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药物化学考试题库及答案四
药物化学考试题库及答案
第九章化学治疗药
1.单项选择题
1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治
A.伯氨喹B.氯喹
C.乙胺嘧啶D.奎尼丁
E.盐酸奎宁
D
2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是
A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色
C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应
E.在盐酸中与亚硝酸钠反应
B
3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有
A.胍的结构B.硫原子
C.酰胺结构D.噻唑环
E.叔胺基
E
4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确
A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基
C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环
E.合成的起始原料是环氧乙烷
A
5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中
A.含杂环B.含甲酯
C.有丙基D.含苯环
E.含丙巯基
E
6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显
A.白色B.黄色C.绿色
D.蓝色E.红棕色
C
7)在异烟肼分子内含有一个
A.吡啶环B.吡喃环
C.呋喃环D.噻吩环
E.嘧啶环
A
8)利福平的结构特点为
A.氨基糖苷B.异喹啉
C.大环内酯D.硝基呋喃
E.咪唑
C
9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是
A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠
C.乙胺丁醇D.克霉唑
E.三氮唑核苷
E
10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类
A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑
C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪
E.百浪多息
C
11)治疗和预防流脑的首选药物是
A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑
C.甲氧苄啶D.异烟肼
E.诺氟沙星
A
12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别
A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶
B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀
D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色
B
13)磺胺药物的特征定性反应是
A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色
C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐
E.重氮化偶合反应
E
14)磺胺类药物的代谢产物大部分是
A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物
C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物
E.无代谢反应发生
A
15)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的()产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长
A.苯甲酸B.苯甲醛
C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸
E.对氨基苯甲酸
E
16)在甲氧苄啶分子内含有一个
A.吡啶环B.吡喃环
C.呋喃环D.噻吩环
E.嘧啶环
E
17)甲氧苄啶的作用机理是
A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成
E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶
A
2.配比选择题
1)
A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑
C.甲氧苄啶D.环磷酰胺
E.氯霉素
1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺
2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇
3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺
4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸
5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物
1.B2.E3.C4.A5.D
2)
A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成
C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜
E.抑制叶酸的合成
1.头孢菌素的作用机理
2.多肽抗生素的作用机理
3.磺胺类药物的作用机理
4.利福平的作用机理
5.四环素的作用机理
1.A2.D3.E4.C5.B
3.比较选择题
1)
A.枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁
C.两者都是D.两者都不是
1.天然药物2.合成药物
3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫
5.用于抗寄生虫
1.B2.A3.B4.A5.C
2)
A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶
C.A和B都是D.A和B都不是
1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物
3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色
5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳
1.B2.A3.B4.A5.A
3)
A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶
C.A和B都是D.A和B都不是
1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份
3.具磺胺结构4.杂环上含氧
5.可用于抗真菌
1.B2.C3.A4.A5.D
4)
A.异烟肼B.诺氟沙星
C.A和B都是D.A和B都不是
1.抗菌药2.含六元杂环
3.含五元杂环4.抗结核病药
5.降血脂药
1.C2.C3.D4.A5.D
5)
A.诺氟沙星B.阿苯哒唑
C.两者皆是D.两者皆不是
1.抗菌药2.驱肠虫药
3.抗肿瘤药4.抗真菌药
5.化学治疗药
1.A2.B3.D4.D5.C
6)
A.呋喃丙胺B.诺氟沙星
C.A和B都是D.A和B都不是
1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环
3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色
4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物
1.A2.B3.B4.A5.C
4.多项选择题
1)呋喃丙胺的合成中,采用的反应类型有
A.还原反应B.硝化反应
C.缩合反应D.中和反应
E.氧化反应
B、C、D、E
2)常用的奎宁盐类有
A.硫酸奎宁B.重硫酸奎宁
C.盐酸奎宁D.二盐酸奎宁
E.磷酸奎宁
A、B、C、D
3)磺胺类药物的优点有
A.抗菌谱广B.疗效确切
C.性状稳定D.可以口服
E.价格低廉
A、B、C、D、E
4)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的
A.镇痛药B.降糖药
C.H2-受体拮抗剂D.利尿药
E.抗癌药
B、D
5)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系
A.加热熔融B.酸性
C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合
E.可乙酰化成结晶
A、B
6)常用作磺胺类药物鉴别的方法有
A.灼烧B.重氮化偶合反应
C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体
E.Vitali反应
A、B、C、D
7)哪些描述与甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶)的性质不符
A.为白色或类白色结晶性粉末
B.易溶于无机酸及冰醋酸
C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀
D.与茚三酮试剂发生显色反应
E.常单独用于抗感染
D、E
5.名词解释
1)磺胺类药物
是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。
2)抗菌增效剂
以特定的机制增强某种制菌药作用的药物。
抗菌增效剂有的本身并无抗菌作用。
一般不单独使用。
3)抗代谢作用(代谢拮抗)
磺按类药物与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,抑制了酶的作用,使细菌不能利
用对氨基苯甲酸这一必要的代谢物合成二氢叶酸。
这种抑制正常代谢的作用称做
抗代谢作用。
6.问答题
1)为什么呋喃呾啶溶于稀胺溶液中,生成铵盐,再加入硝酸银试液可产生黄色银盐沉淀?
请用反应式表示。
由于在呋喃呾啶的分子中含有酰亚胺结构,故呈弱酸性,pKa为7.2,溶于稀氨溶液中,可
生成铵盐,再加硝酸银试液,产生黄色银盐沉淀:
2)对氨基水杨酸水溶液较不稳定,露置日光中或遇热时,色渐变深。
由于发生脱羧反应,
变成了间氨基苯酚,再被氧化成棕色的联苯醌化合物。
请用反应式表示上述转变。
各步反应为:
3)以乙炔为起始原料,合成磺胺嘧啶
以乙炔为原料,将乙炔和甲醛在加压情况下进行加成反应,生成丙炔醇,再氧化为丙炔醛,
并与二乙胺加成得二乙氨基丙烯醛,与碘胺脒环合成磺胺嘧啶,用熟石灰,醋酸精制后得
精品。
4)以草酸二乙酯为起始原料,合成磺胺甲恶唑。
以草酸二乙酯为原料,在乙醇钠存在下与丙酮缩合得乙酰丙酮酸乙酯(Ⅰ),与盐酸羟胺反
应生成5-甲基-3-异恶唑甲酸乙酯(Ⅱ),用氨水进行氨解,得5-甲基-3-异恶唑甲酰胺
(Ⅲ),经霍夫曼降解反应,生成5-甲基-3-氨基异恶唑(Ⅳ)。
再与乙酰氨基苯磺酰氯缩合,
水解除去乙酰基即得本品。
5)以没食子酸为起始原料,合成甲氧苄啶。
以没食子酸为原料,用硫酸二甲酯甲基化生成3,4,5-三甲氧基苯甲酸,以硫酸为催化脱
水剂,与甲醇进行酯化反应,生成3,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯,再用水合肼进行酰肼化
生成3,4,5-三甲氧基苯甲酰肼,在氨碱性溶液中,用赤血盐氧化生成3,4,5,-三甲基苯
甲醛。
后者以甲醇钠为缩合剂与甲氧丙腈缩合,生成β-甲氧基-α-(3,4,5-三甲氧基苯
亚甲基)-丙腈,最后以甲醇钠为缩合剂与硝酸胍环合得精品,再脱色精制。
6)写出磺胺类药物的基本结构,并说明怎样分类?
磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺的衍生物,所以对氨基苯磺酰胺是它们的母体。
母体结构中有两个氮原子,将磺酰胺基上的氮原子称为N1,芳环上的伯氨基的氮原
子称为N4。
按照结构特征,磺胺类药物大致可分为:
N1取代物;N4取代物和N1、N4双
取代物。
目前磺胺类药物的分类常不以其结构划分,而是以其药效分为短效及中效磺
胺、长效磺胺、肠道磺胺以及局部应用磺胺。
7)写出下列化合物的中文药名及拉丁名缩写。
2-磺胺嘧啶(磺胺嘧啶),拉丁名缩写为SD。
8)磺胺类药物的化学命名原则是什么?
磺胺类药物命名时,一般多用杂环作母体,将对氨基苯磺酰胺作为取代基,简称磺胺基,
在命名时将“基”字省去。
9)写出下列化合物的中文药名及拉丁名缩写。
2-磺胺噻唑(磺胺噻唑),缩写ST。
10)试写出下列化合物的中文药名及拉丁名缩写。
3-磺胺-6-甲氧基哒嗪(磺胺甲氧嗪),拉丁名简写SMP。
11)根据药物的结构,用化学方法区别药物:
SA-Na和SD
向二种磺胺药物中小心滴加碱液使其恰好溶解(碱勿过量),所得的溶液与硫酸铜试液
作用,生成蓝绿色沉淀的是SA-Na;生成青绿色沉淀,放置后变为紫色的是SD。
12)试写出下列化合物的中文药名及拉丁名缩写。
2-(4-氨基苯磺酰胺基)-4,6-二甲基嘧啶(磺胺二甲基嘧啶),拉丁名简写SM2。
13)根据药物的结构,用化学方法区分SD与SMZ。
SD微溶于丙酮,SMZ易溶于丙酮,可利用二种药物在丙酮中的溶解度不同加以区别。
另外
SMZ与硫酸铜试液反应生成草绿色沉淀,SD与硫酸铜试液作用,生成青绿色沉淀,放置后变为紫色。
故也可用硫酸酮试液区别SMZ和SD。
14)根据药物的结构,用化学方法区分SMZ和TMP(甲氧苄啶)。
SMZ结构中含有芳伯氨基,经重氮化、偶合反应生成橙红色的沉淀。
TMP不能发生
重氮化、偶合反应。
另外SMZ不溶于冰醋酸,而TMP易溶于冰醋酸。
利用这二点性
质也可以区分SMZ和TMP。
15)配制磺胺嘧啶钠注射液时,处方中常加入硫代硫酸钠或乙二胺四乙酸二钠,各有什么用
途。
常加入硫代硫酸钠作抗氧剂,或者加入乙二胺四乙酸二钠盐以沉淀微量金属离子,防止
注射液氧化变质。
16)配制磺胺嘧啶钠注射液时,注射用水为什么为预先煮沸放冷后再用?
磺胺嘧啶钠注射液遇光、高温、微量金属离子,都能促使其氧化变质。
吸收CO2后
pH值下降,能析出磺胺嘧啶沉淀。
在配制磺胺嘧啶钠注射液时,应注意:
注射用水要
预先煮沸,以除去水中溶解的CO2,还要放冷之后再进行配制,避免高温时药品氧
化变质。
第十章激素
1.单项选择题
1)雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是
A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具
B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具
C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具
D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具
E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具
D
2)甾体的基本骨架
A.环已烷并菲B.环戊烷并菲
C.环已烷并多氢菲D.环戊烷并多氢菲
E.苯并蒽
D
3)可以口服的雌激素类药物是
A.雌三醇B.雌二醇
C.雌酚酮D.炔雌醇
E.炔诺酮
D
4)未经结构改造直接药用的甾类药物是
A.炔雌醇B.甲基睾丸素
C.炔诺酮D.黄体酮
E.氢化泼尼松
D
5)下面关于黄体酮的哪一项叙述是错误的
A.化学名为孕甾-4-烯-3,20-二酮,又名孕酮,助孕素。
B.本品在空气中稳定,但对光和碱敏感。
C.本品17位具有甲基酮结构,可与高铁离子络合。
E.黄体酮与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟,与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化
合物
E.本品用于黄体机能不足引起的先兆流产和习惯性流产,本品不能口服
C
6)半合成甾类药物的重要原料是
A.去氢表雄酮B.雌酚酮
C.19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮
D.孕甾烯-20-酮E.双烯醇酮
E
2.配比选择题
1)
A.17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮
B.11β,17α,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯
C.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
D.17α-羟基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯
E.孕甾-4-烯-3,20-二酮
1.雌二醇化学名
2.甲睾酮的化学名
3.黄体酮的化学名
4.醋酸泼尼松龙的化学名
5.醋酸甲地孕酮的化学名
1.C2.A3.E4.B5.A
2)
A.B.
C.D.
E.
1.17α-乙炔基-17β-羟基-19-去甲基-雄甾-4-烯-3-酮
2.(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯基-乙酰氨基]-3,3-二甲基-7-氧--硫杂一氮杂
双环〔3,2,0〕庚烷-2-甲酸钠
3.5-〔(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基〕-2,4-嘧啶二胺
4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸
5.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
1.C2.A3.D4.E5.B
3.比较选择题
1)
A.甲基睾丸素B.黄体酮
C.A和B都是D.A和B都不是
1.孕激素类药物2.结构不具19角甲基
3.与盐酸羟胺反应生成二肟4.可用于女性功能性子宫出血
5.A环具4-烯-3-酮
1.B2.D3.B4.A5.C
2)
A.雌二醇B.甲基睾丸素
C.两者都是D.两者都不是
1.孕激素类药物2.雌激素类药物
3.甾体激素类药物4.与羰基试剂作用
5.可用于更年期障碍
1.D2.A3.C4.B5.C
3)
A.雌二醇B.炔雌醇
C.A和B都是D.A和B都不是
1.天然存在2.可以口服
3.应检查其杂质α体4.具孕激素作用
5.硫酸中显荧光
1.A2.B3.A4.D5.C
4)
A.炔雌醇B.炔诺酮
C.A和B都是D.A和B都不是
1.具孕激素作用2.具雄激素结构
3.A环为芳环4.遇硝酸银成白色沉淀
5.与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟
1.B2.B3.A4.C5.B
5)
A.炔雌醇B.已烯雌酚
C.两者都是D.两者都不是
1.具有甾体结构2.与孕激素类药物配伍可作避孕药
3.遇硝酸银产生白色沉淀4.是天然存在的激素
5.在硫酸中呈红色
1.A2.C3.A4.A5.A
4.多项选择题
1)在甾体药物的合成中,常采用微生物法的反应有
A.雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢B.炔诺酮合成中的炔基化
C.甲基睾丸素合成时17位上甲基D.黄体酮合成中D环的氢化
E.醋酸泼尼松龙合成中11位氧化
A、E
2)可在硫酸中显荧光的药物有
A.醋酸泼尼松龙B.黄体酮
C.甲睾酮D.炔雌醇
E.雌二醇
C、D、E
3)从双烯到黄体酮的合成路线中,采用了哪些单元反应
A.氧化B.还原
C.酰化D.水解
E.成盐
A、B、D
4)属于肾上腺皮质激素的药物有
A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松
C.醋酸地塞米松D.已烯雌酚
E.醋酸泼尼松龙
B、C、E
5.名词解释
1)醋酸肤轻松
在醋酸去炎松分子中6α-位再引入氟原子的衍生物,称为醋酸肤轻松。
其结构式
如图:
2)电解质代谢皮质激素
去氧皮酮和醛甾有促进钠潴留和钾排出的作用,对维持体内钾钠平衡和调节体液
具有重要意义,通常称为电解质代谢皮质激素,或盐皮质激素。
3)抗炎激素
可的松和氢化可的松两种激素主要影响糖代谢,能将蛋白质分解为肝糖,在肝脏贮
留而增加肝糖元,增强抵抗力,并有抗风湿及抗炎作用,亦称抗炎激素,或糖皮质激
素。
4)肾上腺皮质激素
它是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。
可分为糖代谢激素和矿质代谢激素两类。
5)孕激素
雌性动物卵泡排卵后形成的黄体所分泌的激素。
6)高诺酮
将炔诺酮18位增加一个甲基而得到的一种孕激素药物。
7)炔诺酮
结构如下的孕激素药物,将妊娠素的19-甲基去掉即可得之。
8)甾类化合物的别系及正系
在甾环中A、B环为反式稠合称为别系,又称胆甾烷系。
在甾环中A、B环为顺式稠
合称为正系,又称粪甾烷系。
9)雌激素
是雌性动物卵巢中分泌的激素之一。
10)甾体
甾类化合物都有环戊烷并多氢菲的基本母核,含有四环骨架,这个四环骨架的衍生
物经硒共热脱氢后,均得到同一Diels烃。
11)雄激素
是雄性动物睾丸产生,维持雄性生殖器的发育及促进第二副性征发育的一类雄甾
烷类物质。
6.问答题
1)可的松和氢化可的松有哪些副作用?
改进情况如何?
二者都有抗炎作用,都能产生钠潴留排钾的副作用,引进浮肿,这是蛋白质分解作用而
导致的体内氮成分减少和肾上腺萎缩。
这些严重的副作用就影响了临床的应用。
因此
希望通过结构改造除去或减轻副作用。
并增强抗炎作用。
科学工作者进行了大量的研
究,在可的松和氢化可的松分子的C1或C2位引入双键,分别得到泼尼松和氢化泼尼
松。
二者的抗炎作用较母体相应提高了3-4倍,副作用减少。
以后相继发现在C6α
引入甲基或卤素,C9α引入卤素、C16α引入羟基或甲基均可增强抗炎作用和去
除盐潴留作用。
例如6α甲基氢化泼尼松,抗炎和增强肝糖元的作用较氢化泼尼松
增加三倍;6α氟氢化泼尼松的作用增加3-4倍,且没有钠潴留作用,适宜长期服
用。
氟羟氢化泼尼松对风湿性关节炎及过敏症的疗效均优于氢化可的松,亦无钠潴留
作用。
其缩丙酮醋酸酯称为醋酸去炎松,抗炎作用较氢化可的松强20-40倍,几乎
无钠潴留作用。
适用于类风湿性关节炎,急性扭伤等症。
总之通过结构改造提高抗炎作
用,消除副作用的工作正在研究中。
2)醋酸氢化泼尼松的主要理化性质及用途是什么?
它是白色结晶性粉末:
无臭、味苦。
它的甲醇溶液与碱性酒石酸铜试液共热,产生橙红
色的氧化亚铜沉淀。
本品和硫酸反应呈玫瑰红色,无荧光;加水稀释后颜色消失,并有灰色絮状沉淀。
用途:
本品主要影响糖代谢,减轻肌体组织对损害性刺激所产生的病理反应。
用于肾上
腺皮质机能减退症、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮等胶原性疾患;严重支
气管哮喘,皮炎等过敏性疾病及急性白血病。
亦用于某些感染的综合治疗。
3)从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用?
肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性,骨架全反式对活性是必需的。
结构特
点一般17-位均有一个羟甲基酮基,并在环A上具有Δ4-3-酮基。
电解质代谢皮质激素
一般在11-位上没有氧原子基或虽有氧,但包括在酯环内(如甲醛皮质酮)。
而糖代谢皮
质激素则在17-位有α-羟基和11-位有含氧原子的基团(酮基或β-羟基)。
二类作用并
非绝对的,由于对受体结合有最适和次适之分,因此在代谢调节上常具有广泛的生理功
能,可通过某些基团的影响,加强或减弱。
因而通过构效关系的研究可设计出选择性高的
新药,以减少副作用。
如将C9和C16位分别以氟和甲基取代成地塞米松和倍他米松,不
仅数十倍增加糖代谢皮质激素作用。
而且几乎完全消除了所不需要的盐皮质激素类副作
用。
引入双键,只有Δ1增强活性,减低副作用。
如泼尼松及氢化泼尼松的活性为氢化可的
松的3-5倍。
可能由于Δ1双键使A环几何形状发生变化所致。
据报道在血液中含Δ1
的化合物比氢化可的松具有更长的半寿期,因其A环部分代谢的比较慢。
通过以上分析可知在肾上腺皮质激素的骨架中引入不同基团,对它的活性有影响,因而影
响对某些代谢的调节作用。
4)黄体酮是怎样合成的?
它有什么特性及用途?
它的合成是以醋酸孕甾双烯酮醇部分氢化,制得醋酸孕甾-5-烯醇酮;再经碱性水解,生成
孕甾-5-酮醇;最后经Oppenauer氧化即得本品,反应式如下:
特性:
在黄体酮的C20位上具有还原性甲基酮,可以与高铁离子络合;与亚硝酰铁氰化钠
反应则生成深兰紫色的阴离子复合物。
黄体酮的中间体也呈阳性反应,其它常用甾体药物则均不显紫色,而呈淡橙色或不显色。
用途:
本品用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产,月经不调等。
其作用大
于妊娠素,安宫黄体酮、甲地孕酮。
不能口服。
5)科学工作者如何发现强力口服孕激素?
由于天然黄体酮在胃肠道中易破坏而失效,口服无效,临床上只能进行肌肉注射。
目前
世界范围内科学工作者都对避孕药的研究高度重视;为了获得长效孕激素而对黄体酮作
了大量构效关系的研究。
在黄体酮17α-位引入羟基活性降低,但是将羟基酯化则作用
强而持久。
继而在6-位上引入双键,氯素或甲基均可增强作用。
如6α-甲基-17α
-羟基黄体酮皮下注射效力为黄体酮的50-60倍,且可口服,又如安宫黄体酮,氯
地孕酮,甲地孕酮和己酸孕酮都是强力口服孕激素。
临床上常和雌激素配合使用作为口
服避孕药。
6)雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?
正常妇女垂体前叶分泌促卵泡成熟激素(FSH)刺激卵巢泡生长发育,并促进卵泡膜
细胞雌激素。
当卵泡成熟,体内雌激素增加到一定水平时,雌激素则转而反馈地抑制
FSH的分泌,并促使垂体前叶释放黄体生成激素(LH),来干扰雌激素的作用。
这
样在LH和FSH的共同作用下,成熟卵泡发生排卵和形成黄体并分泌黄体酮。
黄体酮
具有对LH分泌的反馈性抑制作用。
因此如果外源性给妇女用黄体酮,则使排卵期血浆
中LH高峰消失;如果用雌激素则能抑制FSH分泌,使卵泡的生长成熟过程受抑制,因
而没有成熟卵泡可提供排卵。
因此,雌激素与孕激素(黄体酮),合并用药可以避孕。
7)天然的黄体激素有哪些用途?
它的主要作用是促进子宫及乳腺发育,可缓和子宫平滑肌的紧张而有防止流产的功效。
也用于机能性月经痛,月经不调等。
8)在雄甾烷母核中不同的部位,引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性,请举例说明
结构对性质的影响?
00542
在雄甾烷母核中引入3-酮基或3α-羟基均增强雄激素活性。
在雄甾烷的17α位引入羟
基则无雄激素活
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