药学专业知识7药效学.docx
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药学专业知识7药效学
药学专业知识7--药效学
一、药物的基本作用
二、药物的剂量与效应关系
三、药物的作用机制与受体
四、影响药物作用的因素
五、药物相互作用
学习要点:
1、掌握相应知识点
2、利用知识点做题
3、分析题目,答题得分
每一个知识点都有可能出题,每一分对于我们都是很重要的。
只要没有到最后一刻绝不认输!
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【知识点】药效学
药效学是研究药物对机体的作用和作用机制
以及药物剂量与效应之间关系的科学。
【单选】药效学是研究
A.药物的制备工艺流程
B.机体如何对药物处置
C.药物对机体的作用及作用机制
D.药物的化学结构理化性质
E.如何改善药物质量
『正确答案』C
【知识点】药物化学结构对药物转运、转运体的影响
转运体实质:
生物存在的特殊的转运蛋白
三种转运方式:
被动转运、载体媒介转运和膜动转运
如:
小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1):
介导药物吸收的摄取性转运体,底物为二肽三肽类药物。
二肽类:
抗肿瘤药物乌苯美司,类似二肽:
ACEI,伐昔洛韦,β内酰胺类ABC+一头+一韦
三肽类:
头孢氨苄
【多选】以下药物属于PEPT1底物的是
A.乌苯美司
B.氨苄西林
C.伐昔洛韦
D.卡托普利
E.头孢氨苄
『正确答案』ABCDE
【知识点】药物的作用
药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始。
作用,是动因
药理效应是机体反应的具体表现,是继发于药物作用的结果
功能的增强称为兴奋例如:
咖啡因,肾上腺素
功能的减弱称为抑制例如:
阿司匹林退热,苯二氮艹卓药物镇静
【单选】药物作用的基本表现为
A.产生新的功能
B.功能降低或抑制
C.功能兴奋或抑制
D.功能兴奋或提高
E.对功能无影响
『正确答案』C
【知识点】根据亲和力和内在活性的不同,将药物划分为:
类 别(category) 亲和力(affinity) 内在活性
激动药(agonist) + 强
部分激动药(partialagonist) + 较强
拮抗药(antagonist) + 无
部分拮抗药(partialantagonist)+ 较弱
吗啡?
?
喷他佐辛?
?
【单选】有关受体的概念,不正确的是
A.化学本质为大分子蛋白质
B.受体有其固有的分布和功能
C.具有特异性识别药物或配体的能力
D.存在于细胞膜、胞浆内或细胞核上
E.受体能与激动剂结合,不能与拮抗剂结合
『正确答案』E
【单选】吗啡属于完全激动剂下列说法正确的是( )
A.对受体亲和力高,内在活性弱
B.对受体亲和力低,内在活性强
C.对受体亲和力低,内在活性弱
D.对受体亲和力高,内在活性强
E.对受体亲和力高,无内在活性
『正确答案』D
【知识点】根据药物受体结合的可逆性不同,拮抗药分为:
1)竞争性拮抗药
可逆性地与激动药竞争与受体结合
特点:
量效曲线平行右移和最大效应不变
2)非竞争性拮抗药
与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性
特点:
量效曲线右移和最大效应降低
【单选】关于非竞争性拮抗药的特点,不正确的是
A.对受体有亲和力
B.本身无内在活性
C.可抑制激动药的最大效能
D.当激动药剂量增加时,仍然达到原有效应
E.使激动药量-效曲线右移
『正确答案』D
【配伍题】
A.亲和力及内在活性都强
B.具有一定亲和力但内在活性弱
C.与亲和力和内在活性无关
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动剂竞争相同受体
1.效价高、效能强的激动药
2.受体部分激动药
3.竞争性拮抗药
4.非竞争性拮抗药
『正确答案』ABED
【知识点】药理效应按性质可分为量反应和质反应
1)量反应:
例如血压、心率、尿量、血糖浓度等,研究对象为单一的生物个体
2)质反应:
一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等
【单选】以下不属于量反应的药理效应指标有
A.体重千克数
B.心率次数
C.尿量毫升数
D.睡眠与否
E.血压千帕数
『正确答案』D
【知识点】药理学基本概念
1)斜率:
斜率大的药物,药量微小的变化,即可引起效应的明显改变,反之亦然,斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围
2)最小有效量
是指引起药理效应的最小药量,也称阈剂量;同样,最小有效浓度是指引起药理效应的最低药物浓度,亦称阈浓度
3)最大效应或效能
是指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,此效应为一极限,称为最大效应,也称效能。
效能反应了药物的内在活性。
【知识点】半数有效量ED50
是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示
效应指标为死亡,则称为半数致死量LD50。
药物的安全性一般与其LD50的大小成正比,与ED50成反比
治疗指数故常以药物LD50与ED50的比值(LD50/ED50)表示药物的安全性,称为治疗指数,此数值越大越安全
安全范围:
ED95和LD5之间距离,其值越大越安全
【单选】药物对动物急性毒性的关系是
A.LD50越大,毒性越小
B.LD50越大,毒性越大
C.LD50越小,越易发生过敏反应
D.LD50越大,越易发生毒性反应
E.LD50越大,越易发生特异质反应
『正确答案』A
【多选】甲药LD50和ED50分别为20mg/kg与2mg/kg,而乙药分别为30mg/kg与6mg/kg,下述哪些评价是正确的
A.甲药的毒性较强,但却较安全
B.甲药的毒性较弱,因此较安全
C.甲药的疗效较弱,但较安全
D.甲药的疗效较强,但较不安全
E.甲药的疗效较强,且较安全
『正确答案』AE
【知识点】效价强度
是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大
【配伍题】
A.临床常用的有效剂量
B.安全用药的最大剂量
C.刚能引起药理效应的剂量
D.引起50%最大效应的剂量
E.引起等效反应的相对剂量
1.极量
2.常用量
3.阈剂量
4.效价强度
5.半数有效量
『正确答案』BACED
【配伍题】
A.最小有效量
B.效能
C.效价强度
D.治疗指数
E.安全范围
1.反应药物内在活性的是
2.LD50与ED50的比值是
3.引起等效反应的相对剂量或浓度是
『正确答案』BDC
【单选题】患者,男性,60岁,患充血性心力衰竭,采用利尿药治疗。
药物A和B具有相同的利尿机制。
5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度,这提示
A.药物B的效能低于药物A
B.药物A比药物B的效价强度强100倍
C.药物A的毒性比药物B低
D.药物A比药物B更安全
E.药物A的作用时程比药物B短
『正确答案』B
【知识点】药物作用
多数药物在一定的剂量范围,对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同,称作药物作用的选择性(selectivity)
1)药物作用的选择性有高低之分
选择性高-作用范围窄例如:
洋地黄对心肌
选择性低-作用范围广。
2)药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行
如:
阿托品特异性阻断M受体,但选择性作用不高
3)药物的选择性一般是相对的,有时与剂量相关
如:
小剂量阿司匹林抗血小板抑制血栓形成,较大剂量解热镇痛抗炎
4)药物不同的器官的同一组织,也可产生不同效应。
如:
肾上腺素对瞳孔产生散大效应,对骨骼肌、血管平滑肌产生舒张效应,对内脏平滑肌收缩效应
5)药理效应与分布有关,
如:
碘集中甲状腺;链霉素90%以原形经肾脏排泄,因此治疗尿路感染。
但不是都如此,吗啡以及代谢产物在脑组织浓度并不高,但是其镇痛作用部位却主要在中枢神经系统
6)药物作用一般分为局部作用和全身作用
【单选】以下药物作用选择性的说法,错误的是
A.药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础
B.药物选择性一般是相对的,有时与药物剂量有关
C.药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性平行
D.药物作用的特异性强及效应选择性高的药物,应用时针对性强
E.选择性高的药物作用范围窄;选择性差的药物作用广泛
『正确答案』C
【知识点】
对因治疗:
针对原发致病因子
对症治疗:
用药后能改善患者疾病的症状。
【单选】
以下属于对因治疗的是
A.铁制剂治疗缺铁性贫血
B.硝酸甘油缓解心绞痛
C.患支气管炎时服用止咳药
D.抗高血压药降低患者过高的血压
E.应用解热镇痛药降低高热患者的体温
『正确答案』A
【知识点】药物的作用机制
作用于受体:
aβM受体
影响酶的活性:
1)抑制酶活性ACEI环氧化酶强心苷
2)激活酶活性:
尿激酶碘解磷定
3)影响代谢酶:
苯巴比妥氯霉素
4)酶类:
蛋白酶,胰蛋白酶
影响细胞膜离子通道:
利多卡因硝苯地平阿米洛利米诺地尔
干扰核酸代谢:
抗肿瘤药抗菌药(磺喹)抗病毒药
补充体内物质:
缺铁性贫血,糖尿病
改变细胞周围环境的理化性质
1)改善胃酸环境氢氧化铝
2)高渗环境利尿甘露醇
3)重金属离子络合解毒二巯基丁二酸钠
4)渗透性泻药硫酸镁局部产生高渗右旋糖酐
影响生理活性物质及其转运体
解热镇痛药(前列腺素)噻嗪类利尿剂(抑制Na+-Cl-转运体)丙磺舒(竞争肾小管分泌转运体)
影响机体免疫功能免疫抑制药(环孢素)、免疫调节药(左旋咪唑)、本身就是抗体/抗原(丙种球蛋白/疫苗)
非特异性作用(主要与理化性质有关):
消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等
【单选题】药物的非特异性作用
A.主要与药物基因有关
B.与集体免疫系统有关
C.与药物的化学结构有关
D.主要与药物作用的载体有关
E.与药物本身的理化性质有关
『正确答案』E
【单选】抗酸药中和胃酸,用于治疗胃溃疡的作用机制是
A.影响酶的活性
B.干扰核酸代谢
C.补充体内物质
D.改变细胞周围的理化性质
E.影响生物活性物质及其转运体
『正确答案』D
【单选】药物的作用机制包括A.对酶产生影响
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