第一篇 药理学总论习题.docx
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第一篇药理学总论习题
第一篇药理学总论
第一章绪言
教学目的和要求
1.掌握药理学、药物、药动学、药效学的概念。
2.熟悉药理学的学科任务、学习药理学的方法。
3.了解药理学发展简史。
练习题
一、名词解释
1.药理学2.药物3.药动学4.药效学
二、选择题
【A1型题】
5.药物主要为
A一种天然化学物质B能干扰细胞代谢活动的化学物质
C能影响机体生理功能的物质D用以防治及诊断疾病的物质
E有滋补、营养、保健、康复作用的物质
6.药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科,主要是因为它
A阐明药物作用机制B改善药物质量、提高疗效
C为开发新药提供实验资料与理论依据
D为指导临床合理用药提供理论基础E具有桥梁学科的性质
7.药效学是研究
A药物的临床疗效B药物疗效的途径C如何改善药物质量
D机体如何对药物进行处理E药物对机体的作用及作用机制
8.药动学是研究
A机体如何对药物进行处理B药物如何影响机体
C药物发生动力学变化的原因D合理用药的治疗方案
E药物效应动力学
9.药理学是研究
A药物效应动力学B药物代谢动力学C药物的学科
D与药物有关的生理科学E药物与机体相互作用及其规律的学科
【X型题】
10.药理学的学科任务是
A研究药物本质B阐明药物对机体的作用和作用机制
C研究药物的体内过程,为合理用药提供依据
D新药开发与研究E探索生命现象的本质和揭示疾病发生发展的规律
参考答案
一、名词解释
1.研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2.能影响机体生理、生化过程,用以防治及诊断疾病的物质。
3.又称药物代谢动力学,研究机体对药物的处置过程,即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。
4.又称药物效应动力学,研究药物对机体的作用及作用原理,即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。
二、选择题
5.D6.D7.E8.A9.E10.BCDE
(于肯明)
第二章药物代谢动力学
教学目的和要求
1.掌握药动学基本概念,如首关消除、肝药酶及其诱导和抑制药、肝肠循环、血药浓度-时间曲线、生物利用度、恒比消除、恒量消除、半衰期、稳态血浓度、负荷量及其临床意义。
2.熟悉被动转运、药物的吸收、分布、代谢、排泄等体内过程及其影响因素。
3.了解药物转运的概念及类型。
练习题
一、名词解释
1.药物的被动转运2.药物的主动转运3.易化扩散4.药物的吸收
5.首关消除6.药物的分布7.血脑屏障8.肝药酶
9.药酶诱导药10.药酶抑制药11.肝肠循环12.药-时曲线
13.生物利用度14.表观分布容积(Vd)15.一室模型16.二室模型
17.一级消除动力学18.零级消除动力学19.血浆半衰期20.稳态浓度
二、填空题
21.药物体内过程包括、、及。
22.临床给药途径有、、、、。
23._是口服药物的主要吸收部位。
其特点为:
pH近、、增加药物与粘膜接触机会。
24.生物利用度的意义为、、。
25.稳态浓度是指速度与速度相等。
三、选择题
【A1型题】
26.大多数药物跨膜转运的形式是
A滤过B简单扩散C易化扩散D膜泵转运E胞饮
27.药物在体内吸收的速度主要影响
A药物产生效应的强弱B药物产生效应的快慢C药物肝内代谢的程度
D药物肾脏排泄的速度E药物血浆半衰期长短
28.药物在体内开始作用的快慢取决于
A吸收B分布C转化D消除E排泄
29.药物首关消除可能发生于
A口服给药后B舌下给药后C皮下给药后
D静脉给药后E动脉给药后
30.临床最常用的给药途径是
A静脉注射B雾化吸入C口服给药D肌肉注射E动脉给药
31.药物在血浆中与血浆蛋白结合后
A药物作用增强B药物代谢加快C药物转运加快
D药物排泄加快E暂时出现药理活性下降。
32.促进药物生物转化的主要酶系统是
A单胺氧化酶B细胞色素P-450酶系统C辅酶Ⅱ
D葡萄糖醛酸转移酶E水解酶
33.某药物与肝药酶抑制药合用后其效应
A减弱B增强C不变D消失E以上都不是
34.下列何种情况下药物在远曲小管重吸收高而排泄慢
A弱酸性药物在偏酸性尿液中B弱碱性药物在偏酸性尿液中
C弱酸性药物在偏碱性尿液中D尿液量较少时E尿量较多时
35.在碱性尿液中弱酸性药物
A解离少,再吸收多,排泄慢B解离多,再吸收少,排泄快
C解离少,再吸收少,排泄快D解离多,再吸收多,排泄慢
E排泄速度不变
36.临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是
A在杀菌作用上有协同作用B二者竞争肾小管的分泌通道
C对细菌代谢双重阻断作用D延缓耐药性产生E以上都不是
37.按一级动力学消除的药物,其半衰期
A随给药剂量而变B随血药浓度而变C固定不变
D随给药途径而变E随给药剂型而变
38.药物消除的零级动力学是指
A吸收与代谢平衡B单位时间内消除恒定的量
C单位时间消除恒定的比值D药物完全消除到零
E药物全部从血液转移到组织
39.药物血浆半衰期是指
A药物的稳态血浆浓度下降一半的时间
B药物的有效血浓度下降一半的时间
C组织中药物浓度下降一半的时间
D血浆中药物的浓度下降一半的时间
E肝中药物浓度下降一半所需的时间
40.地高辛的半衰期是36h,估计每日给药1次,达到稳态血浆浓度的时间应该是
A24hB36hC3天D5至6天E48h
41.t1/2的长短取决于
A吸收速度B消除速度C转化速度
D转运速度E表观分布容积
42.如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度
A每隔两个半衰期给一个剂量B每隔一个半衰期给一个剂量
C每隔半个衰期给一个剂量D首次剂量加倍E增加给药剂量
43.药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着
A药物吸收过程已完成B药物的消除过程正开始
C药物的吸收速度与消除速度达到平衡D药物在体内分布达到平衡
E药物的消除过程已完成
【B型题】
A立即B1个C2个D5个E10个
44.每次剂量减1/2,需经几个t1/2达到新的稳态浓度
45.每次剂量加倍,需经几个t1/2达到新的稳态浓度
46.给药间隔时间缩短一半,需经几个t1/2达到新的稳态浓度
【X型题】
47.影响药物跨膜被动转运的因素有
A药物的分子量B药物蛋白结合率C脂溶性
D药物的极性E药物的代谢
48.可避免首关消除的给药途径为
A口服给药B舌下给药C直肠给药
D静脉注射E吸入给药
49.药物与血浆蛋白结合后,会影响下列哪些药动学和药效学指标
A减少代谢B影响清除率C减弱药物的作用
D增加毒性E作用时间延长
50.口服给药时药物大部分在肠道吸收是因为
A肠道吸收面积大B肠道血流丰富C肠蠕动快
D药物与粘膜接触机会多E药物在肠道溶解好
51.关于生物利用度的叙述,正确的是
A指药物被吸收利用的程度B指药物被机体吸收和消除的程度
C生物利用度高表明药物吸收良好D是检验药物质量的指标之一
E包括绝对生物利用度和相对生物利用度
52.关于药酶诱导药的叙述,正确的是
A能增强肝药酶的活性B加速其他药物的代谢
C减慢其他药物的代谢D是药物产生自身耐受性原因
E使其他药物血药浓度降低
53.关于肝肠循环,叙述正确的是
A结合型药物由胆汁排入十二指肠B在小肠内水解
C在十二指肠内水解D经肠再吸收进入体循环
E使药物作用时间延长
54.有关药物血浆半衰期的叙述中,正确的是
A血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间
B血浆半衰期能反映体内药量的消除速度
C可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间
D血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关
E一次给药后,经过4~5个半衰期已基本消除
55.关于一级动力学的叙述,正确的是
A与血浆中药物浓度成正比B半衰期为定值
C每隔1个t1/2给药一次,经5个t1/2血药浓度达稳态
D是药物的主要消除方式E多次给药消除时间延长
56.关于负荷剂量的叙述,正确的是
A是指首次增大给药的剂量B口服首次加倍的剂量
C在病情危重需要立即达到有效血药浓度D可使血药浓度迅速达到Css
E只需2个t1/2后便可达到Css
四、简答题
57.机体对药物的处置包括哪些过程?
58.口服给药影响药物吸收因素有哪些?
59.结合型药物有什么特点?
60.生物转化方式可分为几类(相)?
61.药物自体内排泄的途径有哪些?
62.肾排泄药物有什么特点?
五、论述题
63.不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象,其后果是什么?
64.绝对生物利用度与相对生物利用度有何不同?
65.试述半衰期的意义。
66.试述稳态浓度的意义。
参考答案
一、名词解释
1.药物依赖膜两侧的浓度差,从高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运,当膜两侧药物浓度达到平衡时,转运即停止。
2.药物依赖细胞上的特异性载体(如泵),从低浓度一侧向高浓度一侧的跨膜转运。
3.一种特殊的被动转运,药物通过与生物膜上的特异性载体可逆性地结合而顺差扩散,有竞争和饱和现象。
4.药物的吸收是指药物从给药部位跨膜转运进入血液循环的过程。
5.是指药物经胃肠吸收时,被胃肠和肝细胞代谢酶部分灭活,使进入体循环的有效药量减少。
6.药物分布是指药物从血液循环中通过跨膜转运到组织器官的过程。
7.包括血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑三种屏障,其中以血-脑脊液屏障尤为重要。
大分子、高解离度、高蛋白结合率、非脂溶性药物不易透过此屏障。
8.是指存在于肝细胞微粒体的细胞色素P-450酶系,约有100多种同工酶,是药物代谢的主要酶系。
9.能使药酶的量及活性增高的药物称药酶诱导药。
10.能使药酶的量及活性降低的药物称药酶抑制药。
11.在肝细胞中与葡萄糖醛酸结合的药物排入胆汁后,随胆汁进入小肠,在小肠则被水解释放出游离药物,游离药物再由肠吸收入血的过程称肝肠循环。
12.以血药浓度为纵坐标、时间为横坐标所绘制的血药浓度随时间变化而升降的曲线。
13.是指药物吸收进入机体血液循环的程度和速度,生物利用度=
×100%。
14.是假定药物均匀分布于机体所需要的理论容积,即药物在机体分布平衡时体内药物总量(A)与血药浓度(C)之比。
15.药物进入体循环后迅速分布,并在血液与组织液之间达到动态平衡,其各器官的药物浓度虽不一致,但均与血浆在动态平衡下随消除规律而同步衰减,因此可将机体视作一个房室。
16.多数药物吸收后首先分布于血流丰富的组织器官,然后再分布到血流较少的组织器官,故可视为机体是由两个相互贯通的中央室和周边室组成的。
血流丰富的组织器官为中央室,分布容积小,血流较少的组织器官为周边室,分布容积大。
17.是指单位时间内消除恒定比例的药物。
消除速率与血药浓度的高低相关,血药浓度高,单位时间内消除的药量多,血药浓度降低后,药物消除量也按比例下降。
但衰减的比值是恒定的,衰减一半量的时间也是恒定的,故有固定的半衰期。
18.是指单位时间内消除恒定数量的药物。
其消除速率与血药浓度高低无关,无固定的半衰期。
单位时间内消除的药量是恒定的。
该消除多在机体消除功能低下或用量超过机体最大消除能力时发生。
19.是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。
一般而言,半衰期指的是消除半衰期。
20.是指恒比消除的药物在连续恒速或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,当给药速度等于消除速度时,血药浓度维持一个基本稳定的水平。
每隔一个t1/2给药一次,则经过5个t1/2后,消除速度与给药速度相等。
二、填空题
21.吸收分布生物转化排泄
22.口服给药舌下和直肠给药注射给药经皮给药吸入给药
23.小肠中性粘膜吸收面广缓慢蠕动
24.反映药物吸收速度对药物效应的影响表明药物首关消除及药物作用强度判断药物无效或中毒的原因。
25.消除给药
三、选择题
26.B27.B28.A29.A30.C31.E32.B33.B34.A35.B
36.B37.C38.B39.D40.D41.B42.D43.C44.D45.D
46.D47.ACD48.BCDE49.ABCE50.ABDE51.ACDE52.ABDE53.ABDE54.ABCE55.ABCD56.ABCD
四、简答题
57.药物的吸收、药物分布、药物的生物转化、药物排泄
58.①药物崩解度:
崩解快的药物易于吸收。
②胃肠液pH:
pH高有利于弱碱性药物吸收,pH低有利于弱酸性药吸收。
③胃排空速度:
加速胃排空可使药物较快进入小肠,加快药物的吸收。
④食物:
食物与药物同时服用,可降低药物的吸收程度和速度。
⑤首关消除:
首关消除明显的药吸收少。
59.①不能跨膜转运,暂时失去药理活性,不被代谢和排泄。
②易使药物在体内储存,致药物作用减弱,但作用维持时间延长。
③存在竞争现象,两种蛋白结合率高的药物同时应用时,可发生竞争置换现象。
60.转化方式可分为两类,即两相。
Ⅰ相反应即氧化、还原或水解反应,是药物在一些酶的作用下,药物结构上加入或去除某个基团的反应。
该反应使大部分药物的药理活性灭活,但也有少数药物被活化而作用增强,甚至形成毒性的代谢产物。
Ⅱ相反应即结合反应,是原形药物或其代谢产物在酶的作用下,与内源性物质(主要为葡萄糖醛酸、硫酸等)结合成无活性的、极性高的代谢物从肾排泄。
61.肾排泄,胆汁排泄,其他途径的排泄(乳汁、胃肠、汗腺、唾液、肺等),其中主要为肾排泄。
62.①有肾小管重吸收现象。
②有竞争性抑制现象:
经过同一类载体转运分(排)泌的两个药物,可因竞争而使其中一种药物排泄减少。
③受肾功能的影响:
肾功能不全时,经肾排泄的药物减少,血浆半衰期延长,可引起蓄积中毒。
④受尿液pH的影响:
碱化尿液可使弱酸性药物解离增加,重吸收减少,排泄加快。
⑤肾排泄的原形药物浓度高:
有利于抗菌药治疗泌尿系统某些疾病。
五、论述题
63.①被置换药物的游离血药浓度增加,导致中毒。
②消除加速而不表现游离型药物血药浓度增加。
64.以口服给药为例:
绝对生物利用度F=口服等量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC×100%。
由于药物剂型不同,口服吸收率不同,可以以某一制剂为标准,与被测试药比较,称为相对生物利用度。
相对生物利用度F=被测试药AUC/标准药AUC×100%。
65.①作为药物分类的依据。
②确定给药间隔时间。
③预测达到稳态血浓度的时间和药物基本消除的时间。
66.①确定负荷剂量:
为了迅速产生药效,常在开始的给药采用较大剂量,以便首次给药就能达到稳态血药浓度。
当每隔一个半衰期给药一次时,口服可采用首次加倍,当静脉滴注时,可将第一个半衰期内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始时推注入静脉,即可立即达到Css。
②确定维持量:
理想的维持剂量应使稳态浓度维持在最小中毒血浆浓度与最小有效血浆浓度之间,安全的给药方法为每隔一个半衰期给半个有效剂量,并把首次剂量加倍。
③调整用药剂量:
当药效不满意或发生不良反应时,可通过测定Css调整给药剂量。
(于肯明)
第三章药物效应动力学
教学目的和要求
1.掌握药物兴奋作用与抑制作用、选择作用与普遍细胞作用、防治作用与不良反应及两者所包含的概念、量-效曲线、效价强度、效能、治疗指数等概念,药物作用机制所包含的内容。
2.熟悉受体、配体、亲合力、内在活性、激动药与拮抗药等概念。
3.了解受体功能表达及受体调节的内容。
练习题
一、名词解释
1.药物作用2.药理效应3.对因治疗4.对症治疗
5.不良反应6.副反应7.毒性反应8.后遗效应
9.耐受性10.耐药性11.依赖性12.习惯性
13.成瘾性14.停药反应15.剂量-效应关系16.量-效曲线
17.最小有效量18.治疗指数19.效能20.效价强度
21.受体22.激动药23.拮抗药24.竞争性拮抗药
25.非竞争性拮抗药26.部分激动药27.受体脱敏
二、填空题
28.药物只对某些器官组织产生明显作用,而对其他器官组织作用很小或无作用,称为药物作用的。
29.药物不良反应包括、、、、和。
30.药物毒性反应中的三致包括、和。
31.采用为纵坐标,为横坐标,可得出型量效曲线。
32.药物剂量(或血中浓度)与药理效应的关系称;药物作用时间与药理效应的关系称。
33.长期应用拮抗药,可使相应受体,这种现象称为,突然停药时可产生。
34.长期应用激动药,可使相应受体,这种现象称为。
它是机体对药物产生的原因之一。
三、选择题
【A1型题】
35.药物产生副作用的药理基础是
A安全范围小B治疗指数小C选择性低,作用范围广泛
D病人肝肾功能低下E药物剂量
36.下述哪种剂量可产生副反应
A治疗量B极量C中毒量DLD50E最小中毒量
37.半数有效量是指
A临床有效量的一半BLD50C引起50%实验动物产生反应的剂量
D效应强度E以上都不是
38.药物半数致死量(LD50)是指
A致死量的一半B中毒量的一半C杀死半数病原微生物的剂量
D杀死半数寄生虫的剂量E引起半数实验动物死亡的剂量
39.药物治疗指数是指
ALD50与ED50之比BED50与LD50之比CLD50与ED50之差
DED50与LD50之和ELD50与ED50之乘积
40.临床所用的药物治疗量是指
A有效量B最小有效量C半数有效量
D阈剂量E1/2LD50
41.药物作用是指
A药理效应B药物具有的特异性作用C对不同脏器的选择性作用
D药物与机体细胞间的初始反应E对机体器官兴奋或抑制作用
42.安全范围是指
A最小治疗量至最小致死量间的距离BED95与LD5之间的距离
C有效剂量范围D最小中毒量与治疗量间距离
E治疗量与最小致死量间的距离
43.药物与受体结合后能否兴奋受体取决于
A药物作用的强度B药物与受体有无亲合力C药物剂量大小
D药物是否具有效应力(内在活性)E血药浓度高低
44.药物与受体结合能力主要取决于
A药物作用强度B药物的效力C药物与受体是否具有亲合力
D药物分子量的大小E药物的极性大小
45.受体阻断药的特点是
A对受体无亲合力,无效应力B对受体有亲合力和效应力
C对受体有亲合力而无效应力D对受体无亲合力和效应力
E对配体单有亲合力
46.受体激动药的特点是
A对受体有亲合力和效应力B对受体无亲合力有效应力
C对受体无亲合力和效应力D对受体有亲合力,无效应力
E对受体只有效应力
47.受体部分激动药的特点
A对受体无亲合力有效应力B对受体有亲合力和弱的效应力
C对受体无亲合力和效应力D对受体有亲合力,无效应力
E对受体无亲合力但有强效效应力
48.竞争性拮抗药具有的特点有
A与受体结合后能产生效应B能抑制激动药的最大效应
C增加激动药剂量时,不能产生效应D同时具有激动药的性质
E使激动药量效曲线平行右移,最大反应不变
49.肌注阿托品治疗胆绞痛,引起视力模糊的作用称为
A毒性反应B副反应C疗效D变态反应E应激反应
【B型题】
A对症治疗B对因治疗C补充治疗D局部治疗E间接治疗
50.青霉素治疗肺部感染是
51.利尿药治疗水肿是
52.胰岛素治疗糖尿病是
A后遗效应B停药反应C特异质反应D过敏反应E副反应
53.长期应用降压药后停药可引起
54.青霉素注射可引起
A药物慢代谢型B耐受性C耐药性
D快速耐受性E依赖性
55.连续用药产生敏感性下降,称为
56.长期应用抗生素,细菌可产生
【X型题】
57.有关副作用的认识正确的是
A治疗量下出现的,可避免B治疗量下出现的难避免
C一般反应轻可以恢复D与药物的选择性低有关
E副作用都是难以克服改变的
58.机体对药物产生耐受性有关的因素是
A与机体遗传因素有关B药物剂量过大有关C与连续用药有关
D与突然停药有关E与机体肝肾功能有关
59.对后遗效应的理解是
A血药浓度已降至阈浓度以下B血药浓度过高C残存的药理效应
D短期内残存的药理效应E机体产生依赖性
60.通过量效曲线可以反映
A最小有效浓度B半数有效量C药物的依赖性
D药物作用时间E最大效应
61.有关量效关系的认识正确的是
A通常药物效应强度与血药浓度成正比
BLD50与ED50都是量反应中出现的剂量
C量效曲线可以反应药物的效能和效应强度
D量反应的量效曲线呈常态分布
E药理效应的强弱与剂量无关
62.药物与受体结合的特性是
A可逆性B饱和性C竞争性D特异性E不可逆性
63.第二信使包括
ADGB环磷腺苷C环磷鸟苷D肌醇磷脂E钙离子
64.下面对受体的认识,哪些是正确的
A受体是首先与药物直接反应的化学基团
B药物必须与全部受体结合后才能发挥最大效应
C受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋和抑制
D受体与激动药及拮抗药都能结合
E经常处于代谢转换状态
四、简答题
65.药理效应与治疗效果的概念是否相同?
为什么?
66.由停药引起的不良反应有哪些?
67.举例说明由先天性酶缺乏所导致的特异质反应。
68.药物对机体发挥作用是通过哪些机制产生的?
69.受体有哪几种类型
70.细胞内第二信使主要有哪些?
71.从受体角度解释药物耐受性产生的原因。
72.简答量-效曲线的意义。
五、论述题
73.效价强度与效能在临床用药上有何意义?
74.从受体结合角度说明竞争性拮抗药的特点。
参考答案
一、名词解释
1.是指药物与机体细胞之间相互作用引起的初始作用。
2.是指继发于药物作用之后的组织细胞功能变化。
3.用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称对因治疗,或称治本。
4.用药目的在于改善疾病症状,减轻疾病的并发症称对症治疗,或称治标。
5.凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的反应称不良反应。
多数不良反应是药物固有效应的延伸.
6.药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用称副反应,亦称副作用。
副反应是药物本身固有的,是因药物选择性低而引起的.
7.药物在用量过大、用药时间过长时机体发生的危害性反应称毒性反应。
一般较严重,但是可以预知和避免。
8.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应称后遗效应。
9.机体对药物的反应性降低称为耐受性。
后天获得的耐受性是因连续多次用药所致,停药
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