药化历年真题知识讲解.docx
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药化历年真题知识讲解
四川大学终考试试题
(2005——2006年第2学期)
课程号:
50504640课序号:
课程名称:
药物化学B卷任课教师:
徐正成绩:
适用专业年级:
学生人数:
印题份数:
学号:
班:
姓名:
考试须知
四川大学学生参加由学校组织或由学校承办的各级各类考试,必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》和《四川大学考场规则》。
有考试违纪作弊行为的,一律按照《四川大学学生考试违纪作弊处罚条例》进行处理。
四川大学各级各类考试的监考人员,必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》、《四川大学考场规则》和《四川大学监考人员职责》。
有违反学校有关规定的,严格按照《四川大学教学事故认定及处理办法》进行处理。
一、翻译成中文(共2题,每题5分,共10分)
1,Drug:
Adrugisanysubstancepresentedfortreating,curingorpreventingdiseaseinhumanbeingsorinanimals.Adrugmayalsobeusedformakingamedicaldiagnosisorforrestoring,correcting,ormodifyingphysiologicalfunctions(e.g.,thecontraceptivepill).
2,Molecularmodeling:
Molecularmodelingisatechniquefortheinvestigationofmolecularstructuresandpropertiesusingcomputationalchemistryandgraphicalvisualizationtechniquesinordertoprovideaplausiblethree-dimensionalrepresentationunderagivensetofcircumstances.
二、名词解释并举例说明:
(共4题,每题5分,)
1,药品的商品名2,非镇静性抗组胺药
3,非甾体抗炎药4,新化学实体
三、简答题:
(共3题,每题10分,共30分)
1,经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应?
第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点?
举例说明。
2,为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好?
3,请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响,并举例说明。
四、A型选择题(最佳选择题,15题,每题1分,共15分),每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1、下列各项中,不属于先导化合物的来源的是
A.现有药物B.微生物代谢产物
C.神经递质D.中药有效成分
E.结构推导
2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为
A.化学药物B.无机药物
C.合成有机药物D.天然药物
E.药物
学号:
姓名
3.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A.乙二胺类B.哌嗪类
C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类
4.非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是
A.1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
B.1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯
E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸
5.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是
A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基
C.利多卡因有酰胺结构D.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短
E.酰胺键比酯键不易水解
6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是
A.中枢兴奋B.抗癫痫
C.抗焦虑D.抗病毒
E.消炎镇痛
7.羟布宗的主要临床作用是
A.解热镇痛B.抗癫痫
C.降血脂D.止吐
E.抗炎
8.下列哪个药物不是抗代谢药物
A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤
C.氟尿嘧啶D.环磷酰胺
E.巯嘌呤
9.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为
A.乙胺嘧啶B.氯喹
C.甲氧苄啶D.氨甲蝶啉
E.喹诺酮
10.下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂
A.利福霉素B.甲氧普胺
C.头孢噻肟D.氨氯地平
E.塞利西布
11.非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是
A.1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
B.1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯
E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸
12.临床上使用的布洛芬为何种异构体
A.左旋体B.右旋体
C.内消旋体D.外消旋体
E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。
学号:
姓名
13.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是
A.氨苄西林B.氯霉素
C.泰利霉素D.阿齐霉素
E.阿米卡星
14.那一个药物是前药
A.西咪替丁B.环磷酰胺
C.赛庚啶D.昂丹司琼
E.利多卡因
15.下列不正确的说法是
A.新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容
B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
C.软药是易于被吸收,无守过效应的药物
D.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物
E.定量构效关系研究可用于优化先导化合物
五、B型选择题(配比选择题,10题,每题0.5分,共5分)每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。
[16-20]
A.洛沙坦B.地尔硫卓
C.地高辛D.华法令钠E.普萘洛尔
16.属于钙拮抗剂药物
17.属于强心药18.属于β受体阻断剂
19.降血压药物20.抗血栓药物
[21-25]
A.磺胺嘧啶B.甲氨喋呤C.卡托普利
D.山莨菪碱E.洛伐他汀
21.作用于M-胆碱受体
22.作用于二氢叶酸还原酶23.作用二氢叶酸合成酶
24.作用于HMG-CoA还原酶25.作用于血管紧张素转化酶
六、C型选择题(比较选择题,10题,每题0.5分,共5分)每组试题共用一组比较选择项,备选项可重复被选,但每题仅一个正确答案。
[26-30]
A.雌二醇B.氢化可的松
C.两者都是D.两者都不是
26.孕激素类药物27.皮质激素类药物
28.甾体激素类药物29.可作成酯的前药
30.11位含氧
[31-35]
A.阿斯匹林B.对乙酰氨基酚
C.A和B都是D.A和B都不是
31.解热镇痛药32.可抗血栓形成
33.无抗炎作用34.水解产物可进行重氮化,偶合反应
学号:
姓名
35.过量服用可造成肝脏损害
六、X型题(多项选择题,15题,每题1分,共15分)。
每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案,少选或多选均不得分。
36.按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括
A.通用名B.俗名
C.化学名D.常用名
E.商品名
37.药物之所以可以预防和治疗疾病,是由于
A.药物可以补充体内的必需物质的不足
B.药物可以产生新的生理作用
C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E.药物没有毒副作用
38.普鲁卡因具有如下性质
A.易氧化变质
B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快
C.可发生重氮化-偶联反应,用于鉴别
D.具氧化性
E.弱酸性
39.氢化可的松含有下列哪些结构
A.含有孕甾烷B.10位有羟基
C.11位有羟基D.17位有羟基
E.21位有羟基
40.下列药物中,具有光学活性的是
A.雷尼替丁B.麻黄素
C.哌替啶D.奥美拉唑E.萘普生
41.青霉素钠具有下列哪些性质
A.遇碱β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应
C.在酸性介质中稳定D.6位上具有α-氨基苄基侧链
E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
42.下列哪些说法是正确的
A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B.芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小
C.赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物
D.顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合
E.甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
43.半合成青霉素的一般合成方法有
A.用酰氯上侧链
B.用酸酐上侧链
C.与酯交换法上侧链
D.用脱水剂如DCC缩合上侧链
E.用酯-酰胺交换上侧链
44.西咪替丁的结构特点包括:
A.含五元吡咯环
B.含有硫原子结构C.含有胍的结构
D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有两个甲基
45.下述关于对乙酰氨基酚的描述中,哪些是正确的
A.为半合成抗生素B.用于解热镇痛
C.具抗炎活性D.过量可导致肝坏死
E.具有成瘾性
46.对氟尿嘧啶的描述正确的是
A.是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物
B.属酶抑制剂
C.属抗癌药
D.其抗癌谱较广E.在亚硫酸钠溶液中较不稳定
47.属于酶抑制剂的药物有
A.卡托普利B.溴新斯的明
C.西咪替丁D.辛伐他丁
E.阿托品
48.下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类
A.甲睾酮B.可的松
C.睾酮D.雌二醇
E.黄体酮
49.下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合
A.胰岛素影响体内的钙磷代谢
B.激素与受体结合产生作用
C.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位
D.激素药物通常的剂量都较小
E.激素都具有甾体结构
50.下列叙述正确的是
A.硬药指刚性分子,软药指柔性分子
B.“me-too”药物可能成为优秀的药物
C.“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的
D.通过药物的不良反应研究,可能发现新药
E.前药的体外活性低于原药
本题共5页,本页为第5页
四川大学期末考试试题(闭卷)A卷
(2006—2007学年第二学期)
课程号:
50505040课序号:
0,1课程名称:
药剂学任课教师:
张志荣等成绩:
适用专业年级:
2004药学本科学生人数:
196印题份数:
210学号:
姓名:
考试须知
四川大学学生参加由学校组织或由学校承办的各级各类考试,必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》和《四川大学考场规则》。
有考试违纪作弊行为的,一律按照《四川大学学生考试违纪作弊处罚条例》进行处理。
四川大学各级各类考试的监考人员,必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》、《四川大学考场规则》和《四川大学监考人员职责》。
有违反学校有关规定的,严格按照《四川大学教学事故认定及处理办法》进行处理。
一、翻译并解释下列术语(每题2分,共计20分)。
1.Soliddispersion
2.ControlledReleasespreparations
3.Criticalmicelleconcentration(CMC)
4.Pellets
5.Biotechnology
6.Oralsuspensions
7.TODDS(target-orienteddrugdeliverysystem)
8.Pyrogen
9.Pharmaceutics
10.Suppository
二、填空题(每空1分,共计30分)
1.中药浸出过程是指浸出溶剂经、、、
四个阶段,获得浸出液的过程。
2.增加药物溶解度的方法有,,采用包合技术,助溶剂、。
3.HLB值是衡量表面活性剂的,HLB值越大,越强。
HLB值在
者,常作为W/O型乳剂的乳化剂。
4.湿法制粒方法有,,高速搅拌制粒和
等四种。
5.粉针剂的制备方法有无菌粉末直接分装法和_____________。
6.促进药物经皮吸收的方法有、、。
7.置换价是指___________________________________________________,栓剂基分为___________________和___________________两类。
8.靶向制剂按靶向传递机理分为,和
三类。
9.脂质体常用的膜材主要由和两种基础物质组成。
10.聚乙二醇在药物制剂中应用较多,如作注射剂的复合溶剂、固体分散体的水溶性载体、
和等。
11.为避免肝脏的首过作用,栓剂塞入部位应距肛门口cm左右。
12.高分子溶胀的阶段称为,而其溶解的阶段称为。
三、选择题(下列选择题有一个或多个正确答案,将选择的正确答案的编号填入题末括号内。
每题1分,共计10分)
1.不适于制备缓、控释制剂的药物有()
A.口服后吸收不完全或吸收无规律的药物
B.生物半衰期过短(t1/2<1小时)且剂量大的药物
C.生物半衰期很长的药物(t1/2>24小时)
D.剂量需要精密调节的药物
E.药效剧烈的药物
2.不属于被动靶向的制剂是()
A.乳剂B.前体药物
C.纳米球D.阿霉素微球
3.下列关于肠溶衣片剂的叙述,正确的是()
A.用EC包衣的片剂属于肠溶衣片剂;
B.用HPMC包衣的片剂属于肠溶衣片剂;
C.按崩解时限检查法检查,在pH1的盐酸溶液中2小时不崩解;
D.可检查释放度来控制片剂质量;
E.必须检查含量均匀度。
4.下列物质可作助溶剂的是()
A.聚乙二醇B.碘化钾
C.苯甲酸钠D.乌拉坦
5.下列关于药物制剂的地位与作用的叙述哪条错误()。
A.药物本身虽有固有的药理作用,但只能籍制剂(剂型)才能发挥疗效。
B.同一药物,剂型不同,其常用剂量、显效时间、维持时间可有不同。
C.同一药物,由于其化学结构一样,即使剂型不一样,其治疗作用也应是一样的。
D.同一药物制成不同的剂型,可呈现不同的治疗作用。
6.下列关于固体分散体的叙述中正确的有()。
A、固体分散体与包合物一样,都可使液体药物固体化
B、固体分散体与包合物一样,都可增加药物的化学稳定性
C、固体分散体可速释、缓释,也可肠溶
D、固体分散体最常用的肠溶性载体材料是聚乙二醇
7.有关湿热灭菌法叙述正确的是()
A、湿热灭菌法包括热压灭菌、低温间歇式灭菌、流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌等
B、湿热灭菌效果可靠,灭菌效果与注射剂灭菌前微生物污染过程无关
C、用于热压灭菌的蒸汽要求是饱和蒸汽
D、湿热灭菌法不仅适用于真溶液型注射剂灭菌,也适用于供注射用无菌粉末的灭菌
E、湿热灭菌为热力灭菌,在注射剂灭菌时,温度越高,时间越长,则对注射剂质量和生产越有利
8.下列哪些是滴眼剂常用附加剂()
A.pH调节剂B.助悬剂和增稠剂
C.乳化剂D.抗氧剂
9.三相气雾剂容器内的三相是()
A.液相B.固相
C.泡沫D.气相
E.乳化液滴或固相
10.下列是片剂湿法制粒的工艺流程,哪条流程是正确的()
A.原料→粉碎→混合→制软材→制粒→干燥→压片
B.原料→混合→粉碎→制软材→制粒→干燥→压片
C.原料→制软材→混合→制粒→干燥→压片
D.原料→粉碎→制软材→干燥→混合→制粒压片
E.原料→粉碎→制粒→干燥→混合→制软材→干燥→制粒→压片
四、请在横线上写出制剂名称或处方中各个成分的作用。
(每题3分,每空分数均分,计30分)
1.水杨酸毒扁豆碱5g
氯化钠6.2g
抗坏血酸5g
依他酸钠1g
尼泊金乙酯0.3g
蒸馏水加入1000mL
制剂名称
2.蛇床子(9号粉)
1.0g
黄连(9号粉)
0.5g
硼酸
0.5g
甘油
0.5g
甘油明胶
适量
共制
10枚
制剂名称
3.第一部分处方()第二部分处方()
硫酸沙丁胺醇9.6mg醋酸纤维素(乙酰化率398%)7-11g
氯化钠189mgPEG15004-5g
聚维酮1.2mg丙酮/乙醇(95/5)1000mL
羧甲基纤维素钠0.2mg
75%乙醇适量
硬脂酸镁适量
4.分析下列处方中各组分的作用,判别属何种类型
醋酸氟轻松
0.25
液状石蜡
60g
十八醇
90g
尼泊金乙酯
1g
二甲基亚砜
15g
白凡士林
100g
月桂醇硫酸钠
10g
甘油
50g
蒸馏水加至
1000g
制剂名称
5.沙丁胺醇26.4g
F11和F12适量
油酸适量制成1000瓶
制剂名称
6.胃蛋白酶25g
稀盐酸10ml⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽
单糖浆100ml
橙皮酊10ml
甘油3ml⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽⎽
蒸馏水加至1000ml
制剂名称
7.碘50g
碘化钾100g
蒸馏水Q·S
共制1000ml
制剂名称
8.盐酸普鲁卡因10g
氯化钠6.5g
0.1mol/L盐酸适量
注射用水加至1000ml
制剂名称:
本题6页,本页为第
9.乙酰水杨酸268g
对乙酰氨基酚136g
咖啡因33.4g
淀粉266g
淀粉浆(17%)q.s
滑石粉15g_____________
轻质液状石蜡0.25g
制剂名称:
10.氢氧化铝4.0g
三硅酸镁8.0g
羧甲基纤维素钠0.16g
羟苯甲酯0.15g
苯甲酸钠0.2g
柠檬香精0.4ml
纯化水加至100ml
制剂名称:
五、计算题(每题2.5分,共计10分)
1.下列物料显著吸潮的相对湿度((RH))分析为:
安乃近87%,半乳糖95.5%,葡萄糖82%,果糖53.5%,氯化钠75.1%,有人拟订一安乃近散剂处方如下:
安乃近1分葡萄糖3分氯化钠0.05分。
(1)试计算安乃近散剂的临界相对湿度;
(2)制备和储存此散剂的环境条件要求?
此方辅料选择是否合理,为什么?
2.下列处方是什么类型的乳剂?
为什么?
处方:
HLB
液体石蜡50g
司盘-802.1g4.3
吐温-802.9g15.0
蒸馏水加至100ml
3.配制0.5%硫酸锌滴眼液200ml,使其等渗需加NaCl多少克?
其基本处方如下:
硫酸锌0.5克
盐酸普鲁卡因2.0克
氯化钠适量
蒸馏水加至100毫升
已知:
1%硫酸锌溶液的冰点下降度为0.085;
1%盐酸普鲁卡因液的冰点下降度为0.122
1%氯化钠液的冰点下降度为0.58
4.可可豆脂试制阿司匹林栓剂:
以栓模测得纯基质平均粒重1.072g,含药栓平均粒重1.212g,其中含药量为37.5%。
第一批试制拟以10粒量投料,每粒含阿司匹林0.5g。
试计算可可豆脂基质的用量。
05级药化期末试卷
一、翻译成中文:
10分
1、prodrug:
A prodrug is any compound that undergoes biotransformation before exhibiting its pharmacological effects. Prodrugs can thus be viewed as drugs containing specialized non-toxic protective groups used in a transient manner to alter or to eliminate undesirable properties in the parent molecule.
2、Structure-activity relationship(SAR):
Structure-activity relationship is the relationship between chemical structure and pharmacological activity for a series of compounds。
二、名词解释并举例说明(5分*4)
1、me-too 药物
2、化学治疗药
3、质子泵抑制剂
4、生物电子等排体
三、简答(10分*3)
1、氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的?
其结构是由那两部分组成的?
并简述各部分的主要作用。
2、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?
3、天然青霉素G有哪些缺点?
试述耐酶半合成青霉素的结构改造方法。
四、选择题(A型题1分*15,B型0.5分*10,C型题0.5分*10,X型题1分*15)
略
50个题,实在记不住。
ps。
第一题翻译全是药物化学英语四课第二课里面的。
考试前一天晚上,押题活动,居然都压中了。
。
。
连构效都被我们猜中了,实在是奇迹。
。
。
(有人说要考构效的时候,我还在说,那么简单,一句话都完了肯定不会考。
。
。
汗)
第二题,除了me-too药物以外,其余三个都是在药化精品课程网上放出了那三套题中出现了的。
。
。
第三题,前两道是药化精品课程网上三套题中《四川大学期终考试试题(2004——2005年第二学期)》中出现的。
最后一道有关青霉素的题是在学习指导上的,还改简单了,学习指导上的原题是“天然青霉素G有哪些缺点?
试述半合成青霉素的结构改造方法。
”那个要求回答三种改造方向,即“耐酸、耐酶、广谱”,我们考的只要耐酶就行了。
第四题,选择,基本上所有题都是药化精品课程网上放出的那三套题和配套的学习指导上出现了的。
。
。
总的说来,题目比较简单,因为大多是原题。
。
。
于是就有了这段时间复习得很不值的感觉。
。
。
06级药化期末试卷
英文
1. Quantitative Structure-Activity Relationships (QSAR):
Quantitative structure-activity relationships are mathematical relationships linking chemical structure and pharmacological activity in a quantitative manner for a series of compounds. Methods which can be used in
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