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生药学翻译
生藥學翻譯
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第一章生藥學導論
生藥學的歷史概述
早期西方具有組織性的藥學和醫學的知識裡,所有關於藥物的資料和用法都被認為是「本草醫學」(字面翻譯為醫藥物質)。
藥物最有名的系統性註釋是由希臘的藥用植物學家PedaniosDioscorides於西元一世紀時所定義的,他將藥學定義成「具有五種量的醫藥物質」(Dematerialmedicalibricinque)。
這段專論包含有600種植物藥還有一些動物藥和礦物藥,權威引導藥學持續十五個世紀之久。
漸漸的,當大量的藥物知識增加,專業學科也必須持續演進。
十九世紀早期,本草醫學開始產生分歧,分為藥理學(Pharmacology,也就是藥物的作用)和生藥學(Pharmacognosy,說明藥物的各方面特性,但是較少強調藥物的作用)。
在那時候,藥物都來自於天然的資源,因此使用藥物並不須特定考試後合格者才能使用。
生藥學(Pharmacognosy)這一詞是由兩個希臘字pharmakon(意思是藥物)和gnosis(意思是知識)而來,在1815年由一位醫學生C.A.Seydler於德國的Halle/Saale發表的專題演講演變而來的。
不論如何,近代的歷史研究已經找出早期對於「生藥學」的用法,是一位研究者J.A.Schmidt在西元1811於維也納所發表的著作「LehrbuchderMateriamedica」中所使用來形容藥用植物和其性質的研究之敘述的字詞解釋。
後來在西元十九世紀,化學家們開始合成大量的從未有過之複雜結構的有機化合物,其中有些化合物當作治療劑是有用的。
因為有些產物被認為是超出生藥學的範圍,因此自從毒理學之父Paracelsus那個時代就開始發展的藥物化學領域專家便開始持續增加。
因此他們發展了三種基本的需要考試合格的藥物專家,包含藥理學(包含藥物作用和效應)、生藥學(包含所有藥物的天然資源之資訊,有植物、動物和微小的有機體)、藥物化學(用來合成藥物的科學)。
這種情況盛行直到十二世紀中,在這時生藥學和藥用化學開始融合,因為兩者的範圍都太廣,研究的內容都太複雜,以致於很難處理。
雖然我們持續的在利用大量的天然有效藥物,包含抗生素、口服避孕藥、血清和疫苗,還有由位於較高處植物所得到的藥物。
以上所述包含教學和研究的成果都將注意力放在合成藥物上,使許多原本主修化學的人會和植物學家一起工作,並且成為天然物合成設計的化學家。
然後,在十二世紀的最後十年裡,有三項重大的事件發生,造成大眾和科學家對於生藥學的基本態度大改變。
第一項是非藥學研究本行的人發現植物藥(也就是herb)的多種用途。
因為對於現代藥物的藥效以及不滿浪費,大家開始支持天然或是有機的物質。
這造成全世界上百萬的人開始支持古典植物藥的使用,並拿來治療許多的病痛。
這一波的「綠色」革命,也可說成植物藥,在美國已經達到令人訝異的歡迎程度。
雖然這個做法並不被保守主義者的美國食品管理局(FDA)所接受或是了解,並將大部分的植物藥分類為飲食的補給或是食品的添加物嚴重的限制寫在標誌或是包裝上,但不可避免的是,消費者們仍然會將持續將重心放在增加對古典的植物藥的興趣上,並用來當作傳統草藥治療劑。
第二項的改變是主要的藥廠開始認識植物和民間療法,也許可以提供新藥或是不同型態的最佳成分來源,因為專利權是壟斷市場所需克服的最困難情況,特別是對於一些長期使用的古典植物藥,植物藥的研究開始轉向偏遠地區的外來植物,例如熱帶雨林。
大藥廠現在已經在向個人或是組織發展互相的合作,來尋找各個國家的藥用植物,例如巴西、哥斯大黎加、中國、墨西哥、波羅洲、甚至是薩摩亞。
這些積極的努力必能為新的植物藥在未來的發展帶來好的結果。
而最後一項,則是最重要的革命性發展,當藥物發現時,此項革命性發展仍處於初期階段,即為在各個領域都開始發展的重組DNA技術、基因工程、或是更專業化的藥用生物科技,包含將基因材料從一有機體轉移到另一個有機體,可用來製造之前具有藥效的大量化合物。
第一個實際應用在生藥學的科技是由EliLillyCompany所做的人類胰島素的大量製造,他們利用特殊製造過的疾病型態的大腸桿菌,使其加上人類的胰島素基因於大腸桿菌上,控制之生產胰島素。
另一項當作商品來用的則是組織的胞漿素原(plasminogen)活化劑,稱作alteplase或是tPA,是一種血栓溶解劑。
他是利用天然的人類組織型態胞漿素原活化劑的互補DNA(cDNA)來合成的。
這段cDNA插入一列的中國倉鼠卵細胞,然後由這個細胞恢復、被標記、純化時會在培養皿裡面分泌tPA酵素。
這個例子證明了重組DNA技術應用於可銷售之蛋白質類藥物的產品的可能性。
接下來這本書將會慢慢討論到上述例子更詳細的細節,以及利用科技來生產其他天然物的產品之方法。
在陳述這段從生藥學歷史開始、發展、衰敗、以及到文藝復興的同時,大部分的評論大都來自於西方的國家的看法。
這並不是說植物藥和動物藥在亞洲或是太平洋國家沒有扮演很重要的角色,例如中國和印度。
在中國,於西元4596時,李時珍出版了有名的藥物百科全書-本草綱目,列出了超過2000種天然來源的藥,其中有約5000天然藥到今天仍然當作醫用草藥來使用。
在西元前1000年所出版的,印度最古老的文獻Vsdas中,則整理了超過1000種可以拿來治療疾病的草藥,其中有很多到今天仍然當作印度傳統醫藥。
最重要的問題是,這些文化所能對於西方藥物發展的貢獻直到現在仍給予很少的幫助,像是中國有效的植物藥麻黃(ephedra)和印度的印度蛇木則是引人注意的例外。
不論如何,中國和印度傳統醫藥的哲學戒律與格言和西方醫學的基礎是完完全全不一樣的。
前面兩者相信疾病是因為不平衡、或是一些「元素」、「氣味」在人體中長期的敗壞而減少,這四種氣味是來自希臘哲學家西波克拉提斯(Hippocrates,醫學之父)的理論。
因此這類的藥物研究是建立在未被證實的哲學理論基礎上。
只有當草藥治療慢慢由西方的研究方法來提升其地位,例如麻黃和印度蛇木的例子,能製造出真正確定有藥效的藥物。
這將是接下來研究上千種潛在可能成為有效藥物的植物藥,所要面臨的最大的目標和難題。
天然藥物產品的價值
由自然資源所分離出來的化合物在近代醫學裡扮演四個很重要的地位。
第一個是指它們提供了大量需要有精密技術來分離的非常有效的藥物,這是不可能由人工化學合成方法所能得到的產品。
這包含了許多的不同型態的化合物基團,例如生物鹼(alkaloid)類的罌粟鴉片、麥角毒素(ergot)、癲茄類植物、具有心毒性的洋地黃配醣體、大部分的抗生素、還有全部的血清類藥物、疫苗、以及相關的產品。
第二種天然資源也提供了基本的化合物的骨架,能夠讓我們修飾該基團後使其效用增加或是毒性減少,由morphine作為基本架構的衍生物可作為很好的例子。
第三種角色以自然化合物作為實用的原型,以提供合成的藥物保持活性成分,Procaine及相似的局部麻醉劑便是常見的代表種類。
第四種角色的自然化合物與上述特性有些不同,但仍相當重要。
有些自然化合物本身沒有活性,或只具有少許活性。
然而它們可經由生化方法合成為有效的藥物,這些藥物很難經由其他方法取得,例如taxol(紫杉醇)可從bacatinIII合成而來。
BacatinIII在許多種類的紫杉葉裡含量豐富,然而taxol卻只能在珍貴的太平洋紫杉的樹皮找到。
採用生化治療的stigmasterol(豆甾醇)在大豆油裡多量,可提供大規模的腎上腺皮質素或是相關的皮質類固醇製造,否則在自然界中這些化合物只占少量。
這些自然化合物非常重要,因為它們是許多重要藥物的前驅物。
有些自然物距上次詳細研究已經25年,但他們的成分仍被繼續用在藥物的製造。
然而,這些成分被用來研究新藥也花了近10.5億,且一直被廣泛引用在文摘。
除了之前被提過細節外,以後的發現仍可能會與目前的研究相似。
在處方研究中,約25%藥物含高等植物成分。
然而這個數值常令人誤解。
約10%處方(40%植物成分)用做荷爾蒙,包含了黃體素、皮質類固醇、雌激素及其合成代謝物。
可見它們沒有直接從高等植物裡面分離,而是從高等植物裡的前驅物獲得而來,也就是我們前面提到第四類。
許多迷幻藥麻醉劑分到第二類,嗎啡的化學衍生物即為此類。
重點是25%藥物常常被引用,但卻沒包括引用本身植物來源。
不過,不管他們的衍生物有沒有活性,皆是從前驅物製備得來。
將近12%處方為研究微生物而得到的衍生物。
6%從動物而來,7%特性是礦物藥。
剩下的50%為化學合成物。
總而言之,到1967年,處方中有50%包含一種以上的天然物藥物產品,當時天然物藥物產品廣義認同包含分子改造。
從1967年並沒有全面深入的研究,但在1991年對於25%含有一種以上的天然物藥物有小幅的改變。
這代表或許天然物藥物常識被藥物市場所扭曲。
那6%的動物藥,在美國市場不再具使用的代表性。
許多免疫血清、牛痘疫苗及其相似物在醫院、臨床也沒那麼顯著的使用。
許多動物血液製品在醫院臨床這塊領域的使用率也下降。
在1967年,從天然物提煉而來的抗生素及抗腫瘤藥比現在少的許多,近幾年提煉的種類及需求量在市場上大大提高。
腎上腺皮質素因非處方藥,又正值分娩年紀婦女避孕的使用,使得植物衍生物荷爾蒙的市場需求量大大增加,藥物生合成方法的出現也使得天然藥用量進一步提升。
另外,香草和中草藥療法在美國也有一段時間很盛行。
像前面解釋的,這些香草和中草藥很難被分類到藥物裡,但他們的使用性不能被忽視。
1994年在美國藥物工業銷售達550億,其中這類藥物的銷售被估計約10億。
香草類產物在市場佔的比例雖小卻一直穩定成長。
值得注意的是,植物類類固醇在世界藥學市場1500億中,被算出佔了約15%(220億),taxol在2000年度約達到10億,抗腫瘤藥vinblastine、vincristine一年銷售1億,洋車前子的市場一年有3億,而尼古丁與莨菪鹼貼片銷售一年超過10億。
很明顯的可看出天然物在經濟、醫療上皆是舉足輕重的腳色。
本著這些性質,在1967年時,天然藥物佔了最少43%銷售量,來源必須包括高等植物、微生物、動物。
如果其中一者拓展了非處方藥的使用,更可能增加市場佔有率,雖然目前合成藥的取得已大幅增加。
所以無論如何,研究發展已漸漸模糊了天然藥與合成藥物的界限。
天然生物鹼ephedrine現在多以化學合成得來,反應涉及L-1-phenyl-1-acetylcarbinol與methylamine的還原縮合。
如Diazepam,為一種benzodiazepine類鎮定劑。
一開始也在動植物裡發現少量長時間被認為是純化學合成的藥物。
這種快速消退的認定限制,也是美國許多大學學院裡教育計畫將生藥學與藥物化學結合的原因之一。
不過,我們仍不能忘記現在市場內具代表性的藥物中,天然藥物還是高達50%。
這便是我們討論這些重要藥物未來的空間。
製造天然藥物產物
因為天然藥物來源有許多形式如植物、微生物、動物,所以天然藥產物有許多形式。
高等植物的蒐集包括野生、培育或兩者皆有。
這種獲取方式來自我們日漸減少的自然來源,因此我們特別需要注意品質控制,因為採集者大部分沒有受什麼教育,不會注重植物的分類學。
製造的產物有時會認錯或參雜其他物質。
也有可能不是在希望的成份年產量最大量的錯誤時間採收,不適當乾燥保存,昆蟲和囓齒類動物的侵害。
很明顯的,品質控管在這些例子極為重要。
然而,植物的產量計算常常不容易。
如果他們被完整保留,鑑識便是簡單的事;但如果他們已被研磨成粉末,定量實驗已經很困難了,更不用說是混合物。
一旦植物已被萃取,只有適當的分析技術可提供正確定量結果。
有些步驟為化學、物裡、自然界的生化步驟。
許多種的層析法可將分析物與已知的已定量樣本做對比,來定量分析物是很有效的方法。
除非野耕被嚴格執行,否則自然資源通常走向消耗殆盡。
這樣的情形現在存在在美國、西歐、某些亞洲那些種有藥用植物的地方。
這個現象導致商用藥用植物的發展,然而藥物工業仍被此問題困擾。
首先,市場普遍被限制,因特別的技術、步驟較難實施。
除非產業機制可被影響,但在小型作物產業有困難障礙:
小型作物產業需要加強勞力,但在薪資昂貴科技新建國家不容易。
由於這個原因,小型作物產業只有很少的地方在美國栽培。
其中一個例子便是美國人參,雖然是在美國,但由於他的高價格導致他的小規模栽種。
一開始是從亞洲邊界的居住者使用而開始,後來因歐美拿來當作補藥而越來越流行。
在美國,當FDA核准用做飲料即在美國廣泛的栽種,尤其是在威斯康辛州。
在1992年,美國的人參出口達到將近九千萬美金。
另一個美國廣泛栽種的植物為銀杏葉。
銀杏栽種了一千萬棵樹,生長情形類似灌木叢,所以可以機器種植,在南卡羅來納州種植了超過1000英畝,葉子可被烘乾處理並且運輸到歐洲。
在當時銀杏樹葉的萃取物(GBE)是很暢銷的藥物。
揮發性油生產植物,例如胡椒薄菏,在部分美國也被廣泛地耕種,特别是印第安納和和平的西北部的。
所有的操作,包括最初從被採收的材料蒸餾出油,即高度機械化來減少人工成本。
對其他藥廠通常也是這樣,選擇耕種高產生品種並且在收穫的時期控制最大化出產量。
然而,大多數藥廠在美國境外耕種,例如麥角,介入黑麥植物機械接種與選擇的真菌的孢子,由專業莊稼在東歐被生產。
這種種植領域必須根據經濟依據與生長得到的生物鹼由腐生在有機體中才能順利地被生產。
如有些類似於抗藥性生產則需使用大發酵桶。
藥廠也引用細胞培植技術期望生產藥物次要組成部分作為替代方案。
雖然這個方法在某些專業案件有被運用,但仍有許多局限,包括細胞的緩慢的成長、昂貴的媒介、並且生產設備、低出產量和代謝產物及傾向細胞的組成部分而不是其代謝產物。
研究表示,最重要條件,例如與適當的病原生物的交互作用,也許刺激某些懸浮培養的植物細胞生產所期望的組成部分,但是細胞生物量的缓慢成長仍然是問題。
這個方法大概不會成為真正用在藥物生產中催化礦石細菌或黴菌細胞内植物基因成長來迅速地合成期望的反應的酵素。
作為藥物使用的微生物代謝產物,特别是抗生素和相關的抗腫瘤的藥物,皆是由發酵生產的。
通常先介入生長有機體然後再純化產生所需要的組成分。
例如頭孢菌素,各式各樣的化學反應由半合成期望藥品發酵生產其組成部分。
基因上設計的藥物的生產基本上相當類似用於抗生素的發酵技術。
主要區別在於從剛開始中相當短的時期中轉移到迅速發展的微生物或動物細胞系,即控制形成的基因期望組分進而控制生產數量。
由於技術相當新,並且多數藥物由再组合脫氧核糖核酸的實驗技術來生產是相當昂貴的,因此限制了他們的用途。
除需要的組成分之外,不要的組成部分也變成在基因上修改過的有機體。
在1989年展示了由日本製造商生產的色胺酸使用了細菌張力,修改在嗜酸性白血球上過多肌痛綜合症狀,造成1,400個案件被牽連有嚴重的血液紊亂,至少有19人死亡。
隨後調查後顯示了色胺酸不是引起的因素。
反而是由修改過的有機體生產了二毒性汙染物,並且沒去除乾淨,其處理期間應負責任。
然而,食品與藥物管理局立刻從食品市場中取消添加色氨酸。
這個情節指出所有基因上設計的食物和藥物必須在行銷之前先做周邊測試。
在專業上,生物中提到動物衍生物,例如血清、反毒素和球蛋白或者微生物產品,例如疫苗、抗致病性微生物的毒素和結核菌素。
在第一個類別的產品中通常準備動物血液,特别設計集中在某一類中增加所需的組成分。
第二個類型是由接種一個適當的培養基生產的,在某些情況下包括生長的組織,與適當的病原生物。
在適當的清洗後,產品即準備用為藥物使用,即使他們缺乏免疫作用。
藥材學和天然物藥學
在美國,醫療工作被安置在使用單一化學個體賦予其高度特性,多數自然藥物被處理產生一個或更多有活性的組成部分。
如從鴉片的從麥角的嗎啡,從洋地黃葉子的麥角胺和毛洋地黃素即是典型的例子。
設備材料如酊劑、流浸膏或萃取物現在則很很少被運用這裡。
這樣產品也許提供一定數量不同的類型好處,不過在活性組成部分,他們經常是被規範化,不可能精確劑量。
然而,由於在草藥這樣的草本製劑在許多其他國家共同地被大眾化使用。
罕見例外在美國現在缺乏為Galen氏製劑有標準質量,因此應該從有一個誠實的生產商備在質量的準備工作上。
此外,自然產品在美國藥典或公式集建立的標準要遵守被純化,因此質量在這些情況下不須重大關心。
自然藥品化學
生存有機體也許被認為是生物合成實驗中不僅被人和動物利用作為食物,而且可產生生理作用的許多化合物(如碳水化合物、蛋白質、油脂、苷、生物鹼、萜類等)。
這些化合物當做治療植物和動物使他們的產物的麻醉劑。
藥物像他們這樣的粗暴形式使用,或許他們被提取作為醫藥代理使用的原則。
因此,顯然的它是藥材學所有研究中必須詳盡的考慮接受這些化學體。
這些個體通常的限制是組成部分;然而,因為植物或動物由許多化合物組成,因此普遍挑選對治療作用有用的那些化合物稱之為活性組成部分。
活性組成部分和惰性組成部分被區分開來,其中也發生植物和動物、藥物、纖維素、木質素、軟木質和角質被認為在植物藥物有惰性的問題。
另外,澱粉、白蛋白、上色式態和其他物質可能因不確定藥物學活性並且被認為惰性組成部分。
在動物藥物中,角質素、甲殼質、肌纖维和結締组織被認為惰性。
通常惰性物質出現也許修改或防止活性組成的可吸收性或有力活動。
要消滅惰性這些不需要的作用需在原藥物及它的準備,明確的活性成分被提取,並且被純化為治療使用。
這些組成部分是指「次要」的植物物質。
化合物從到生產他們的植物受到長期有關於公共事業的爭論,即一種少許人想法是沒有價值,除了原本他們認為可能是錯誤的新陳代謝,當「靶」在缺乏代謝產物時在植物中會關閉而以較不永久保存形式的一個排泄的替補方法。
一個更普遍的假說是在討論當前這種化合物像在植物的生存價值。
植物以鋒利的刺勸阻掠食性動物,那麼用它做毒生物鹼或收斂性丹寧酸則味道較差。
當這個假說似乎合理時,申請的人一定要小心避免目的論想法。
缺乏任何一種中央神經系统,植物不可能以灌輸為目的。
所以最好商談生存價值,允許他們的主人到達成熟和再次生產時重視這樣組成部分作為新陳代謝的事物。
藥物學的活性組成部分對藥物的治療結果負責。
他們也許是選取基本化學物質或混合物,並不是實用和有效的分離。
如唯一化學製品由苷、類萜、類固醇、酚基戊烷類、生物碱和肽來舉例證明,還有混合物包括膠、不揮發性油、油脂、蠟、揮發油、樹脂和樹脂組合等。
三個主要因素影響藥場次要組成部分:
遺傳(基因構成)、個體發生學(發展階段)、還有環境。
基因作用導致定量和質變,但是環境影響造成的那些是主要因素,互相緊密依靠,並且結構同一個種類的植物,雖然也許可能是由相當不同的基因(典型基因)構成。
這常會造成化學組成的明顯不同,特別是從屬成分(secondaryconstitution)更是容易發生這樣的事情-這些植物都屬於不同的化學族(chemicalraces)。
也許最知名的化學生藥樣本是由Clavicepspurpurea發現的麥角真菌。
個別品系又會依據「可優良生產所需之單一種生物鹼」的特定特性區分為不同的化學物種,例如:
麥角胺(Ergotamine)可代替那些通常少量存在於複雜混合物中的生物鹼。
其他化學物種的例子還包括了桉樹(Eucalyptus),其中顯示了桉葉油(cineole)含有大量變異內容物以及和揮發油的結構關係。
Strophanthussarmentosus的化學物種也已公布可清楚區別配糖和皂酐等內容物。
個體發生學(Ontogeny)也對自然界中的藥用植物扮演了重要角色。
雖然可預期是的從屬成份將會隨植物年齡增加而成長,但並不是每一種成分均如此。
印度大麻(cannabissativa)中的cannabidiol在生長早期達到高峰後就逐漸下降。
當下降開始發生,四氫大麻酚(tetrahydrocannabinol)的組成也開始相對的成長並持續直到植物接近成熟。
所以儲存足夠植物原料的老植物,會具備含有高濃度大麻酚(cannabinol)的特性。
在罌粟花(opiumpoppy),也就是papaversomniferum(罌粟)的例子中,蒴果中所含的嗎啡在成熟後的2~3周達最高濃度。
如果Iatex較早收割,相關的生物鹼像是蒂巴因(thebaine)和可待因(codeine)就會相當豐富。
另一方面,如果收成延遲太久則嗎啡會被分解。
環境因素會造成第二植物組成的變異,包括了土壤、氣候、植物區係關係以及耕種的方法。
因為所有因素或多或少都有關連,所以很難個別評估。
舉例來說,許多生長在潮溼地區含有生物鹼的植物,比起乾燥區更能聚積大量的有效成分。
然而,這實際的關係到了土壤,像是乾燥地區常常缺乏氮,而利於生產生物鹼的源頭則需要富含有氮。
這通常不為揮發性相關植物的案例,因為過分的氮並非所增加揮發油生產之必須。
事實上,大多數乾燥地區生長生長的植物強烈排拒潮濕的自然棲地。
在生藥學近年來的發展階段中,是經由生化途徑的研究,假設一個重要的從屬成份來組織架構,進而製成藥物。
這樣的研究通常稱為藥物生合成(drugbiosynthesis)或生源論(biogenesis)。
苯巴比妥(phenobarbital)的化學合成或其他合成藥物的了解,都對藥物化學研究具有重要的基礎;自然基源藥物的生化合成知識對生藥學研究也同等的重要。
由生化途徑引導出可做為藥物的結構,歷經了大約40年才成為化學研究議題。
例如早在1912年,瑞士化學家G.Trier就假設胺基酸及其廣佈於自然界的衍生物是生物鹼的先驅物。
然而,直到本世紀的後半才有相近的議題可描述其有機結構以證實這個例子,以及其他的「紙上化學」理論是可行的。
部分基礎理論序列導致了不同型態的藥用從屬成分,在這章節中也將以個別藥物及其他成份的形式出現,使其關係路徑及相互關係更容易被普遍的理解。
這些都會概括於圖表1-1。
藥物的起源
大多數的消費者購買非處方用藥(over-the-counter;OTC)則無法知道其基源。
如同他們所擔憂的,藥物是瓶中產物,就像牛奶之於塑膠壺或啤酒之於罐頭。
然而除了少數的例外,藥物發展常常是跟隨著未修飾的自然產物之進展。
通常從草本萃取後,由自然的化學實體做合成修飾、或是純化成跟原本只有一點小關係的合成結構。
這將有益於篩選最終的結構或是追溯其源頭。
異丁苯丙酸(ibuprofen,也就是(±)-2-(4-isobutylphenyl)propionicacid;是一種商品名為布洛芬的鎮痛消炎藥)是近年來廣泛使用的非固醇類抗發炎藥物(non-steroidalanti-inflammatorydrug;NSAID),同時也作為止痛藥和退熱劑。
它可被追朔回1974年的美國市場,當時名為Motrin。
由圖表1-1可以見到,一看就發現它的結構是一種全新的化學實體,跟先前開發的藥物並沒有顯而易見的相關性。
然而,仔細檢視後會發現其結構為一個芳香環和一個擁有末端羰基的側鏈,類似的樣貌可在阿斯匹靈(aspirin;acetylsalicylicacid)中發現,阿斯匹靈長久以來都被用於與異丁苯丙酸相同的治療效果。
以下是這兩種結構所共有的特性:
1.為平面結構,使其可以合於酵素上的特殊接受體
2.在生理pH值下為酸性及很強的離子性
3.具水溶性,使其可以在血漿及細胞外液中濃縮
4.足夠的油溶性使其容易穿透生物膜
阿斯匹靈也不存在於植物,它是最原始的非固醇類抗發炎藥物。
事實上它來自於第一個從柳樹(willow)數皮被分離的產物--水楊甘(salicylicacid;是一種水楊酸基的醇糖),水楊甘在1829年由法國藥師H. Leroux所分離。
近年來第一個提及柳樹皮使用並將其視為退燒藥的案例紀錄於1763;然而,Hippocrates(希波克拉底;希臘名醫)和Celsus也同樣的讚揚柳樹。
在其被分離後,水楊甘被視為可變為有效物質-水楊酸的前驅藥(prodrug),會在腸道及肺部中被代謝消耗。
同時,水楊酸本身還可以由其他來源被分離出,包括繡線菊屬植物(me
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