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药物化学复习题目
药物化学复习整理
环化系10药剂
(2)吴霞
第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
1镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药均作用于中枢神经系统,能够产生广泛的中枢抑制作用.
第一节镇静催眠药
1.巴比妥酸本身无镇静催眠活性,只有当其C5位上的两个氢均被取代基取代时,才有活性.
2.
巴比妥类药物结构通式(记住)
3.实例分析
巴比妥酸的衍生物具有镇静催眠活性的原因是什么?
巴比妥酸本身无镇静催眠活性,其衍生物5-苯基巴比妥酸也无镇静催眠活性,但当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时,就产生了镇静催眠活性,请分析原因。
分析:
因为镇静催眠药作用于中枢神经系统,若呈离子状态,则很难透过血脑屏障而发生药效。
巴比妥酸在体液中完全电离,不能透过血脑屏障;若其C5位上的氢原子有一个被取代,其分子也可完全离子化,如5-苯基巴比妥酸几乎99%电离,无活性。
因此当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时,其分子仅部分离子化,就产生了目前临床使用的巴比妥类药物。
4.巴比妥类理化性质
(1)性状:
多为白色,难溶于水。
(2)弱酸性:
可发生酮式与烯醇式的互变异构,形成烯醇型呈现弱酸性。
(3)水解性
(4)与金属离子成盐反应(用于鉴别):
如含有-CONHCONHCO-结构可与铜离子发生类似双缩脲的颜色反应,即该类药物能与吡啶和硫酸铜试液作用生成紫色或蓝紫色络合物的溶液或沉淀,含硫巴比妥反应后显绿色,如果是Co2+离子生成粉红色沉淀。
5.课堂活动
配制巴比妥药物钠盐注射液的注射用水能否在煮沸-放冷数天后,在用来溶解其钠盐原料配制注射液?
解:
不可。
因为巴比妥类药物的酸性比碳酸还弱,如按上述方法进行操作,水中将会含有CO2易与巴比妥类的钠盐反应,析出巴比妥类药物而生成沉淀。
6.典型药物
苯巴比妥
鉴别:
方法1与金属离子成盐反应。
方法2.甲醛-浓硫酸反应(接界面显玫瑰红色的环),亚硝酸钠呈色反应(显橙黄色,继为橙红色),可用于与不含苯环的巴比妥类药物相区别。
作用:
1本品为长效催眠药,催眠作用可达10~12小时;
2作为抗惊厥药用于癫痫大发作。
苯巴比妥钠作用与苯巴比妥相同。
实例分析:
司可巴比妥钠、硫喷妥钠与苯巴比妥钠区别
根据司可巴比妥钠、硫喷妥钠的结构,分析如何使用化学方法将这两者与苯巴比妥钠相区别。
司可巴比妥钠硫喷妥钠
苯巴比妥钠
分析:
1司可巴比妥钠分子中含有烯丙基,可使溴水和高锰酸钾液褪色;
2硫喷妥钠为含硫原子的巴比妥类药物,与吡啶-硫酸铜溶液作用生成绿色沉淀;
可分别与苯巴比妥钠相区别。
拓展提高
巴比妥类药物的构效关系
巴比妥类药物属于结构非特异性药物,镇静催眠作用的强弱和快慢与该类药物的解离指数pKa和脂溶性有关,作用时间长短与5位取代基在体内的代谢过程有关。
1巴比妥酸C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才产生镇静催眠作用,且取代基的碳原子总数在4~8之间时,作用良好,少于或多于时效力均降低;而且多于8
的化合物甚至有致惊厥作用。
2.C5取代基为不饱和烃基,环烯烃基或带支链的饱和烷烃基等,作用快而强,维持时间短,如为芳烃或直链饱和烷烃取代多为长时间催眠药。
3.以硫取代C2上的氧原子,如硫喷妥钠,脂溶性增强,分子更易透过血脑屏障,起效快,作用时间短,临床用作超短时效催眠药和静脉麻醉药。
苯并二氮䓬类
理化性质
1.水解性:
本类药物具有1,2酰胺键及4,5烯胺键,易发生水解开环,生成二苯甲酮衍生物及相应的氨基酸。
但水解开环方式随pH值而变化,在酸性条件下1,2位及4,5位均开环,在碱性条件下1,2位开环,而4,5位环合。
1,2位并合三氮唑环的药物,稳定性增加。
2.重氮化-偶合反应:
如果本类药物1位没有取代基,其水解产物具有芳伯氨基,可发生重氮化-偶合反应,与1位有取代基的药物区别。
典型药物
地西泮
实例分析
地西泮与硝西泮的活性哪个大?
根据硝西泮的结构,结合苯并二氮䓬类药物的稳定性,判断硝西泮的活性大于地西泮。
分析:
这个结论是正确的。
硝西泮因7位有强吸电子基团-硝基存在,口服该药在胃酸作用下,水解反应几乎都在4,5位上进行。
当4,5位开环化合物进人肠道,因pH升高,又闭环成原药,稳定性增加。
所以它的活性也较强,作用优于地西泮,且用量小,副作用低。
艾司唑仑
鉴别:
本品在稀盐酸中,煮沸15分钟,可将三唑环打开,溶液呈游离芳伯氨基的特殊反应。
构效关系
(1):
1,4苯并二氮䓬环为活性必需结构。
(2):
在1,4苯并二氮䓬环上的7位引入吸电子原子或基团,活性增强,活性强弱的一般次序为NO2>CF3>Br>Cl。
(3)1,2位用杂环稠合,如并合三唑环,可提高该类药物的代谢稳定性;增加药物与受体的亲和力使生理活性增强。
(4)C5位苯环专属性很高,被其他基团取代活性降低;4,5位双键被饱和及骈入四氢噁唑环,镇静作用增强,可产生抗抑郁作用。
第二节抗癫痫药
1苯妥英主要用途癫痫大发作首选,局限性和精神运动性发作有效
2乙琥胺主要用途控制癫痫小发作
典型药物
苯妥英钠
卡马西平
第三节抗精神失常药
吩噻嗪类构效关系
(1)吩噻嗪环2位用其它吸电子基团取代
(2)吩噻嗪环N10侧链的取代基进行改造。
当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强,侧链末端的碱性基团常为叔胺
(3)运用前药原理,将侧链伯醇与长链脂肪酸成酯
因可延缓体内代谢,成为供肌肉注射的长效药物,氟奋乃静的癸酸酯肌注42~72小时作用,一次注射可有效控制精神分裂症状达4~6周。
理化性质
易氧化性:
一般含S的杂环易被氧化
典型药物
盐酸氯丙嗪
奋乃静
课堂活动
如何使用化学方法区别氯丙嗪与奋乃静?
解:
利用奋乃静结构中有醇羟基可与长链脂肪酸(庚酸酯)成酯,发生异羟肟酸铁反应。
氯丙嗪结构中无羟基,不发生上述反应,而区别。
同步测试
单项选择题
1.巴比妥类药物不具备的性质是(B)
A.弱酸性B.弱碱性C.水解性D.与铜-吡啶试液反应
2.具有环丙二酰脲结构的是(B)
A.地西泮B.苯巴比妥C.艾司唑仑D.卡马西平
3.下列显效最快的药物是(D)
A.苯巴比妥pKa7.4B.丙烯巴比妥pKa7.7C.戊巴比妥pKa8.0D.已锁巴比妥pKa8.4
4.关于巴比妥类药物性质的叙述错误的是(B)
A.具有酮式与烯醇式的互变异构B.具单酰脲结构,可发生双缩脲反应
C.具镇静催眠作用,久服产生依赖性D.在酸性条件下可发生水解反应
5.地西泮的母核是(C)
A.环丙二酰脲B.哌啶二酮C.1,4-苯并二氮䓬D.喹唑酮
6.艾司唑仑的化学结构是(B)
7.下列药物中与甲醛-浓硫酸试剂发生呈色反应的是(A)
A.苯巴比妥B.硫喷妥钠C.异戊巴比妥D.巴比妥酸
8.对奥沙西泮描述错误的是(D)
A.有苯并二氮䓬母核B.为地西泮的体内活性代谢物
C.水解后具游离芳伯氨基性质D.与吡啶-硫酸铜试剂反应生成紫堇色
9.属于咪唑并吡啶类镇静催眠药是(C)
A.苯巴比妥B.阿普唑仑C.唑吡坦D.格鲁米特
10.苯妥英钠的结构为()
11.关于卡马西平描述错误的是(D)
A.具有二苯并氮杂䓬基本结构B.在潮湿的环境下药效易降低
C.光照易变质D.对癫痫小发作疗效好
12.盐酸氯丙嗪与FeCl3反应生成红色是因为(C)
A.与Fe3+生成配位化合物B.被Fe3+催化生成高分子聚合物
C.被Fe3+氧化生成多种产物D.与Fe3+生成盐
多项选择题
1.下列哪些性质属于地西泮的理化性质(ABDE)
A.遇酸或碱受热易水解B.本品可按1,2或4,5开环水解
C.4,5开环为不可逆水解D.1,2开环为不可逆水解
E.可溶于稀盐酸与碘化铋钾生成桔红色沉淀
2.对日光线敏感的药物(ABE)
A.盐酸氯丙嗪B.卡马西平C.苯巴比妥D.苯妥英钠E.奋乃静
3.属于吩噻嗪类抗精神失常药(AB)
A.奋乃静B.氯丙嗪C.苯妥英D.氟哌啶醇E.艾司唑仑
4.关于苯并二氮䓬构效关系描述正确的是(ABCDE)
A7-位引入吸电子基团,活性增强B.1,4-苯并二氮作环为活性必需结构
C.C5位苯环专属性很高D.1,2位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性
E.4,5位双键被饱和并并合四氢噁唑环,镇静作用增强
5.吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是(ACDE )
A.2位引入吸电子基团活性增强
B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强
C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强
D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强
E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物
区别题(用化学方法区别下列各组药物)
1.苯巴比妥钠与苯妥英钠
苯巴比妥硫酸铜-吡啶试液呈蓝紫色(苯巴比妥)
苯妥英钠呈蓝色(苯妥英钠)
2.地西泮与奥沙西泮
地西泮水解,△无变化(地西泮)
奥沙西泮NaNO2,HCl橙红色沉淀(奥沙西泮)
碱性β-萘酚
问答题
1.根据苯并二氮䓬类药物的结构,叙述其发生水解反应的主要方式和产物?
本类药物具有1,2酰胺键及4,5烯胺键,易发生水解开环,生成二苯甲酮衍生物及相应的氨基酸。
但水解开环方式随pH值而变化,在酸性条件下1,2位及4,5位均开环,在碱性条件下1,2位开环,而4,5位环合。
1,2位并合三氮唑环的药物,稳定性增加。
其体内代谢的主要途径遵循上述途径。
2.归纳常用镇静催眠药及抗精神失常药的类型?
临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类:
巴比妥类、苯并二氮䓬类和其它类。
各类型结构之间有很大差别,无结构的共同特征。
抗精神失常药可分为抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药和抗躁狂症药四类。
其中临床常用抗精神病药根据化学结构分为①吩噻嗪类,②硫杂蒽类(噻吨类),③丁酰苯类,④二苯并氮杂䓬类,⑤其他类(如二苯并环庚二烯类、苯酰胺类等)。
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
第一节解热镇痛药
典型药物
阿司匹林
课堂活动
有时打开久置或近效期的装有阿司匹林片剂的瓶盖,能闻到较浓的乙酸味,有的药片颜色由白变黄,这是为什么?
有些家庭常将阿司匹林药物随便放在靠近窗台的书桌或货架上,你认为这妥当吗?
根据所学知识,你认为储存保管阿司匹林时应注意什么?
解:
1.因为阿司匹林长期放置会发生部分水解,生成了水杨酸和醋酸,故能闻到较浓醋酸味;水杨酸还能进一步见光氧化使药片变黄色。
2.不妥当,因为这样会使阿司匹林易受光线照射影响而加速其氧化变色变质,影响质量和疗效。
3.阿司匹林一般应密封、防潮、避光保存。
乙酰苯胺类
典型药物
对乙酰氨基酚
实例分析
为什么贝诺酯有较强的解热镇痛和抗炎作用?
对胃肠道的不良反应也较阿司匹林少?
分析:
因为贝诺酯(又名苯乐来、扑炎痛)是利用拼合原理将阿司匹林的羧基和对乙酰氨基酚的羟基酯化缩合而成的一个前体药物。
在体外无活性,在体内能分解成乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚,发挥协同作用,因而解热镇痛作用增强,又具抗炎作用。
由于分子中没有游离的羧基,因此对胃肠道的刺激性下降,副作用较小,适合老人和儿童用药。
第二节非甾体抗炎药
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羟布宗的主要性质与作用特点
本品是研究保太松的体内代谢物时发现的,又名羟基保太松。
为白色结晶性粉末,无臭、味苦,易溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液。
其与盐酸和醋酸共热水解重排的产物可发生重氮化-偶合反应。
具有抗炎抗风湿作用,毒副作用较小。
芳基烷酸类芳基乙酸类
典型药物
吲哚美辛
课堂活动
对照吲哚美辛的化学结构,指出是哪些基团参与何种反应,最终导致该药氧化变色的?
保管时应注意什么?
解:
1位酰胺键在强酸强碱中可被水解,生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-吲哚-3-乙酸;后者3位乙羧基经脱羧反应后可进一步被氧化形成有色物质。
本品需避光、密闭保存。
双氯芬酸钠
芳基丙酸类
布洛芬
同步测试
单项选择题
1.解热镇痛和非甾体抗炎药主要是抑制下列哪种物质的合成而起作用的(D)。
A.缓激肽B.组织胺C.5-羟色胺D.前列腺素
2.属于3,5-吡唑烷酮类的非甾体抗炎药是(A)。
A.羟布宗B.吲哚美辛C.布洛芬D.吡罗昔康
3.对乙酰氨基酚是在研究下列哪个化合物的代谢物时发现的(D)。
A.苯胺B.乙酰苯胺C.对氨基酚D.非那西丁
4.布洛芬药用品的构型是(C)。
A.左旋体B.右旋体C.外消旋体D.内消旋体
5.萘普生药用品的构型是(B)。
A.R(-)B.S(+)C.外消旋体D.内消旋体
6.属于1,2-苯并噻嗪类的非甾体抗炎药是(D)。
A.羟布宗B.吲哚美辛C.布洛芬 D.吡罗昔康
7.下列属于环氧合酶和脂氧化酶双重抑制剂的是(B)。
A.阿司匹林B.双氯芬酸钠C.吲哚美辛D.美洛昔康
8.下列哪种化合物可与水杨酸反应,制备阿司匹林(B)。
A.乙醇B.醋酐C.乙醛D.丙酮
9.吲哚美辛在强酸强碱中易发生(C)。
A.氧化反应B.聚合反应C.水解反应D.水解反应和氧化反应
10.下列哪种药物可直接与FeCl3试剂显蓝紫色(D)。
A.阿司匹林B.双氯芬酸钠C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚
多项选择题
1.贝诺酯是由下列哪几种药物拼合而成的(AB)。
A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.非那西丁E.水杨酸
2.属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是(ACDE)。
A.萘普生B.吲哚美辛C.布洛芬D.酮洛芬E.吲哚洛芬
3.下列哪些药物的水解产物可以发生重氮化-偶合
反应(AB)。
A.对乙酰氨基酚B.羟布宗 C.萘普生D.阿司匹林E.布洛芬
4.下列哪些药物水解后可进一步被氧化变色(ABCE)。
A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.吲哚美辛D.布洛芬E.贝诺酯
5.下列哪些药物不属于环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂(ABCE)。
A.阿司匹林B.双氯芬酸钠C.吲哚美辛D.美洛昔康E.布洛芬
6.下列属于前体药物的是(CE)。
A.吡罗昔康B.萘普生C.贝诺酯 D.阿司匹林E.舒林酸
7.分子结构中不含游离羧基的非甾体抗炎药是(DE)。
A.布洛芬B.吲哚美辛C.萘普生D.美洛昔康E.吡罗昔康
区别题(用化学方法区别下列各组药物)
1.阿司匹林和对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚FeCl3试剂蓝紫色(对乙酰氨基酚)
阿司匹林水溶液无变化FeCl3试剂紫堇色(阿司匹林)
2.布洛芬和吲哚美辛
吲哚美辛新制香草醛盐酸液玫瑰紫色(吲哚美辛)
布洛芬无变化
C2H5OHSOCl2
盐酸羟胺NaOH
FeCl3HCl
红色至暗红色(布洛芬)
问答题
1.引起阿司匹林水解和制剂变色的主要原因是什么?
其制剂应如何保存?
阿司匹林分子中存在酚酯结构,在邻位羧基的邻助作用下,极易自动水解。
水解产物水杨酸含游离酚羟基能进一步氧化变色。
空气中湿度、氧气,光线,溶液中酸碱度、重金属离子等均能催化其水解和氧化反应。
其制剂应该密封、防潮、避光保存。
2.为克服水杨酸类药物对胃肠道的刺激性,可进行哪些有益的结构改造或修饰?
水杨酸类药物结构中的羧基是引起胃肠道刺激的主要基团。
因此,对水杨酸类药物的羧基或羟基进行结构修饰,制成相应的盐、酯和酰胺,可以通过降低羧基的酸性,减少或克服其对胃肠道刺激的副作用。
另外,在其羧基或羟基的对位引入氟代苯基也能起到同样的效果。
上述结构修饰的药物如:
贝诺酯、水杨酰胺、阿司匹林铝、二氟尼柳等。
3.写出芳基烷酸类非甾体抗炎药的结构通式和分类,概括芳基丙酸类的结构特点。
芳基烷酸类的结构通式和分类表示如下:
芳基丙酸类的结构特点是:
①羧基应连在一平面结构的芳环上;
②羧基与芳环之间一般相隔一个碳原子。
羧基α位上有一个甲基以限制羧基的自由旋转,使其维持适当构型与受体或酶结合,以增强其消炎镇痛作用;
③在芳环上羧基的对位或间位可引入另一疏水基团X,以增强抗炎活性;
④在芳环上羧基的对位若引入疏水基后,还可在间位引
入吸电子基团如F、Cl等,以加强其抗炎作用。
第四章镇痛药
镇痛药按结构和来源分为:
(吗啡生物碱类,半合成镇痛药,全合成镇痛药,内源性多肽类物质)
第一节吗啡及其半合成衍生物
课堂活动
试归纳一下吗啡经过哪些结构修饰后可降低其成瘾性?
解:
(1)将吗啡3位酚羟基烷基化(形成醚键),镇痛活性和成瘾性均下降。
如可待因、乙基吗啡等。
(2)将羟吗啡酮的3位酚羟基甲基化后得羟考酮,则镇痛活性下降。
(3)将吗啡17位N-甲基变为N-烯丙基、环丙甲基或环丁甲基,镇痛活性和成瘾性均降低,并有拮抗性作用。
如烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮等。
实例分析
比较磷酸可待因与盐酸吗啡的化学结构,分析二者主要化学性质及作用有哪些不同点?
分析:
磷酸可待因与盐酸吗啡的化学结构主要差异表现在3位无酚羟基,因此它比后者性质稳定,不易氧化变质;也不与中性FeCl3试液发生显色反应(吗啡显蓝色);本品能与甲醛、硫酸试液作用但呈红紫色(吗啡显蓝紫色),可与吗啡相区别。
需要注意的是本品在空气中逐渐风化,遇光易变质,需密闭、避光保存。
磷酸可待因为弱μ受体激动剂,临床主要用作中枢麻醉性镇咳药,有轻度成瘾性。
典型药物
盐酸纳洛酮为阿片受体专一性拮抗剂,也是吗啡中毒的解毒剂。
第二节合成镇痛药
苯基哌啶类
盐酸哌替啶
鉴别:
本品水溶液加碳酸钠试剂,即析出油滴状的哌替啶,干燥后凝成黄色或淡黄色固体。
本品遇甲醛、硫酸试液显橙红色;其乙醇溶液可与苦味酸试液产生黄色沉淀。
作用:
本品为阿片μ受体激动剂,镇痛作用为吗啡1/10,作用时间短;成瘾性较吗啡弱。
常用于各种剧痛的镇痛,还有解痉作用。
口服有首过效应,应注射给药。
第三节镇痛药的构效关系
同步测试
单项选择题
1.将吗啡3位酚羟基修饰为甲氧基可得到(C)。
A.可卡因B.海洛因C.可待因D.丁卡因
2.盐酸吗啡注射液久置变色是由于其结构中含有哪种基团(C)。
A.叔氮原子B.醇羟基C.酚羟基D.吲哚环
3.吗啡易被氧化,其氧化产物主要是(D)。
A.阿扑吗啡B.二氢吗啡酮C.双吗啡D.双吗啡和N-氧化吗啡
4.芬太尼作为合成镇痛药所属的结构类型(A)。
A.苯基哌啶类B.氨基酮类C.吗啡烃类D.苯吗喃类
5.盐酸哌替啶分子中含有的结构特点是(C)。
A.哌嗪环B.吡啶环C.哌啶环D.吡嗪环
6.天然的吗啡是(A)。
A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体
7.吗啡及合成镇痛药具有相似镇痛活性是因为(D)。
A.具有相似的疏水性B.具有相似的脂水分配系数
C.具有不完全相同的构型D.具有共同的药效构象
8.既是阿片μ受体拮抗剂,又是κ受体激动剂的是(C)。
A.吗啡B.哌替啶C.布托啡诺D.纳洛酮
多项选择题
1.属于吗啡的半合成衍生物是(BDE)。
A.布托啡诺B.纳洛酮C.喷他佐辛D.可待因E.烯丙吗啡
2.属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是(BC)。
A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡
3.属于阿片μ受体激动剂的是(AB)。
A.吗啡B.哌替啶C.阿扑吗啡D.喷他佐辛E.纳洛酮
4.关于盐酸哌替啶的叙述,正确的是(ABCE)。
A.本品与碳酸钠溶液作用,析出游离碱B.本品具有酯的特性,室温不易水解
C.本品的镇痛活性和成瘾性均弱于吗啡D.本品口服生物利用度高
E.本品为阿片μ受体激动剂
5.下列叙述正确的是(ABCD)。
A.吗啡3位酚羟基甲基化,则镇痛活性和成瘾性均下降
B.吗啡17位氮上去甲基,镇痛活性下降
C.吗啡3、6位二羟基均乙酰化,则镇痛活性和成瘾性均增加
D.吗啡17位氮上甲基变为其他烷基,镇痛活性和成瘾性均下降
E.吗啡3位酚羟基乙基化,则镇痛活性增加,成瘾性下降。
区别题(用化学方法区别下列各组药物)
1.吗啡和可待因
吗啡FeCl3蓝色(吗啡)
可待因无变化(可待因)
吗啡甲醛蓝紫色(吗啡)
可待因硫酸红紫色(可待因)
2.吗啡和阿扑吗啡
吗啡稀硝酸无变化(吗啡)
阿朴吗啡碱性碘液,乙醚乙醚层显宝石红色,水层显绿色(阿朴吗啡)
3.哌替啶和喷他佐辛
哌替啶FeCl3无变化(哌替啶)
喷他佐辛稀硫酸黄色(喷他佐辛)
哌替啶高锰酸钾不退色(哌替啶)
喷他佐辛盐酸退色(喷他佐辛)
问答题
1.如何对盐酸吗啡注射液进行合理的配制和保管?
为什么?
因为盐酸吗啡分子中含有酚羟基,易氧化变色,其注射液在中性或碱性条件下、受日光(紫外线)照射或铁离子等金属离子的因素影响可加速氧化变质。
故在配制其注射液时,应调pH3~5,安瓿中充氮气,加入焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠作抗氧剂和EDTA-2Na作稳定剂;控制灭菌温度;贮存时应注意密闭、避光、阴凉处保存。
吗啡还因有成瘾性,故须严格按照麻醉药品的保管原则进行保管。
2.对吗啡进行哪些方面的结构修饰或结构改造,可以得到成瘾性较低的镇痛药?
(1)在结构修饰方面将吗啡3位酚羟基烷基化;17位N上去甲基或17位N-甲基变为N-烯丙基等都可以得到一些成瘾性较低的镇痛药。
如可待因、乙基吗啡、羟考酮、烯丙吗啡等。
(2)另外将吗啡的结构进行适当改变,依次打开E、C、B、D环,简化其结构,可产生吗啡烃类、苯吗喃类、苯基哌啶类、氨基酮类等成瘾性较低的合成镇痛药。
如布托啡诺、哌替啶、喷他佐辛、美沙酮等。
3.请用“三点论”受体学说阐述镇痛药的构效关系。
“三点论”提出了镇痛药的共同药效模型(构效关系)及阿片受体模型(如图所示),具体概括为以下三点:
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体的平坦区通过范德华力相互作用。
(2)都有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。
(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环连接,使得碱性中心和苯环几乎处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的凹槽相适应。
第五章中枢兴奋药和利尿药
第一节中枢兴奋药
黄嘌呤类
作用强度不同:
其中中枢兴奋作用:
咖啡因>茶碱>可可碱
而兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用:
茶碱>可可豆碱>咖啡因。
典型药物
咖啡因
尼可刹米
吡拉西坦
第二节利尿药
典型药物
呋噻米
鉴别:
本品钠盐水溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉淀。
本品乙醇溶液滴加对-二甲氨基苯甲醛即显绿色,渐变深红色。
课堂活动
氢氯噻嗪和螺
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