药理学重点课本 课件详细归纳Word文档下载推荐.docx
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改变溶液的pH值可明显影响弱酸性和弱碱性药物的解离度,进而影响药物的跨膜转运。
PH提高(碱性):
碱性药物解离少,易吸收
酸性药物解离多,难吸收PH降低(酸性):
酸性药物解离少,易吸收
碱性药物解离多,难吸收
弱酸性药物,碱化尿液,解离多,排出增加;
弱碱性药物,酸化尿液,解离多,排出增加;
碱化——碳酸氢钠;
酸化——氯化铵
在生理情况下,
细胞内液pH约为7.0略低于细胞外液约7.4,弱碱性药物在细胞内浓度略高,
弱酸性药物在细胞外液浓度略高。
某人过量服用苯巴比妥(弱酸性药)中毒,有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出?
中毒时,碱化血液,弱酸性药从脑→血,再肾排出
1、Firstpasselimination:
首关消除
药物在肠道吸收后,通过门脉进入肝脏,
部分药物被肝脏代谢,进入体循环的量减少。
舌下及直肠给药可避免。
一级消除动力学
转运(消除)速度与浓度成正比
T1/2=0.693/k
特点
Ø
半对数坐标上的时量曲线为直线,斜率为-Ke/2.303
消除速度与C相关,恒比消除;
半衰期恒定。
大多数药物按此消除
零级动力学消除的特点:
(1)消除速度与C无关,恒量消除。
(2)药物的半衰期不为常数,t1/2与C有关=0.5C0/K0
当机体消除功能低下或用药量超过机体的最大清除能力时,药物按零级动力学消除.
药时曲线
•起效快慢与吸收速率有关
•持续时间与消除速率有关
.半衰期,t1/2halflife
血浆药物浓度下降一半的时间。
T1/2意义
1确定给药间隔;
2单次给药经5个半衰期药物自体内基本清除;
3恒速给药,经5个半衰期药物达到稳态浓度。
血浆清除率(clearanceCL)
•表示单位时间内多少容积的血浆中的药物被消除干净。
•CL=A/AUC=K*Vd
•反映肝、肾功能状态
表观分布容积(Volumeofdistribution)
当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
Vd=A/C0
Vd是计算值,非体内生理空间,只表示药物在体内分布广窄程度。
意义:
1、Vd是计算值,非体内生理空间,不是药物在体内的实际分布容积,仅反映药物在组织中分布的范围、结合程度的高低
2、根据Vd,可推测药物分布范围
•它的大小受药物与血浆蛋白或组织的亲和力的影响
•Vd越大,说明药物与组织的亲和力越高
•Vd越小,说明药物与血浆蛋白的亲和力越高
生物利用度,Fbioavailability
•定义:
血管外给予一定剂量的药物后吸收到达全身血循环的相对量。
F=A/D*100%
•表示药物进入全身血液循环的相对程度和速度
•绝对F=口服后AUC/静注后AUC
•相对F=受试药AUC/标准药AUC
某病人病情危急,需立即达到稳态浓度以控制,应如何给药?
最佳给药方案:
每隔一个t1/2给予维持量,首剂加倍
⏹药物消除动力学的特点
一级消除动力学:
恒比
零级消除动力学:
恒量
名词解释:
Firstpasselimination
Enterohepaticrecycling
Bioavailability
SteadyStateConcentration
Apparentvolumeofdistribution
Halflife
课后思考题
从药代动力学角度举例说明药物的相互作用
第三章药物效应动力学
掌握概念:
不良反应、副反应、半数有效量、效能、效价、治疗指数…
掌握受体理论中药物的分类及各自特点
不良反应(Adversereactions)
不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应
—副反应
—毒性反应
—后遗效应
—停药反应
—变态反应
—特异质反应
副作用(sidereaction)
治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。
⏹治疗量、危害较轻,可恢复
⏹可预知和预防
⏹由药物选择性低造成、与治疗作用可相互转化
例:
阿托品
半数有效量
效能efficacy
是表示药物的最大效应,纵坐标上最大治疗量时的效应。
⏹效价potency表示药物达到一定效应时所需要的剂量。
药物间比较时,是指在等效时的量—效关系曲线横坐标上各药的剂量。
剂量越小,强度越大。
治疗指数
⏹1.名词解释:
adversereaction、sidereaction、therapeuticindex、ED50、efficacy、potency
⏹2.特点:
agonist:
fullagonist,partialagonist
⏹antagonist:
competitive,non-competitive
第四章影响药效的因素(自学)
耐受性(tolerance)
v连续用药后机体对药物的反应性降低,必须增加药物剂量方可保持原有药物的效应
v停药后可逐渐恢复
v分类
快速耐受性:
短时间多次用药后立即发生
耐药性(drugresistance):
长期应用化疗药物后,病原体和肿瘤细胞对药物的敏感性下降。
依赖性
长期用药后,患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象。
分为精神依赖性和躯体依赖性。
绝大多数依赖性药物同时兼有精神依赖性和躯体依赖性。
第五章传出神经系统药理概论
【传出神经系统按递质分类】
1)胆碱能神经(cholinergicnerve):
Ach
①全部交感神经和副交感神经的节前纤维
②运动神经
③全部副交感神经的节后纤维
④极少数交感神经的节后纤维,如支配汗腺分泌
⑤支配肾上腺髓质的神经
2)去甲肾上腺素能神经
(Noradrenergicnerve):
NE
几乎全部交感神经的节后纤维
传出神经系统的受体
是位于突触后膜、突触前膜和效应器细胞膜的特殊蛋白质,是递质传递信息、产生效应的物质基础。
受体可与递质及药物结合。
(-)胆碱受体
能与ACh结合的受体,称为ACh受体
•M受体:
副交感神经节后纤维支配的效应器细膜上的受体,对以毒蕈碱为代表的拟胆碱药较为敏感,命名为毒蕈碱型受体,简称M受体。
•N受体
位于神经节和神经肌接头及肾上腺髓质该类胆碱受体,对烟碱敏感,命名为烟碱受体。
传出神经系统受体功能;
受体效应
胆
M1胃壁细胞、肠肌;
肠肌兴奋
碱
M2心脏;
心脏抑制
能
M3平滑肌、腺体、眼;
空腔器官平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小
受
Nn神经节;
体
Nm
骨骼肌;
骨骼肌收缩
传出神经系统的受体
(二)肾上腺素受体
能与NA或肾上腺素结合的受体。
α受体
可被NA激动,酚妥拉明阻断。
β受体
可被异丙肾上腺素激动、被普萘洛尔阻断。
肾上腺素能受体
α1
血管平滑肌
皮肤黏膜内脏血管收缩;
肝糖原分解
α2
突触前膜
负反馈调节
β1
心脏
心脏兴奋
β2
支气管、血管平滑肌
支气管平滑肌舒张;
冠脉和骨骼肌血管舒张;
β3
脂肪组织
脂肪分解
第六章胆碱受体激动药
M、N胆碱受体激动药(胆碱酯类)
Ach
M胆碱受体激动药(生物碱类)
Pilocarpine
N胆碱受体激动药
Nicotine
v
掌握1.毛果芸香碱的作用及临床应用。
熟悉ACh的作用。
乙酰胆碱—Ach
【药理作用】
直接激动M和N胆碱受体,兼具M样作用和N样作用。
v1.M样作用(小剂量)
v心脏:
心率↓,减慢传导、心肌收缩力(心房作用大于心室)↓缩短心房不应期。
v血管:
扩张,血压↓
v平滑肌:
支气管、胃肠道、泌尿道、子宫收缩
v眼:
虹膜括约肌和睫状肌收缩。
v腺体:
泪腺、汗腺、支气管腺、消化腺分泌↑。
v2.N样作用(大剂量)
1)激动N1胆碱受体:
全部神经节兴奋
v节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋,综合结果较复杂。
v除心血管系统外,其他系统通常表现为M样作用占优势。
v兴奋肾上腺髓质使嗜铬细胞释放肾上腺素。
过大剂量→神经节从兴奋转入抑制。
2)激动N2胆碱受体:
骨骼肌收缩。
大剂量肌肉弥漫性兴奋,肌肉痉挛。
v3.中枢作用
v不易通过血—脑脊液屏障,全身给药无明显中枢作用。
M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
【药理作用】
直接激动M胆碱受体,
对眼和腺体的作用最明显。
1.眼:
①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛
2.腺体:
分泌↑,以汗腺和唾液腺最明显。
较大剂量发生。
【临床应用】
v滴眼:
应紧压内眦以防吸收。
v1、青光眼:
闭角型青光眼首选。
v2、虹膜炎与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。
3全身给药:
阿托品等抗胆碱药中毒的解救。
第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
v掌握与熟悉
1.新斯的明的作用特点及临床应用。
2.有机磷酸酯中毒的解救。
胆碱酯酶(cholinesterase)
1.乙酰胆碱酯酶AChE(真性胆碱酯酶):
存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和体内其它组织内的糖蛋白。
活性高,1个酶分子1分钟水解6×
105分子ACh。
2.假性胆碱酯酶(丁酰胆碱酯酶):
肝脏合成,对乙酰胆碱的作用较弱,可水解其它胆碱酯类,如琥珀胆碱。
主要存在于血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中。
【抗胆碱酯酶药分类】
AchE为Ach水解必需的酶,抗ChE药与它结合并使之失活,导致Ach在突触间隙大量蓄积产生拟胆碱作用。
根据结合后复合物水解的难易程度,分为:
1.易逆性抗胆碱酯酶药:
新斯的明等
2.难逆性抗胆碱酯酶药:
有机磷酸酯类药
易逆性抗胆碱酯酶药
v以新斯的明为代表,无中枢作用,用于重症肌无力等
v以毒扁豆碱为代表,有中枢作用,滴眼治疗青光眼
新斯的明(neostigmine)
为人工合的季铵类化合物,可抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用.
【体内过程】
v口服吸收差,临床
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