螺内酯说明书文档格式.docx
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分子式:
c24h32o4s
分子量:
416.57
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。
作用于远曲小管和集合管,阻断na+-k+和na+-h+交换,结果na+、c1-和水排泄增多,k+、mg2+和h+排泄减少,对ca2+和p3-的作用不定。
由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其它各段无作用,故利尿作用较
弱。
另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【药代动力学】本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。
依服药方式不同t1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。
无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
【适应症】
(1)水肿性疾病与其它利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其它利尿药的排钾作用。
也用于特发性水肿的治疗。
(2)高血压作为治疗高血压的辅助药物。
(3)原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
(4)低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
【用法与用量】1.成人①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。
以后酌情调整剂量。
②治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。
③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。
不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。
④诊断原发性醛固酮增多症。
长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周。
短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4
日。
老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。
2.小儿治疗水肿性疾病,开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。
最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。
【不良反应】
(1)常见的有:
①高钾血症,最为常见,特别是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。
即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达
8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;
②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;
尚有报道可致消化性溃疡。
(2)少见的有:
①低钠血症,单独应用时少见,与其它利尿药合用时发生率增高;
②抗雄激素样作用或对其它内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;
③中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
(3)罕见的有:
①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;
②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;
③轻度高氯性酸中毒;
④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
【禁忌症】高钾血症患者禁用。
【注意事项】
(1)下列情况慎用:
①无尿;
②肾功能不全;
③肝功能不全,因本药引起
电解质紊乱可诱发肝昏迷;
④低钠血症;
⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;
另一方面本药可加重酸中毒;
⑥乳房增大或月经失调者。
(2)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。
如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
(3)用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。
(4)本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。
与其它利尿药合用时,可先于其它利尿药2~3日服用。
在已应用其它利尿药再加用本药时,其它利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。
在停药时,本药应先于其它利尿药2~3日停药。
(5)用药期间如出现高钾血症,应立即停药。
(6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
(7)对诊断的干扰:
①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本药或改用其它测定方法:
②使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(特别是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;
尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本药可经过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。
孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。
【老年患者用药】老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
【药物相互作用】
(1)肾上腺皮质激素特别是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
(2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
(3)非甾体类消炎镇痛药,特别是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
(5)多巴胺加强本药的利尿作用。
(6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
(7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/l,如库存10日以上含钾高达65mmol/l)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素ⅱ受体拮抗剂和环孢素a等。
(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
(9)本药使地高辛半衰期延长。
(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
(11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。
【规格】20mg
【贮藏】密封,置干燥处保存。
篇二:
螺内酯等利尿剂副作用
服用螺内酯片一般只会出现常见的副作用,此类副作用一般并不严重,然而,少见以及罕见的副作用是比较严重的,患者若出现此类副作用最好就医治疗。
服用螺内酯片是会有副作用的,具体有:
1.常见的有:
(1)高钾血症,最为常见,特别是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。
即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;
(2)胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;
2.少见的有:
(1)低钠血症,单独应用时少见,与其它利尿药合用时发生率增高;
(2)抗雄激素样作用或对其它内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳痿、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;
(3)中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
3.罕见的有:
(1)过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;
(2)暂时性血浆肌,酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过滤下降有关;
(3)轻度高氯性酸中毒;
(4)肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
倍她乐克用于治疗高血压、心肌梗死等心脑血管疾病,是需要坚持服用控制病情发展的。
可是,许多人在用药的时候,都会很担心长期服用倍她乐克会不会带来很大的副作用。
那么,针对这个问题,下面请百济药师对此作出解答。
倍她乐克是医保类处方药,可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等,在临床上深受患者朋友的青睐。
但如果在服用时,不注意其剂量调整的话,很容易导致副作用的出现。
长期服用倍她乐克副作用大吗?
服用倍她乐克产生副作用的发生率约为10%,一般与剂量有关,某些副作用对身体有害。
偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
服用倍她乐克引起的心血管系统不良反应有:
心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛。
倍她乐克引起的消化系统不良反应有:
恶心、胃痛、便秘、腹泻,但不严重,很少影响用药。
服用倍她乐克可导致的神经系统副作用有疲乏、眩晕、抑郁、头痛、多梦、失眠等,偶见幻觉。
在用倍她乐克进行治疗的过程中可能会发生眩晕和疲劳,因此在需要集中注意力时,如驾驶和操作机械时应慎用。
倍她乐克还可能产生气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等副作用。
同时,长期使用倍她乐克时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。
特别是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。
尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者停止使用倍她乐克,如有可能应在麻醉前48小时停用。
以上就是关于对“长期服用倍她乐克副作用大吗”的详细解析,希望能对大家有所帮助。
如果您有购买倍她乐克这种药物的话,请您在专业药师的指导下按疗程服用倍她乐克。
若在使用过程中有任何不良反应或疑惑,亦可时间向我们咨询。
欢迎拨打全国统一免费服务热线:
400-168-0606。
大多不良反应与剂量和疗程有关。
(1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。
低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有
关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。
低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒,噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。
另外低钠血症亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。
脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。
上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。
(2)高糖血症。
本药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。
(3)高尿酸血症。
干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。
由于一般无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。
(4)过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。
(5)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。
(6)其它,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。
(1)交叉过敏:
与磺胺类药物、呋塞米、布美她尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应
(2)对诊断的干扰:
可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。
(3)下列情况慎用:
①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加;
②糖尿病;
③高尿酸血症或有痛风病史者;
④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;
⑤高钙血症;
⑥低钠血症;
⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动;
⑧胰腺炎;
⑨交感神经切除者(降压作用加强);
⑩有黄疸的婴儿。
(4)随访检查:
①血电解质;
②血糖;
③血尿酸;
④血肌酶,尿素氮;
⑤血压。
(5)应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。
(6)有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或
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