药剂学考试资料资料.docx
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药剂学考试资料资料
药剂学
药剂学Pharmaceutics/Pharmacy:
以药物制剂为中心研究基本理论,处方设计,制备工艺,质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。
制剂 Pharmaceuticalpreparations:
各种剂型中具有药物或者为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的并规定适应症、用法和用量的具体品种。
剂型Dosageforms:
适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的与一定给药途径相适应的给药形式。
处方Formulation:
医疗和生产部门用于药剂调制的重要书面文件。
法定处方:
国家药品标准收载的厨处方。
医师处方 Prescription:
医师对患者进行诊断后,对特定患者
的特定疾病开给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天
数以及制备等的书面凭证。
药典 Pharmacopoeia:
一个国家记载药品标准、规格的法典,一
般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行、具
有法律约束力。
GMP(goodmanufacturingpractice):
药品生产质量管理规范。
GLP(goodlaboratorypractice):
药物非临床研究质量管理规范。
GCP(goodclinicalpractice):
药物临床实验管理规范。
DDS(drugdeliverysystem):
药物传递系统,把药物在必要的时
间、以必要的量输送到必要的部位以达到最大的疗效和最小的毒副作用。
药物制剂的稳定性 1. 制剂中化学降解途径
水解:
酯类(盐酸普鲁卡因),酰胺类(头孢菌素、巴比妥类)。
氧化:
酚类(肾上腺素),烯醇类(维生素C),其他(芳胺类)。
光降解:
硝普钠。
其他:
异构化(四环素),聚合,脱羧(对氨基水杨酸钠),脱
水,与其他药物或辅料作用。
2. 制剂中药物降解因素
处方因素:
pH值(pHm:
在pH-速度图中曲线的最低点对应的横坐标即最稳定 pH 值),广义酸碱催化,溶剂(非极性溶剂与解离性药物作用力弱可提高药物的稳定性),离子强度(带相同电荷,离子强度增加反应速度增加),表面活性剂,处方中基质或赋形剂,药物多晶形或共晶。
外界因素:
温度,光线,空气,金属离子,湿度和水分,包装材料。
增加药物稳定性方法:
改变药物结构(难溶盐/复合物/前体
药物),制成固体试剂,采用粉末直接压片或包衣工艺,制成
微囊、微球或包和物。
3. 稳定性试验方法
影响因素试验(高温/高湿度/强光照射)。
加速试验:
温度40°C±2°C,相对湿度75%±5%的条件下进
行 6 个月试验。
长期试验:
在实际贮存条件下确定有效贮存条件。
表面活性剂
表面活性剂:
能使溶液表面张力显著下降的两亲性化合物。
阴离子型
肥皂类(硬脂酸/油酸/月桂酸):
Na/K/NH4/三乙醇胺(O/W),Ca/Mg/Al(W/O)。
刺激性,外用。
硫酸酯盐(十二烷基硫酸钠 SLS):
O/W,刺激性小,去污剂/润湿剂。
磺酸化物:
稳定性好,洗涤剂。
阳离子型:
新洁尔灭,毒性大,外用。
两性表面活性剂:
天然(卵磷脂,O/W天然无毒静脉乳剂),合
成(氨基酸型/甜菜碱型)。
非离子型表面活性剂:
毒性小可注射,稳定。
司盘Span:
脱水山梨醇脂肪酸酯类,W/O。
吐温Tween:
聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酯类,O/W。
卖泽Myrij:
聚氧乙烯脂肪酸酯,O/W。
苄泽Brij30/35:
聚氧乙烯脂肪醇醚,O/W。
泊洛沙姆 Poloxamer188/PluronicF68:
聚氧乙烯聚氧丙烯共
聚物。
无刺激,无过敏,毒性小,静脉注射。
甘油脂肪酸酯:
弱W/O。
蔗糖脂肪酸酯:
无毒可降解,单酯亲水-乳化剂,双酯不溶于
水-润滑剂。
胶束:
亲油基团向内,亲水基团向外的多分子有序缔合体。
CMC,criticalmicelleconcentration:
临界胶束浓度,开始形成胶
团时溶液浓度。
HLB,hydrophile-lipophilebalancevalue
消泡剂 W/O 润湿剂与铺展剂 O/W 去污剂增溶剂
2-33-87-98-1613-1615-18
0————3————6————9————12————15————189.MAC,maximumadditiveconcentration:
最大增容浓度。
10. 增容体系:
溶剂,增溶剂,增容质组成的三元体系。
11.Krafftpoint,Tk:
表面活性剂使用温度下限。
12. 浊点 cloudpoint,Tc:
聚氧乙烯型非离子表面活性剂,S⬇⬇。
PluronicF68 无起昙现象。
13. 吐温 80 仅用于肌注,静脉注射:
Poloxamer188 和磷脂。
14. 表面活性剂应用
直接作用:
阳离子型用于消毒杀菌防腐。
增溶剂:
弱酸性药物在偏酸环境,弱碱性药物在偏碱环境,两
性药物在等电点。
乳化剂。
润湿剂。
起泡剂(HLB高)和消泡剂(HLB1-3)。
去污剂和洗涤剂(HLB13-16)。
流变学基础 1. 流变性质
牛顿流动:
水、乙醇、氯仿、蓖麻油。
非牛顿流体:
塑性流动(乳剂、混悬剂、单糖浆、涂剂);假
塑性流体(甲基纤维素、西黄嗜胶、海藻酸钠):
剪切烯化。
胀性流动:
滑石粉、淀粉。
2. 流变学性质测定
a. 牛顿流体:
毛细管黏度计/落球黏度计。
b. 非牛顿流体:
旋转黏度计。
粉体学基础
粒径表示法:
几何学粒径;等价径DV/DSV/DH/DL;沉降速度相当
径 Dstk;筛分径 DA。
粒径测定方法:
筛析法(>45μm,筛目:
孔数/英寸 25.4mm),
显微镜法(>0.5μm/>0.001μm,>500),沉降法(1-100μm),电感
应法(0.6-600μm)。
密度:
真密度ρt(氮气置换),粒密度ρg(汞置换),堆密度ρb(量
筒法)。
休止角:
注入法,排出法,倾斜角法(<30°流动性好>40°不好)。
压缩度C:
<20%流动性好,>40-50%很难流出。
影响粉粒流行性因素:
本身特性,粒径大小(>200um 休止角小
流动性好<100um 差),含湿量,粒子形态,加入其他成分,电荷。
CRH,criticalrelativehumidity:
临街相对湿度。
液体制剂
液体制剂:
药物分散在适宜的分散介质中制成供内服或外用的液
体形状的制剂。
特点:
药效快生物利用度高,给药途径多使用方便,减少固体制
剂口服局部浓度大所致刺激性,药物易化学降解易霉变,携带运
输储存不方便。
质量要求:
均相澄清/非均相分散均匀,外观良好,口感适宜无
刺激,具有防腐能力不霉变。
溶剂:
DMSO 二甲基亚砜(极性),PEG 聚乙二醇(半极性),液
体石蜡(非极性)。
附加剂:
防腐剂,芳香矫味剂,着色剂,增溶剂,助溶剂,潜溶
剂,乳化剂,润湿剂。
常用防腐剂
对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类):
用于酸性溶液,最大肠杆菌作用最强,内服外用。
苯甲酸/苯甲酸钠:
用于酸性溶液,内服外用。
山梨酸:
用于酸性溶液。
苯扎氯胺:
耐酸碱耐热压,外用消毒。
醋酸氯乙定(醋酸洗必泰):
外用。
邻苯基苯酚。
增加药物溶解度方法
a. 制成可溶盐(普鲁卡因➡盐酸盐)。
b. 引入亲水基团(维生素B2➡维生素B2磷酸酯盐)。
c. 加入增溶剂。
d. 加入助溶剂(碘化钾)。
e. 混合溶剂与潜溶剂。
溶液剂:
小分子药物在溶剂中形成均匀分散的液体制剂。
(稀释法/水蒸气蒸馏法)
高分子溶液剂(胶浆剂/亲水胶体):
高分子化合物的均相澄清液体。
特点:
电学性质(琼脂-正电,阿拉伯胶-负电,明胶-可正可负等电点不带);渗透压较高;分子量⬆黏度⬆;物理稳定性(稳定,水化作用,荷电作用);胶凝性。
(溶解法)
溶胶剂(疏水胶体):
固体药物以 1-100nm 胶粒分散在水中形成分均相液体。
性质:
丁达尔效应;布朗运动;电学性质;物理稳定性(热力学/动力学不稳定)。
(分散法/凝聚法)。
混悬剂:
以微粒状态分散在分散介质中形成非均相液体制剂。
(分散法/凝聚法)
混悬剂物理稳定性
a. 微粒沉降V⬇(半径⬇/黏度⬆/微粒与介质密度差⬇)。
b. 荷电与水化。
c. 絮凝和反絮凝。
d. 结晶粒径增长与转型:
加抑制剂/亚稳定型➡稳定型。
e. 分散相浓度和温度:
浓度⬆稳定性⬇,温度影响S/V/网格结构。
f. 微粒的润湿(润湿剂HLB=7-11)。
13. 混悬剂质量评价 a. 粒度大小。
b. 沉降容积比F=V/V0=H/H0>0.9。
c. 絮凝度β:
由絮凝剂引起的沉降物容积增加倍数。
d. 重新分散试验:
20r/min。
e. 流变学测定:
旋转黏度计。
f. 电位测定:
电泳法测定。
乳剂:
微小液滴分散于另一互不相溶的液体中的非均相液体制剂。
分内相,外相,乳化剂。
(机械法/新生皂法/干胶法湿胶法和两相交替加入法/纳米乳机械法/复合乳一级乳复乳)
乳化剂种类
表面活性剂乳化剂:
O/W:
硬脂酸呐,硬脂酸钾,十二烷基硫
酸钠,Tween,Myrij,Brij,Poloxamer,卵磷脂;W/O:
硬
脂酸钙/镁/锌,Span。
亲水性高分子乳化剂:
O/W:
阿拉伯胶,西黄嗜胶。
固体微粒乳化剂:
O/W:
Mg(OH)2,Al(OH)3,SiO2,皂土;
W/O:
Ca(OH)2,Zn(OH)2。
d. 辅助乳化剂:
增加水相黏度:
MC,CMCNa,海藻酸钠;增加
油相:
鯨蜡醇,蜂蜡,单硬脂酸甘油酯。
16. 乳剂稳定性:
分层,絮凝,转相,合并或破裂,酸败。
灭菌制剂与无菌制剂
物理灭菌法:
湿热灭菌法:
热压灭菌法:
可靠,应用广泛(耐受
高压蒸汽制剂 e.g. 输液、注射液、眼药水)。
无菌操作法和无菌检查法
用具材料(热压灭菌)以及环境(无菌室用甲醛蒸汽、紫外线、化学药剂灭菌)的灭菌。
无菌操作:
在无菌操作室/柜内进行,洁净度100级。
适用不耐热药物的注射剂、眼用溶液、眼用软膏。
无菌检查方法:
药典方法。
灭菌效力验证
D:
在一定 T 下杀灭 90%微生物所需时间(min)。
Z:
D减少到原来1/10所需升高的温度。
F:
验证干热灭菌法的参数,参比温度 170°C。
F0:
121°C热压灭菌杀灭全部微生物所需要的时间。
N0:
微生物初始数。
Nt:
灭菌后预期达到的微生物残存数(≤10-6)。
注射剂:
药物制成供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液以及
无菌粉末。
注射剂按给药途径分类:
皮内 ID,皮下 SC,肌肉 IM,静脉 IV,
脊椎腔,动脉内。
注射剂特点
a. 作用迅速可靠,计量准确,适用于急救。
b. 适用不宜口服的药物。
c. 适用不能口服药物的病人。
d. 可发挥局部定位的作用。
e. 可产生定向作用或缓释作用。
f. 稳定性优于口服液体制剂,但安全性低。
g. 使用不便产生疼痛。
h. 质量要求高,生产过程复杂。
注射用水质量要求:
通过热原检查,一般检查项目,制备后 12 小时内使用。
注射剂的附加剂
pH 调节剂:
增加稳定性、溶解度,减少刺激性。
e.g. 盐酸,
氢氧化钠,碳酸氢钠,醋酸-醋酸钠缓冲剂。
表面活性剂:
增溶剂,润湿剂,乳化剂。
e.g.Tween80 肌肉注
射,PluronicF68 静脉注射,卵磷脂。
助悬剂:
明胶,MC,CMC-Na。
抗氧化附加剂:
抗氧剂:
亚硫酸氢钠,焦硫酸氢钠,硫代硫酸
钠;螯合剂:
EDTA-2Na;惰性气体:
CO2/N2。
等渗调节剂:
NaCl/葡萄糖。
局部止痛剂:
利多卡因,苯甲醇。
(肌肉和皮下)
抑菌剂:
三氯叔丁醇,苯甲醇。
(静脉和脊椎禁用,>5ml慎用)
冻干保护剂或填充剂:
甘露醇,乳糖。
注射剂制备工艺过程:
水处理,容器处理,药液配制,灌装与封口,消毒灭菌,灯检包装。
热原:
微生物产生的内毒素(G-杆菌);脂多糖、磷脂、蛋白质的复合物(脂多糖)。
热原性质:
耐热,不耐酸碱性,可滤过性,被吸附性,水溶性,不挥发性。
污染热源途径:
注射用水带入,其他原辅料带入,容器用具管道设备带入,制备环境带入,输液器带入。
除热原方法:
高温(250°C30min),酸碱(NaOH 液),吸附(活性炭),蒸馏和反渗透,超滤。
滤过器:
砂滤棒,垂熔玻璃滤过器,板框式压滤机,微孔滤膜滤过器。
输液:
由静脉滴注输入体内的大剂量注射剂。
种类:
电解质,营养,胶体,含药输液。
输液的质量要求:
无菌无热源,澄明度;不溶微力检查;pH;渗透压(等渗/略高渗);不得加入抑菌剂和止痛剂。
血浆渗透压=298mosm/L,1mmolNaCl=2mosm,1mmol 葡萄糖 =1mosm。
等渗溶液=血浆渗透压,可能会溶血。
等张溶液=红细胞膜张力,不会溶血。
渗透压调节方法
a. 冰点降低法:
W=(O.52-a)/b,W:
(%,g/ml),a:
1%药物溶
液冰点下降度(°C),b:
1%等渗调节剂(°C)。
b. 氯化钠等渗当量法:
W=0.9-EC,E:
药物的氯化钠等渗当量,
W:
100ml 药物溶液所需等渗调节剂用量(g),C:
100ml 中
药物含量(%)。
输液存在问题:
澄明度,染菌,热原反应。
滴眼剂质量要求:
无菌,pH 最适 6-8,渗透压,澄明度,黏度,
稳定性,刺激性。
固体制剂
Noyes-Whitney 方程:
dC/dt=KS(CS-C),dC/dt 溶出速率,K 溶出
速率常数,CS 固体表面药物的饱和浓度,C 溶液主体中药物的浓
度,S 溶出界面积。
提高溶出速度:
减小粒径,增大溶出面积。
筛分:
最细粉通过六号筛(100 目),含能通过七号筛的粉末不少
于 95%。
湿法制粒
挤压制粒法:
软材➡过筛➡干燥➡整粒➡外加成分(润滑剂/崩解剂)➡压片。
转动制粒法。
高速搅拌制粒法。
流化制粒法。
散剂:
一种或数种药物粉末经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂。
粉碎➡过筛➡混合➡分剂量➡包装。
倍散:
在小剂量的剧毒药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。
逐级稀释,配研法。
颗粒剂:
药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。
粉碎➡过筛➡ 混合➡制软材➡制粒➡干燥➡分级或包衣➡分剂量➡包装。
颗粒剂特点:
飞散性/附着性/聚集性/吸湿性均小,服用方便,可包衣放潮或缓释。
胶囊剂特点:
掩味减少刺激性;不加粘合剂,分散快吸收好;提高稳定性,避光防氧化;制成缓控释制剂;有颜色印字便于识别。
硬胶囊:
填充颗粒、小片、小丸于空胶囊中。
软胶囊:
液体药物或固体药物溶解或分散在适宜赋形剂中。
(可
塑性强,弹性大)
胶囊壳(规格:
000,00,0,1,2,3,4,5):
溶胶➡蘸胶➡干
燥➡拨壳➡切割。
a. 明胶:
A型酸法,B型碱法。
b. 增塑剂:
甘油,山梨醇。
c. 增稠剂:
琼脂。
d. 遮光剂:
二氧化钛。
e. 矫味剂,着色剂,防腐剂。
肠溶包衣材料:
醋酸纤维素酞酸酯 CAP,羟丙甲纤维素酞酸酯
HPMCP,聚乙烯醇酞酸酯 PVAP,丙烯酸树脂I/II/III号。
滴丸剂:
固体或液体药物与基质加热熔化混合后滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的制剂。
特点:
发挥药效迅速,生物利用度高;液体药物可制;增加稳定性;可制口服外用、缓控释
或局部治疗。
膜剂材料:
聚乙烯醇 PVA,乙烯-醋酸乙烯共聚物 EVA,羟丙纤
维素 HPC,羟丙甲纤维素 HPMC,聚维酮 PVP。
制备方法:
均浆
/热塑/复合制膜法。
膜剂增塑剂:
甘油,山梨醇。
片剂:
药物与适宜的辅料混匀压制而成的片状固体制剂。
药物+
辅料➡制剂技术➡片状/异形片状。
片剂特点:
计量准确服用方便;化学稳定性好;携带运输方便;
生产机械化自动化程度高;满足不同临床需要;类型丰富适用性广。
生物利用度隐患;幼儿及昏迷病人不易吞服;含挥发性成分片剂不宜长期保存。
片剂常用辅料
稀释剂(填充剂):
淀粉(不溶于冷水和乙醇),蔗糖,糊精,
乳糖(易溶水,乙醇不溶),预胶化淀粉(直接压片),微晶纤维素 MCC,无机盐类(磷酸氢钙),糖醇类(易溶于水,甘露醇和山梨醇)。
润湿剂:
蒸馏水,乙醇。
黏合剂:
淀粉浆,纤维素衍生物(MC 甲基/HPC 羟丙/HPMC
羟丙甲/CMC-Na 羧甲基/EC 乙基),聚维酮 PVP(溶解于水和乙醇,K30/K60/K90),明胶,聚乙二醇PEG(PEG4000/PEG6000),聚乙烯醇 PVA,其他(蔗糖溶液,海藻酸钠)。
[选择]崩解剂(用于缓控释片/口含片/咀嚼片/舌下片):
干淀粉,羧甲淀粉钠 CMS-Na,底取代羟丙基纤维素 L-HPC,交联羧甲纤维素钠 CCMC-Na,交联聚维酮 PVPP,泡腾崩解剂。
润滑剂(助流剂/抗黏剂/润滑剂):
硬脂酸镁,微粉硅胶,滑石粉,氢化植物油,聚乙二醇类(PEG4000/PEG6000),十二烷基硫酸钠 SLS。
着色剂/矫味剂。
压片操作三大要素:
流动性好,压缩成形好,润滑性好。
湿法制粒牙片:
主药➡粉碎➡过筛➡+辅料➡混合➡+黏合剂➡湿法
制粒➡干燥➡整粒➡润滑剂/崩解剂➡混合➡压片。
干粘合剂:
MC/HPMC/MCC 微晶纤维素。
片剂质量检查:
外观形状,片重差异,硬度和脆碎度,崩解度,
溶出度或释放度,含量均匀度。
薄膜包衣材料
a. 高分子包衣材料:
普通(HPMC/HPC/MC/HEC),缓释(丙烯酸树脂 EuRS/EuRL/EC/CA),肠溶(CAP/PVAP/CAT/HPMCP)。
增塑剂:
纤维素材质(甘油/丙二醇/PEG),脂肪族非极性聚合物(甘油单醋酸酯/甘油三醋酸酯/二丁基癸二酸酯/邻苯二甲酸二丁酯/蓖麻油/玉米油/液状石蜡)。
释放速度调节剂(致孔剂):
蔗糖/氯化钠/表面活性剂/PEG。
固体物料及色素:
防止粘连(滑石粉/硬脂酸镁/微分硅胶)。
半固体制剂
软膏剂:
药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用
制剂。
特点:
热敏性和触变性。
软膏剂基质:
油脂性基质:
烃类(凡士林/固体石蜡和液状石蜡/硅酮),类脂类(羊毛脂/蜂蜡和鲸蜡)。
水溶性基质:
甘油明胶,淀粉明胶,纤维素衍生物类(MC/CMC-Na),聚乙二醇类。
乳剂型基质:
水相+油相(硬脂酸/石蜡/蜂蜡/高级醇,有时加液体石蜡/凡士林/植物油调节稠度)+乳化剂。
O/W 雪花膏,W/O 冷霜。
乳剂型基质乳化剂与稳定剂
肥皂类:
新生皂,一价皂O/W,多价皂W/O。
脂肪醇硫酸(酯)钠类:
十二烷基硫酸钠SLS(月桂醇硫酸钠):
阴离子 O/W,常与 W/O 合用。
高级脂肪醇及多元醇酯类:
十六醇及十八醇 W/O,硬脂酸甘
油酯(较弱的W/O,与强O/W合用),脂肪酸山梨坦SpanW/O,
聚山梨酯类 TweenO/W。
聚氧乙烯衍生物类:
平平加 OO/W,乳化剂 OPO/W。
非离子表面活性剂为乳化剂的基质中防腐剂:
山梨酸,洗必泰碘,氯甲酚。
附加剂:
抗氧剂:
VE/VC/亚硫酸盐/金属离子螯合剂;防腐剂:
对羟基苯甲酸酯类/三氯叔丁醇/苯甲酸。
软膏剂制备:
基质处理➡配制软膏➡灌装➡包装。
眼膏剂:
眼用灭菌软膏,纯净无污染。
眼膏剂制备(净化条件下):
基质加热熔化➡过滤➡150°C干热灭菌
1 小时,用具容器清洗干净灭菌备用,药物与基质研和法混匀。
栓剂:
药物与适宜基质制成具有一定形状供腔道给药的固体制剂。
栓剂特点:
不受胃肠道 pH/酶的破坏;胃刺激性药物直肠给药
降低肠道反应;减少药物的首过消除作用对肝毒性;对不能口服
患者/小儿/伴有呕吐患者给药方便。
使用较为不便,成本高。
直肠吸收途径:
门肝系统 6cm,非门肝系统 2cm,淋巴系统。
栓剂基质
a. 油脂性基质:
可可豆脂,脂肪酸酯(椰油酯/棕榈酸酯/混合脂肪酸甘油酯/硬脂酸丙二醇酯)。
b. 水溶性基质:
甘油明胶,PEG,聚山梨酯61。
13. 栓剂制备方法:
热熔,冷压,搓捏。
14. 置换价 DV=药物重量/同体积基质重量。
气雾剂,喷雾剂和粉雾剂
肺部吸入药物的吸收特点:
肺部具有巨大的可供吸收的表面积和
十分丰富的毛细血管,从肺泡表面到毛细血管的转运距离极短,
药物吸收非常迅速。
气雾剂:
药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于
具有特色阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷射至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
气雾剂特点:
速效和定位作用,稳定性好,避免胃肠道破坏和肝首过作用,阀门准确控制剂量,外用创面机械刺激性小。
气雾剂组成
抛射剂(动力/溶剂):
氟氯烷烃类CFC(过去用),氢氟烷烃
类 HFA,二甲醚 DME,碳氢化合物(丙烷/正丁烷/异丁烷),
压缩气体(CO2/N2/NO)。
药物与附加剂(助溶剂/潜溶剂/润湿剂/乳化剂/稳定剂/
矫味剂/抗氧剂/防腐剂)。
耐压容器。
阀门系统。
喷雾剂:
药物溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出。
粉雾剂:
一种或一种以上的药物粉末装填于特殊的给药装置,以干粉的形式将药物喷雾于给药部位,发挥全身或局部作用的一种给药系统。
药物制剂的新技术与新剂型
包合物:
一种分子的空间结构中全部或部分包裹另一种分子而成
的具有独特形式的络合物。
特点:
溶解度⬆,稳定性⬆,粉末化,
刺激性及毒副作用⬇,掩味,生物利用度⬆。
[选择]包合材料:
环糊精,胆酸盐,蛋白质,核酸,淀粉,纤
维素衍生物。
环糊精 CD:
6-12 个葡萄糖分子以 1,4 糖苷键链接的环状低聚糖。
包合方法:
饱和水溶液法(CD 饱和水溶液+客分子药物➡搅拌混
合 30min➡沉淀过滤➡有机溶剂洗净),研磨法,冷冻干燥,喷雾
干燥法。
固体分散体:
药物通常以分子、胶态、微晶或无定形状态分散于
另一种水溶性、难容性或肠溶性材料中所形成饿分散系统。
[选择]固体分散技术特点:
提高难溶药物的溶出速率和溶解度,提高药物的吸收和生物利用度;延缓或控制药物的释放;增加稳定性;掩味,降低副作用;使液体药物固体化。
药物在分散状态稳定性不高,易老化。
固体分散体载体材料
水溶性:
高分子聚合物(PEG/PVP/Plolxamer188),有机酸类
(枸橼酸/琥珀酸/胆酸/去氧胆酸),糖类(右旋糖苷/半
乳糖/蔗糖),醇类(甘露醇/山梨醇/木糖醇)。
难容性:
纤维素类(EC),聚丙烯酸树脂类,脂质类。
肠溶性:
纤维素类(CAP/HPMCP/CMEC 羧甲乙纤维素),聚
丙烯酸树脂类(EudragitL100/EudragitlS100)。
固体分散剂制备方法:
熔融法,溶剂法,溶剂-熔融法,溶剂-
喷雾(冷冻)干燥法,研磨法。
[填空/名解]固体分散体类型:
简单低共熔混合物(微晶形式),
固体溶液(分子状态),共沉淀物(非结晶性无定形物)。
[简答]固体分散体的速效原理
a. 药物分散态(比表面积⬆溶出度⬆):
分子状态分散,胶体、无定形、微晶。
b. 载体材料对药物溶出度的促进作用:
提高药物可润湿性,保证高度分散性,对药物的抑晶性,提高溶解度。
[简答]固体分散体的缓效原理
药物采用疏水或脂质类载体材料制成的固体分散体均具有缓
释作用。
缓释原理是载体材料形成的网状骨架结构,药物以分子或微晶
状态分散于骨架内,药物溶出必须首先通过载体材料的网状骨
架扩散,故释放缓慢。
[名解]微囊:
利用天然或合成的高分子材料或共聚物(囊材)
做囊膜壁壳,将固体或液体药物(囊芯物)包裹而成药库的微型
胶囊。
[选择]微囊特点:
掩味;提高稳定性;防
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