环丙沙星制剂研制进展及临床疗效Word下载.docx
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通过控制微囊粒子大小及改变聚乳酸分子量和药物载体,可控制CPFX的释放,以达到延长药物作用的目的。
3 注射剂
CPFX静注剂型有乳酸盐和盐酸盐,国内多家研究单位〔3,4〕研制成功,与进口CPFX作人体药物动力学性质比较,两者主要药动学参数无显着性差异〔5〕。
静注CPFX的血清半衰期为5h,若肾功能正常,每12h给药一次不会引起蓄积。
与同等剂量口服比较,CPFX静注的Cmax值比口服高,尿中回收率也比口服为高,AUC也相对较高。
因此,注射剂是治疗严重感染或替代第三代头孢菌素类、新的氨基糖甙类和其他类抗菌药物的良药。
4 滴眼剂
%的CPFX滴眼剂适用于治疗角膜溃疡和细菌性结膜炎。
近年来,国内的研究报告较多,罗明生〔6〕以CPFX乳酸盐,EDTA-2Na,硼砂,PVP-K30,对羟基苯甲酸甲酯,对羟基苯甲酸丙酯,蒸馏水加至1000ml制备滴眼剂。
张志萍等〔7〕则以CPFX盐酸盐,氯化钠,依地酸二钠,/L氢氧化钠溶液调至适当pH值,蒸馏水加至500ml制备了滴眼液。
结果表明,用CPFX滴眼剂治疗急慢性结膜炎、角膜炎、睫状体炎、泪囊炎、麦粒肿等眼疾患者160例,治愈154例,好转5例,无效1例,治愈率达%。
5 眼用膜剂
韩光伟等〔8〕以盐酸,病毒灵,甘油,PVA1750,CMC-Na,注射用水加至50ml,制备复方CPFX眼膜。
用于治疗外眼部感染性疾病,以1片置于眼下结膜穹隆部位,共51例56眼。
结果:
单用CPFX眼膜治疗各类型睑缘炎全部治愈,对结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、重症沙眼、麦粒肿等病例的治愈率在96%以上。
6 滴耳剂
林辉等〔9〕用盐酸CPFX5g,氢化可的松,乙醇100ml,蒸馏水加至1000ml,制备了复方CPFX滴耳剂,临床治疗急慢性化脓性中耳炎54耳。
1wk后显效44例,有效9例,无效1例,总有效率%。
实验亦表明〔10〕,将浸透CPFX溶液(/ml)的棉球放入术后病人的外耳道和乳突中,保留3周,60例患者的听力和耳神经学检查,未发现耳毒性,表明CPFX滴耳剂安全可靠。
7 耳用膜剂
冯淑玲等〔11〕以盐酸,聚乙烯醇04-8613g,聚乙烯醇07-883g,羧甲基纤维素钠1g,甘油2ml,地塞米松,亚甲蓝和蒸馏水适量制成耳用膜剂。
临床用于修补慢性、化脓性中耳炎所致鼓膜穿孔,总有效率为70%。
8 口腔膜剂
陈安兰等〔12〕以CPFX1g,灭滴灵1g,地卡因,冰硼散1g,核黄素,糖精钠适量,浓鱼肝油滴剂2ml,甘油4ml,吐温-801ml,PVA05-889g,PVA17-883g,CMC-Na3g,蒸馏水加至220ml,制备了复方CPFX单面复合膜,临床治疗105例复发性口腔溃疡,治愈率为%,总有效率达97%,疗效明显优于普通膜剂。
9 鼻腔膜剂
王志朝等〔13〕以CPFX为主药,配以氢化可的松,云南白药酊和达克罗宁等药物,以聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠为成膜材料,制备复方CPFX鼻腔膜剂。
该药膜具有抗菌、消炎、抗过敏、止血、止痛和促进创面愈合等作用。
经鼻部手术和鼻衄患者对照治疗比较,治疗组52人,1次/d,总有效率%,对照组41人,使用凡士林纱条,1次/d,创面感染患者加抗菌药物治疗,总有效率%,两组有效率及疗程时间比较,均有显着性差异。
10 软膏剂
动物实验提示,CPFX对幼犬软骨可产生永久性损害,因此,许多资料明示儿童及孕妇忌用,但改变给药途径则可以避免此类副作用的发生。
国内已有CPFX软膏剂开发成功的报道〔14~16〕,动物实验和临床应用均表明,CPFX软膏剂对细菌感染性皮肤病的疗效明显优于诺氟沙星乳膏、红霉素软膏及磺胺嘧啶银软膏等。
11 栓剂
华佳等〔17〕用CPFX25g,消炎痛,安定,尿素,基质124g,共制100枚肛门栓。
治疗慢性前列腺炎患者共47例,临床症状缓解或消失的共41例,前列腺液常规检查改善或转为正常的共31例,取得较好的效果。
刘保良等〔18〕制备了单方的CPFX栓,治疗50例慢性前列腺炎,2~3次/d,1粒/次(250mg或500mg),8d为1疗程,结果:
总有效率达%。
该剂型局部作用显着,制剂工艺简单,与口服和静注给药相比更显安全。
12 脂质体
在缓冲溶液中,将CPFX包囊在由脂质体辅料二棕榈酰磷酯酰胆碱、二棕榈酰磷酯酰甘油和胆固醇(4∶1∶4)组成的脂质体内可提高抗菌效果。
CPFX在脂质体中浓度,<1d、1d和9d后分别为44%、%和%。
肠道外给药,对细胞内细菌有强大的杀灭作用。
13 纱条
朱亚人等〔19〕用盐酸,尼泊金乙酯,西黄蓍胶,注射用水加至100ml配成%的盐酸CPFX溶液,再制成每克纱条含主药10mg的凡士林纱条。
临床用于乳突根治术患者33例,其中胆脂瘤型中耳乳突炎22例、坏死型中耳乳突炎11例。
治愈25例,好转6例,无效2例,总有效率为94%。
该法没有碘仿纱条的不良臭味,是目前临床较满意的替代制剂。
14 凝胶剂
薛大权等〔20〕以,聚羧乙烯941,乙醇3g,甘油5g,三氯叔丁醇,三乙醇胺适量,蒸馏水加至100g制成CPFX凝胶剂。
临床上直接涂敷于疾患处,主要用于敏感性致病菌引起的皮肤、软组织感染和创伤感染等疾病,杀菌作用强、疗效好、副作用少。
15 阴道泡腾片
陈洪轩等〔21〕采用正交设计筛选最佳处方,以乳酸CPFX127g,酒石酸120g,碳酸氢钠130g,吐温-804g,PVP-K3012g,甘油,低取代羟丙纤维素16g,硬脂酸镁,无水乙醇约100ml制得乳酸CPFX阴道泡腾片,工艺简单、质量可控、稳定性好。
临床用于性传播疾病及妇科感染。
16 植入制剂
将CPFX与生物降解材料聚乙醇酸纤维、生物不降解材料丙烯酸甲酯共聚物或载体-骨水泥搅匀,制成圆柱或珠,手术后埋植于组织中,治疗急、慢性深部骨、软组织感染或预防外科手术后可能产生的细菌性并发症,能持续稳定(长达81d以上)地从载体中释放药物,产生局部高浓度,杀灭隐匿在感染部位的致病菌,而全身浓度低,减少了药物的副作用。
参考文献
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