷在脱氨酶的作用下,变成次黄嘌呤核苷酸和次黄嘌呤,最后变成尿酸,是腺苷的最终代谢物。
27
与波立维相比,替格瑞洛特点?
答:
波立维和替格瑞洛均为P2Y12受体拮抗剂,替格瑞洛为一种可逆结合的新型P2Y12受体拮抗剂,本身即为活性药物,不受肝药酶CYP2C19基因型的影响,平均生物利用度36%,达峰时间2h,半衰期约11-15h,一天两次给药,起效时间30min-4h,起效快,对于急诊PCI更有意义,作用消失时间3-5d。
常见不良反应有呼吸困难,心动过缓,尿酸升高等。
28
托伐普坦作用机制?
答:
托伐普坦是选择性血管加压素V2受体拮抗剂,具有仅排水不排钠的作用,作用于集合管,心衰指南推荐用于常规利尿治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向患者。
起始剂量为7.5-15mg,一日一次,最大日剂量60mg。
不良反应主要是高钠血症。
过快升高血清钠浓度(>12mEq/l/24h)可引起渗透性脱髓鞘综合征,服药24h内不限制液体摄
入,避免血钠浓度纠正过快。
首次给药和再次给药应在医院内应用。
经CYP3A4代谢,与强效CYP3A4抑制剂合用增加暴露量。
为P糖蛋白底物,与P糖蛋白抑制剂环孢素合用,需减量。
29
血管加压素作用
答:
提高远曲小管和集合管对水的通透性,促进水的吸收
30
碘海醇,碘克沙醇,碘佛醇区别答:
碘海醇,碘佛醇、碘克沙醇均为非离子型碘造影剂。
碘海醇、碘佛醇为低渗对比剂,分子量800左右,渗透压约700。
碘克沙醇为高渗对比剂,分子量1550,渗透压290,可用于高危患者的PCI治疗,肾损伤患者更推荐应用等渗对比剂。
31
诺欣妥特点?
答:
沙库巴曲缬沙坦钠是ARB和脑啡肽酶抑制剂复合物,用于LVEF≤40%,NYHA心功能Ⅱ-Ⅳ有症状的慢性心衰患者。
禁用于血管神经性水肿病史,双侧肾动脉狭窄,重度肝损伤(Child-PughC级)、妊娠患者。
不良反应主要有低血压、高钾血症、肾功能恶化和血管神经性水肿。
eGFR<30ml/min,血钾>5.4mmol/l,收缩压<95mmHg慎用。
起始剂量为25-100mg,BID,目标剂量200mg,BID。
脑啡肽酶抑制剂和ACEI合用增加血管神经性水肿风险,建议ACEI转为诺欣妥前血压稳定,并ACEI停用36h。
32
心衰患者BNP高,为什么还补充BNP,新活素
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特殊人群降糖药物调整方案?
答:
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美西律特点?
答:
美西律为Ⅰb类抗心律失常药物,轻度阻滞快钠通道,可用于室性早搏、室性心动过速,禁用于心源性休克和Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞患者,常见不良反应包括胃肠道反应,共济失调,震颤,精神紧张等。
首剂200-300mg,维持量400-800mg,分三次给药,日最大量1200mg/天。
35
缬沙坦作用特点?
答:
缬沙坦为ARB类药物,可用于不能耐受ACEI的心衰患者,禁用于双侧肾动脉狭窄、妊娠、严重肾功能损伤患者。
eGFR<30ml/min、血钾>5.0mmol/l、收缩压<90mmHg慎用。
主要不良反应有肾功能恶化(肌酐升高>30%应减量,>50%停药)、高钾血症(血钾>5.5mmol/l停药)、低血压。
起始剂量为40mgQD,最大剂量160mgBID。
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左西孟旦特点?
答:
左西孟旦为钙增敏剂,与肌钙蛋白结合产生正性肌力作用。
还可开放ATP敏感的K+通道产生扩张血管作用。
用于传统治疗效果不佳,并且需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭患者的短期治疗。
禁用于肌酐清除率<30ml/min,严重低血压、心动过速、以及有尖端扭转型室性心动过速病史患者。
主要不良反应有低血压,心动过速,低钾血症。
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