药理学药物作用及其机制总结.docx
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药理学药物作用及其机制总结
药物类别
肾上腺素
受体
激动药
药物
肾上腺素
异丙肾上腺素
药理作用作用机制
扩张支气管激动支气管平滑肌的β2受体
肾上腺素受体阻断药
胆碱
受体
阻断药
镇静催眠药
抗
帕
金
森
病
药
多巴胺
酚妥拉明
普萘洛尔
阿托品
苯二氮桌类,如地西泮
左旋多巴
卡比多巴
司来吉兰
溴隐亭
金刚烷胺
舒张肾血管
舒张血管
治疗心绞痛
麻醉前给药
治疗虹膜睫状体炎
镇静催眠
抗
帕
金
森
病
药
作用于D1受体,舒张肾血管,使肾血流量增加,肾小球的滤过率增加。
阻断血管平滑肌的α1受体;阻断血管平滑肌的突触前膜的α2受体,直接舒张血管。
阻断β受体,抑制心肌收缩力,减慢心率。
抑制呼吸道腺体分泌
可松弛虹膜括约肌和睫状肌,解除睫状肌痉挛,减少炎症组织活动,有利于炎
症消退;因散瞳,虹膜退后边缘可防止虹膜与晶状体粘连。
与BZ受体结合,增加GABA的抑制作用。
(易化GABA介导的Cl-内流。
)
多巴胺的前体药。
补充纹状体中多巴胺的不足。
AADC(氨基酸脱羧酶)抑制药,属于左旋多巴的增效药。
抑制外周ADCC的活性。
MAO-B抑制药,属于左旋多巴的增效药。
降低脑内DA的释放。
多巴胺受体激动药。
直接激动中枢的多巴胺受体。
促多巴胺释放药。
促使纹状体中的多巴胺能神经元DA的释放。
精品文档交流
抗躁狂症药
抗抑郁症药
抗心律失常
抗高血压病
降血脂药
支气管
苯海索
碳酸锂
丙咪嗪
奎尼丁
普萘洛尔
卡托普利
氯沙坦
可乐定
考来替泊
普罗布考、维生素E
抗狂躁
抗抑郁
抗心律失常
抗高血压
降血脂
抗胆碱药。
阻断中枢纹状体的胆碱受体。
抑制NA和DA的释放。
抑制NA、5-HT在神经末梢的再摄取,提高突触间隙NA和5-HT浓度。
抑制Na+内流和K+外流。
阻断心脏的β受体,降低自律性,减慢心率。
抑制血管紧张素转化酶活性。
抑制血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体)。
激动中枢的α2受体和人I1咪唑啉受体。
抑制胆汁酸吸收从而降低胆固醇。
抗氧化作用。
扩张药
抗甲状腺药
盐酸异丙肾上腺素
氨茶碱
色苷酸钠
硫脲类
大剂量碘
扩张支气管激动支气管平滑肌的β2受体。
直接松弛支气管平滑肌。
稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放反应。
抑制过氧化物酶,影响甲状腺激素的合成。
抗甲状腺
抑制谷胱甘肽还原酶,使甲状腺球蛋白对蛋白水解酶不敏感。
精品文档交流
药物类别
抗寄
生虫
病药
抗
恶
普萘洛尔阻断β受体而改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增强等交感神经激活症状。
药物药理作用作用机制
氯喹
抗疟原虫
抑制红血素聚合酶。
奎宁
青篙素
在二价铁离子催化下形成自由基,破坏原虫表膜和线粒体。
伯氨喹
损伤原虫线粒体功能,阻碍电子传递或促进氧自由基生成。
乙胺嘧啶
抑制二氢叶酸还原酶,阻碍核酸的合成。
依米丁
抗阿米巴
抑制肽酰基tRNA的移位,抑制肽链的延伸,阻碍蛋白质合成,从而干扰滋养体
的分裂与繁殖。
吡喹酮
抗血吸虫
提高肌肉活动,引起虫体痉挛性麻痹,失去吸附能力,导致虫体脱离宿主。
甲苯达唑
抗肠蠕虫
抑制虫体对葡萄糖的摄取等。
哌嗪
使虫体肌肉细胞膜超级化,导致虫体弛缓性麻痹,虫体随粪便排出体外。
甲氨碟呤
二氢叶酸还原酶抑制剂。
化学结构与叶酸相似,抑制二氢叶酸还原酶,使脱氧尿苷
影响
酸生成脱氧胸苷酸的过程受阻,导致DNA合成障碍。
核酸
氟尿嘧啶胸苷酸合成酶抑制剂。
抑制脱氧胸苷酸核酶,抑制脱氧胸苷酸形成,从而抑制DNA
精品文档交流
性
肿
疏嘌呤
瘤
羟基脲
药
阿糖胞苷
烷化剂(如环磷酰胺)
顺铂、卡铂
丝裂霉素
放线菌素-D
长春碱、长春新碱
L-门冬酰胺酶
避孕药方炔诺酮
生物合成
影响
DNA
结构与功能
干扰转录过程和
阻止RNA合成
抑制蛋白质
合成与功能
抑制排卵
合成。
嘌呤核苷酸互变抑制剂。
抑制嘌呤核苷酸合成,从而抑制DNA合成。
核苷酸还原酶抑制剂。
抑制核苷酸还原酶,阻止胞苷酸转化为脱氧胞苷酸,抑制DNA
的和策划能够。
DNA多聚酶抑制剂。
抑制DNA多聚酶,从而抑制DNA合成。
可形成交叉联结或引起脱嘌呤,使DNA链断裂。
与DNA交叉联结,破坏DNA的结构和功能。
嵌入DNA中,与DNA结合成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,阻止RNA的
合成。
微管蛋白活性抑制剂。
与微管蛋白结合,抑制微管聚合,从而使纺锤丝不能形成,
中断有丝分裂。
影响氨基酸供应的药物。
将血清门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应,生
长受到抑制。
通过反馈机制,抑制排卵。
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抗着床避孕药
抗着床
使子宫内膜发生各种功能和形态变化,阻碍孕卵着床。
抗凝血药
肝素
抗凝血
激动抗凝血酶Ⅲ,灭活多种凝血酶原和凝血因子。
药物类别
药物
药理作用
作用机制
促凝血药
维生素K
促凝血
参与肝脏合成凝血因子,导致凝血酶原延长而引起出血。
消化系统
雷尼替丁
治疗消化性溃疡
阻断壁细胞基底膜的H2受体。
抑制胃黏膜壁细胞H+-K+-ATP酶。
用药
奥美拉唑
丙谷胺
阻断胃泌素受体。
米索前列素
抑制胃壁细胞的胃酸分泌。
甲氧氯普胺
止吐
阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体而镇吐。
多潘立酮
阻断胃肠多巴胺受体。
降血糖药
胰岛素
与特异性受体结合,引起一系列的信号转导,最终引起葡萄糖载体激活,
治疗糖尿病
将葡萄糖携带入细胞内。
磺酰脲类
刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,从而发挥降血糖作用。
抗精神病药
治疗精神分裂症
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体。
氯丙嗪
镇吐
小剂量时阻断了延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的
D2受体,
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镇痛药
解热镇痛
抗炎药
利尿药
大剂量时直接抑制呼吸中枢。
降温
抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,体温随环境温度变化而升降。
吗啡
镇痛
激动胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体。
镇咳
直接抑制延髓咳嗽中枢
1)扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷,有利于肺水肿的消除;
治疗心源性哮喘
2)镇痛作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪,减轻了心脏的负荷;
3)降低呼吸中枢对CO2的敏感性,减弱过度的反射性呼吸兴奋。
解热镇痛抗炎药的主要共同机制
抑制体内还氧化酶(COX)活性而减少局部组织前列腺素(PG)的生物合成。
阿司匹林
抗炎
抑制体内还氧酶(COX)的生物合成,减少炎症部位前列腺素(PG)的合成。
镇痛
抑制炎症部位的PG合成,从而使局部痛觉感受器对致痛物质的敏感性降低。
解热
抑制中枢PG的合成,使体温调定点恢复正常。
预防血栓形成
抑制血栓素A2(TXA2)的合成。
呋塞米
抑制Na+-K+-2Cl-共转运子从而抑制NaCl的重吸收而利尿。
利尿
抑制Na+-Cl-共转运子从而抑制NaCl和水的重吸收而利尿。
氢氯噻嗪
螺内酯、氨苯蝶啶
化学机构与醛固酮相似,可竞争性拮抗醛固酮的保钠排钾。
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治疗心力衰竭的药物
药物类别
抗
菌
药
乙酰唑胺
抑制碳酸苷酶的活性而抑制HCO3-的重吸收。
强心苷类(如地高辛)
心力衰竭、
正性肌力作用:
抑制Na+-K+-ATP酶,使细胞内钙离子增多,使心肌的收缩加强。
肼屈嗪
某些心律失常
直接扩张小动脉。
药物
药理作用
作用机制
青霉素、头孢菌素
抑制细菌细胞壁的合成
作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(PBBs),抑制细菌细胞壁合成。
万古菌素
抑制转肽酶的活性,减少肽聚糖合成,抑制细菌细胞壁的合成。
氨基苷类(如链霉素)
增加细胞膜的通透性
破坏细菌胞浆膜的完成性。
咪唑类抗真菌药
抑制真菌麦角固醇的生物合成,使真菌细胞膜缺损,增加膜通透性。
磺胺类
抑制叶酸的合成
化学结构与PABA相似,竞争性抑制二氢蝶酸合酶,抑制二氢叶酸合成。
喹诺酮类
抑制DNA的合成
抑制DNA回旋酶,干扰DNA超螺旋结构的解旋,阻止DNA复制。
氨基糖苷类(如链霉素)
蛋白质合成
多种机制,略。
抑制
全过程抑制药
四环素类
蛋白质
30S亚基抑制药
与核糖体30亚基的A位特异性结合,阻止氨基酰tRNA进入A位点,抑制
(如四环素)
合成
肽链延长和蛋白质合成。
大环内酯类(如红霉素)
不可逆地结合到细菌核糖体的50亚基的靶位上,选择性抑制蛋白质合成。
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抗真
菌药
抗病毒药
抗
结
林可霉素类(如克林霉素)
氯霉素类
(如氯霉素)
两性霉素B
唑类酮康唑、伊曲康
唑、氟康唑
灰黄霉素
氟胞嘧啶
阿昔洛韦、伐昔洛韦
齐多夫定
干扰素
金刚烷胺、金刚乙胺
利巴韦林
乙胺丁醇
50亚基抑制药
抗真菌
抗疱疹病毒
抗HIV
抗肝炎病毒
抗流感病毒
可逆性地结合到细菌细胞核糖体的50亚基上的肽酰转移酶作用位点,阻
止肽链延伸,使蛋白质合成受阻。
能与真菌胞浆膜上的麦角固醇结合,损伤胞浆通透性。
能选择性抑制真菌色素P-450依赖酶,影响胞浆膜麦角固醇合成。
化学结构与鸟嘌呤相似,能与微管蛋白结合,影响有丝分裂。
在细胞内转化为氟尿嘧啶,进入真菌DNA中,干扰核酸合成。
在感染细胞中转化成三磷酸无环鸟苷,抑制病毒DNA多聚酶活性。
核酸反转录抑制剂。
作为DNA链终止药,抑制逆转录病毒复制。
通过诱生“抗病毒蛋白”的效应蛋白而产生抗病毒作用。
干扰RNA病毒穿入宿主细胞,并抑制病毒脱壳及核酸释放。
在细胞内迅速形成磷酸化产物,竞争性抑制病毒核酸合成,抑制细胞单磷酸
鸟苷的合成,阻断多种病毒核酸的合成。
与二价金属例子如Mg2+结合,干扰菌体RNA的合成。
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核
对氨基水杨酸钠
化学结构与PABA相似,竞争性抑制细菌叶酸的合成。
药
异烟肼
治疗结核病
抑制细菌分枝菌酸的合成。
利福平
特异性与细菌依赖性DNA的聚合酶结合,阻止mRNA的合成。
疾病
首选药
疾病
首选药
厌氧菌感染、阿米巴病、
甲硝唑
重症肌无力
新斯的明
阴道滴虫病、破伤风
感染性休克
山莨菪碱
防治疟疾复发和传播
伯氨嗪
过敏性休克、心脏停搏
肾上腺素
丝虫
乙胺嗪
某些室上性心律失常(如窦性心动过速)、高血压
普萘洛尔
蛔虫、钩虫、鞭虫
甲苯达唑
某些室上性心律失常(如阵发性室上性心动过速)
维拉帕米
控制疟疾临床症状
氯喹
室性心律失常
利多卡因
阿米巴病
甲硝唑
心源性哮喘
吗啡
各种吸虫病和绦虫病
吡喹酮
精神分裂症
氯氮平
耐氯喹的脑型疟
奎宁
I型糖尿病(胰岛素依赖性糖尿病)
胰岛素
癫痫大发作和局部发作
苯妥英钠
单纯疱疹病毒
阿昔洛韦
癫痫持续状态
地西泮静脉滴注
头癣——灰黄霉素
深部真菌——两性霉素
B
精品文档交流
癫痫小发作
乙琥胺
孢子丝菌
依曲康唑
癫痫小发作合并大发作
丙戊酸钠
麻风
氨苯砜
惊厥
硫酸镁
治疗脑水肿、降低颅内压
甘露醇
军团菌肺炎
红霉素
艾滋病患者隐球菌性脑膜炎
氟康唑
伤寒、副伤寒
氯霉素
立克次体感染(如斑疹伤寒、恙虫病)
四环素类药物
金黄色葡萄球菌性骨髓炎
克林霉素
肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎
土拉菌病、鼠疫
链霉素
恶性贫血
维生素B12
青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染
左氧氟沙星+莫西沙星+万古霉素
营养性巨幼红细胞性贫血
叶酸
铜绿假单胞菌性尿道炎
环丙沙星
巨幼红细胞性贫血
维生素B12+叶酸
急性非淋巴细胞性白血病
阿糖胞苷
类风湿性关节炎、急性风湿热
阿司匹林
高血压危象
硝普钠
心绞痛
硝酸甘油
药物中毒/不良反应
解救药
药物中毒/不良反应
解救药
药物中毒/不良反应
解救药
筒箭毒碱→重症肌无力
新斯的明
强心苷→缓慢型心律失常
阿托品
肝素→出血
鱼精蛋白
有机磷酯类
阿托品和有机磷复活剂
强心苷→快速型心律失常
氯化钾
香豆素类→出血
维生素K
苯二氮卓类
氟马西尼
强心苷
苯妥英
氨基糖苷类(如链霉
静注新斯的明
精品文档交流
阿片类镇痛药
纳洛酮
→室性心动过速和心室纤颤
素)→神经肌肉麻痹
和钙剂
弱酸性药物(如巴比妥类)
碳酸氢钠
四环素→二重感染(耐四环素的
万古霉素
酚妥拉明/氯丙嗪
去甲肾上腺素
硫酸镁
氯化钙或葡萄糖酸钙
难辨梭菌所致的伪膜性肠炎)
→低血压
青霉素→过敏性休克
肾上腺素
磺胺类→泌尿系统损害
碳酸氢纳
肾上腺素→高血压
酚妥拉明
药物
主要不良反应
比较(比较对象)
明显区别
去甲肾上腺素
局部组织缺血坏死、急性肾衰竭
毒扁豆碱(毛果芸香碱)
毒扁豆碱比毛果芸香碱作用强大而持久。
酚妥拉明
低血压
麻黄碱(肾上腺素)
麻黄碱对代谢的影响不明显,中枢兴奋作用明显,反
缩宫素
子宫高频率甚至持续性强直收缩
复用药易产生快速耐受性。
阿司匹林
胃肠道反应
多巴胺(去甲肾上腺素)
多巴胺有舒张肾血管作用。
氨基糖苷类
(如链霉素)耳毒性、肾毒性
哌替啶(吗啡)
哌替啶成瘾性较吗啡小,不引起便秘,不延缓产程。
环孢素
肝肾损害
美沙酮(吗啡)
美沙酮镇痛效价强度与吗啡相当,但成瘾性产生较慢,
胰岛素
低血糖症
程度较轻戒断症状也轻,可用于吗啡和可待因的脱毒。
链激酶
出血和过敏
麦角新碱(缩宫素)
麦角新碱作用比缩宫素强大而持久,导致子宫强直性
氯霉素
骨髓抑制(对造血系统的毒性)
收缩,而不用于催产和引产。
青霉素、头孢菌素
过敏反应
东莨菪碱(阿托品)
东莨菪碱具有较明显的中枢抑制作用,可用于治疗帕
精品文档交流
氟桂利嗪
奎宁
博来霉素
两性霉素B
肝素、香豆素类药物
困倦和体重增加
金鸡纳反应低分子肝素(肝素)
肺炎样病变及肺纤维化
肾损害(氮血症)间羟胺(去甲肾上腺素)
出血
金森病。
低分子肝素出血并发症少,减少诱导血小板减少,
抗栓作用强,半衰期长。
间羟胺升压作用弱而持久,对肾血管影响小,不易引
起心律失常和肾衰。
异烟肼
乙胺丁醇
红霉素
左旋多巴
强心苷
糖皮质激素√
周围神经炎
视神经炎
胃肠道反应
早期:
胃肠道反应
长期:
运动过多症
1)心脏反应:
快速型心律失常;房室传导阻滞;窦性心动过速。
2)胃肠道反应:
厌食、恶心、呕吐、腹泻等。
3)中枢神经系统反应:
眩晕、
头痛、失眠、疲倦、视力障碍(如黄视、绿视等)。
1)长期大剂量应用引起的不良反应:
①消化道
并发症:
十二指肠溃疡等。
②诱发或加重感染。
③医源性肾上腺素皮质功能亢进;④心血管系统并发症:
高血压等。
5)骨质疏松、肌肉萎缩、
伤口愈合迟缓。
6)糖尿病。
2)停药反应√:
①医
克林霉素(林可霉素)
药物
氯
丙
嗪
毒性小,抗菌活性强;口服吸收好;临床疗效好。
不良反应
1)中枢抑制症状:
嗜睡、淡漠、无力。
2)M受体阻断症状:
视力模糊、口干、便秘、无汗、眼压升
高。
3)α受体阻断症状:
鼻塞、血压下降、直立性低血压、反射
性心悸。
4)锥体外系反应√:
帕金森综合征、静坐不能;急性肌张力
障碍;迟发型运动障碍。
5)精神失常:
意识障碍、萎靡、兴奋、烦躁、消极、抑郁等。
6)惊厥与癫痫。
7)过敏反应。
8)心血管反应:
直立性低血压、心律失常等。
9)内分泌紊乱:
乳腺增大、泌乳、月经停止、抑制儿童生长。
精品文档交流
源性肾上腺皮质功能不全;②反跳现象。
药物
主要临床用途
药物
醋甲胆碱
口腔黏膜干燥症
新斯的明√
卡巴胆碱
青光眼
阿托品√
毛果芸香碱
青光眼、虹膜炎
毒扁豆碱
青光眼
去甲
山莨菪碱
感染性休克
肾上腺素
东莨菪碱
麻醉前给药、帕金森病、晕动症
去氧肾上腺素
后马托品
眼科检查时扩瞳
异丙肾上腺素
哌仑西平
消化性溃疡
肾上腺素√
琥珀胆碱
全麻辅助药
多巴胺
筒简毒碱
临床上已少用
麻黄碱
阿司匹林
镇痛解热;抗血栓;抗风湿
主要临床用途
重症肌无力;腹气胀;尿潴留;阵发性室上性心动过速;非除极化型肌松药中毒的解救。
全身麻醉前给药;有机磷中毒的解救;眼科用药:
虹膜炎、验光、检查眼底;缓慢型心律失常;抗休克;缓解胃痉挛。
早期神经源性休克;嗜铬细胞瘤切除后的低血压;药物(如氯丙嗪、酚妥拉明)中毒时的低血压。
防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压;眼科检查时的快速短效扩瞳药。
支气管哮喘;房室传导阻滞;心脏骤停;感染性休克。
支气管哮喘;青光眼;心脏骤停;过敏性休克;与局麻药配伍及局部止血。
各种休克;与利尿剂联合应治疗急性肾功能衰竭。
支气管哮喘;消除鼻黏膜充血引起的鼻塞;防治某些低血压状态;缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。
精品文档交流
镇痛;心源性哮喘;止泻。
吗啡
酚妥拉明
中度高血压;预防偏头痛
可乐定
低血容量性休克
右旋糖酐
普萘洛尔
抗抑郁
苯二氮卓类
丙咪嗪
抗躁狂
氯丙嗪√
碳酸锂
甲状腺功能低下的替代补充治疗
甲状腺激素
哌替啶
甲状腺功能检查
放射性131I产生的β射线
美沙酮
单用饮食控制无效的
2型糖尿病
磺酰脲类药物
纳洛酮
全身性深部真菌感染
两性霉素B
局部皮肤黏膜真菌感染
酮康唑
卡托普利√
各种皮肤癣感染
灰黄霉素
呋塞米
儿童急性白血病
甲氨蝶呤
氢氯噻嗪
儿童急性淋巴细胞白血病
6-疏嘌呤
乙酰唑胺
急性淋巴细胞白血病
L-门冬酰胺酶
强心苷
高血压
氯沙坦
利多卡因
外周血管痉挛性疾病;去甲肾上腺素滴注外漏;肾上腺嗜铬细胞瘤;休克;急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭;药物(如肾上腺素)引起的高血压。
心律失常;心绞痛;高血压;甲状腺功能亢进。
焦虑;镇静催眠;惊厥、癫痫;缓解大脑损伤所致的肌肉僵直。
Ⅰ型精神分裂症;呕吐和顽固性呃逆;低温麻醉与人工冬眠
镇痛;心源性哮喘;麻醉前给药;人工冬眠。
剧痛;吗啡、海洛因等成瘾的脱毒。
阿片类药物急性中毒;解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状;阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。
高血压;充血性心力衰竭;心肌梗死;糖尿病性肾病。
各种水肿;急慢性肾功能衰竭;高钙血症。
水肿;高血压;肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。
青光眼;急性高山症;碱化尿液;纠正代谢性碱中毒。
心力衰竭;某些心律失常(心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速)
室性心律失常(心脏手术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性心动过速或心室纤颤)
精品文档交流
麦角生物碱
干扰素
胸腺素
博来毒素
药物
苯妥英钠
吗啡√
阿司匹林√
子宫
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- 药理学 药物 作用 及其 机制 总结