中国医药科技第三版药理学重点总结.docx
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中国医药科技第三版药理学重点总结
药理名词解释
1、药理学:
研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用及作用机制(药物效应动力学),也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律(药物代谢动力学)。
2、首过消除:
从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为~。
3、再分布:
首先分布到血流量大的脑组织发挥作用,随后由于其脂溶性高又向血流量少的脂肪组织转移,以致病人迅速苏醒,这种现象称为药物在体内的~。
4、肝肠循环:
被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称~。
5、一级消除动力学:
是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度呈正比,也称线性动力学。
TD:
大多数药物属于、比率恒定、半衰期=0.69/k。
6、零级消除动力学:
是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变也称非线性动力学。
TD:
少数药物属于、半衰期可变。
7、稳态浓度:
等量等间隔连续多次给药,经4~5个半衰期后,血药浓度稳定在某一水平,称为~,亦称为坪值。
TD:
消除药量与吸收药量相等、水平波动在有效浓度和中毒浓度之间、坪值波动与每次剂量和给药间隔呈正比、达坪时间与半衰期呈正比、首剂加倍立即达坪。
8、药物消除半衰期:
是血浆药物浓度下降一半所需要的时间,期长短可反映药物消除速度。
9、清除率:
是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积也即是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
10、表观分布容积:
当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称~。
11、生物利用度:
经任何给药途径一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称~。
12、绝对生物利用度:
以血管外的AUC(血药浓度-时间曲线下面积)和静脉注射的AUC的比值。
13、相对生物利用度:
对同一血管外给药途径的某一种药物制剂的AUC与相同的标准制剂的AUC的比值。
14、生物等效性:
如果药品含有同一有效成分,而且剂量、剂型和给药途径相同,则它们在药学方面应是等同的。
两个药学等同的药品,若它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别,则成为生物等效。
15、不良反应:
凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为~,包括副反应、毒性反应、后遗反映、停药反应、变态反应、特异质反应。
16、耐受性:
连续多次反复给药,机体对药物的敏感性降低,需增加剂量才能起作用。
分为急性耐受性与交叉耐受性
17、耐药性:
病原体或肿瘤细胞对反复应用的化疗药物的敏感性降低。
18、依赖性:
是在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求,分生理依赖性具有耐受性证据或停药症状)和精神依赖性e是需要药物缓解精神紧张和情绪障碍、但无耐受性和停药症状的一种依赖性)。
19、肾上腺素的翻转:
a受体阻断药能选择性地与a肾上腺素受体结合,使b受体作用占优势,其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与a受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。
他们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为~。
20、内在拟交感活性:
有些b肾上腺素受体阻断药与b受体结合后除能阻断受体外,对b受体亦有部分激动作用。
21、反跳rebound现象:
长期应用b受体阻断药时突然停药,可引起原来病情加重,如血压升高、严重心律失常或心绞痛发作次数增加,甚至产生急性心肌梗死或猝死,此种现象。
22、最小肺泡浓度:
在一个大气压下能使50%病人痛觉消失的肺泡气体中全麻药的浓度。
各种吸入性全麻药都有恒定的MAC值,数值越低,麻醉作用越强。
23、分离麻醉:
氯胺酮为中枢兴奋性氨基酸递质NMDA(N-甲基门冬氨酸)受体的特异性阻断剂,能阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导,同时又能兴奋脑干及边缘系统,引起意识模糊,短暂记忆缺失及满意的镇痛效应,但意识并未完全消失,常有梦幻,肌张力增加,血压升高,此状态。
24、瑞夷综合症:
在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时,偶可引起急性脂肪变性-脑病综合症(瑞夷综合症),以肝衰竭合并脑病为突出表现,虽少见,但预后恶劣。
25、折返(reentry):
指一次冲动下传后,又可顺着另一环形通路折回,再次兴奋原已兴奋过的心肌,是引发快速心律失常的重要机制之一。
26、抗菌药(abtibacterialdrugs):
对细菌有抑制或杀灭作用的药物包括抗生素和人工合成药物(磺胺类,喹诺酮类)
27、抗生素(antibiotics):
由各种微生物产生的,能杀灭或抑制其他微生物的物质,分为天然与人工半合成。
28、抗菌谱(antibacterialspectrum):
抗菌药物的抗菌范围,分为广谱(对多种病原微生物有效地抗菌药)与窄谱(仅对一种细菌或局限于某种细菌有抗菌作用的药物)。
29、抑菌药(bacteriostaticdrugs);是指能抑制抑菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物,如四环素类、红霉素类、磺胺类。
30、杀菌药(bactericidaldrugs):
是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类。
31、最低抑菌浓度(minimuminhibitoryconcerntrationMIC):
是测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标,指在体外培养细菌18-24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。
32、最低杀菌浓度(minimumbactericidalconcerntrationMBC):
是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标,能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度称为~。
33、化疗指数(chemotherapeuticindex,CI)是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标,常以化疗药物的半数致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示:
LD50/ED50,或用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表示:
LD5/ED95,指数越大,毒性越小,临床应用价值越高。
34、抗菌后效应(postantibioticeffect,PAE):
指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制效应。
35、首次接触效应(firstexposeeffect):
是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间以后,才会再起作用,氨基糖苷类抗生素有明显的首次接触效应。
36、二重感染(superinfections):
长期口服或注射使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的劣势群体变为优势群体,造成新的感染,称为菌群交替症或~。
37、生长比率(growthfraction,GF):
肿瘤增殖细胞群与全部肿瘤细胞群之比称~。
38、细胞周期特异性药物:
仅对增殖周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物,如作用于S期的抗代谢药物和作用于M期细胞的长春碱类药物。
38、细胞周期非特异性药物:
能杀灭处于增殖周期各时相的细胞甚至包括G0期细胞的药物,如直接破坏DNA结构类似以及影响其复制或转录功能的药物。
39、基因治疗(genetherapy):
是指改变细胞遗传物质为基础的医学治疗,通过一定基因转移载体将正常或有治疗价值的目的基因或核酸分子导入靶细胞,从而到防治疾病的效果。
第一章绪论
药效学
药理学(pharmacology):
研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律。
药效动力学/药效学(pharmacodynamics):
研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。
药代动力学/药动学(pharmacokinetics):
研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。
包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。
药物(drug):
用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育,能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。
药物作用(drugaction):
药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。
[动因]
药理效应(pharmacologiceffect):
在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。
[结果]
按基本类型分:
兴奋:
原有功能的增强;抑制:
原有功能的减弱
选择性:
药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应,而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。
选择性强——范围窄,针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。
治疗作用:
药物产生的符合临床用药目的的作用。
按效果分:
对因治疗:
治疗病因,治本;对症治疗:
改善症状,治标。
补充疗法/替代疗法:
补充体内营养或代谢物质不足。
不良反应(adversedrugreaction/ADR):
药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。
引起的疾病称药源性疾病。
副作用(sidereaction)药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
毒性反应(toxicreaction)用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。
特殊毒性:
致癌、致畸胎、致突变。
后遗效应(afterreaction)停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。
变态反应(allergicreaction)药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关。
停药反应(withdrawalreaction)长期用药后突然停药,原有疾病加剧(回跃反应)。
继发反应(secondaryreaction):
药物的治疗作用引起的不良后果。
如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。
KD的概念:
表示D与R的亲和力,即引起最大效应一半时(50%受体被占领时)所需药物的剂量(浓度)。
KD与D和R的亲和力成反比;若将KD取负对数(-logKD)=PD2,则:
pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大,亲和力越大。
剂量—效应关系/量效关系(dose-effectrelationship)药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。
最小有效量/最小有效浓度(minimaleffectivedose/concentration):
引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。
治疗量(常用量,therapeuticdose)比最小有效量大比最小中毒量小得多的量;
极量(最大治疗量maximaldose)疗效最大的剂量;
最小中毒量:
出现中毒症状的最小剂量。
量反应:
效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化;形成足直型曲线。
质反应:
效应强弱随剂量增减呈连续性质变。
用阳性率或阴性率表示效应。
形成S型曲线。
半数有效量(ED50):
量反应中能引起50%最大效应强度的药量;质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。
(尽可能小则好)
半数致死量(LD50):
引起50%实验对象死亡的药量。
(尽可能大则好)
治疗指数(therapeuticindex/TI):
以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。
一般TI值大于3称药物安全。
最大效应(Emax)/效能(efficacy):
药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。
效价强度(potency):
引起等效应的相对浓度或剂量。
剂量越小,效价强度越大。
亲和力:
药物与受体结合的能力。
内在活性:
药物与受体结合时发生效应的能力。
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