执业药师考试药理学复习精华资料Word文件下载.doc
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不需要载体,不消耗能量,无饱和现象,无竞争性抑制
1.简单扩散
药物在体液中解离,以离子型和分子型同时存在。
药物常以未解离的分子型通过细胞膜,离子不易通过细胞膜。
药物解离度取决于取决于pKa和介质pH。
弱酸性药物易在胃中吸收;
弱碱性药物易在小肠内吸收;
完全离子化药物吸收不完全
2.滤过:
分子粒径小于膜孔,不带电荷
(二)载体介导的转运
1.主动转运:
是一种逆浓度(或电位)差的转运。
与正常代谢物相似的药物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等
需要载体,消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制。
2.易化扩散:
如葡萄糖的吸收
需要载体,不消耗能量,顺浓度梯度。
3.膜泡运输:
内吞、外排
二、药物的吸收
(一)胃肠道给药
1.口服:
最常用的给药途径,安全方便,经济。
小肠是主要吸收部位。
影响因素较多:
溶解度、pH、首关消除。
首过消除:
药物进入体循环之前,首先在胃肠道或肝脏被灭活,进入体循环量减少。
不宜口服:
①刺激性大或首过消除;
②病人昏迷不能吞咽;
③不易吸收或易破坏;
④必须注射才能达到疗效。
2.舌下:
起效快,可避免首关消除
3.直肠:
易吸收但不规则,存在首关消除的可能性
(二)注射给药
1.静脉:
无吸收过程、生物利用度完全
2.肌注:
吸收取决于注射部位血流、药物剂型
3.皮下:
吸收缓慢恒定
资料
(2)
第五章抗菌药物概论
第一节抗菌药物的常用术语
1.抗菌谱:
每种药物抑制或杀灭病原菌的范围称为抗菌谱。
作用于单一菌种或局限于一属细菌,其抗菌谱窄,如异烟肼只对抗酸分支杆菌有效。
抗菌范围广泛称之为广谱抗菌药,如四环素和氯霉素,它们不仅对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌有抗菌作用,且对衣原体、肺炎支原体、立克次体及某些原虫等也有抑制作用。
2.抗菌活性:
是指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度(MIC);
能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称之为最低杀菌浓度(MBC)。
3.抑菌药:
是指仅有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物,如四环素等。
4.杀菌药:
不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物,如青霉素类、氨基甙类等。
5.抗菌后效应(PAE):
抗菌药物与细菌接触一段时间,药物浓度下降至低于最小抑菌浓度或药物全部排出后,仍然对细菌生长繁殖继续有抑制作用,此现象称为抗菌后效应。
PAE时间反映药物对作用靶位的亲和力和占据程度的大小。
第二节抗菌药物的主要作用机制
1.抑制细菌细胞壁合成
细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁,能抗御菌体内强大的渗透压,保护和维持细菌正常形态的功能。
磷霉素、万古霉素、杆菌肽、青霉素与头孢菌素类抗生素能干扰细菌细胞壁合成的不同阶段,导致细菌细胞壁缺损,起到抑菌或杀菌作用。
如青霉素等的作用靶位是胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPs),表现为抑制转肽酶的转肽作用,从而阻碍了交叉联接。
2.影响胞浆膜的通透性
多粘菌素能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合;
制霉菌素和两性霉素等能与真菌胞浆膜中麦角固醇类物质结合。
它们均能使胞浆膜通透性增加,导致菌体内的蛋白质、糖和盐类等外漏,从而使细菌死亡。
3.抑制蛋白质合成
细菌为原核细胞,哺乳动物是真核细胞,抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性,但它们的作用点有所不同。
①能与细菌核蛋白体50S亚基结合,使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素。
②四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合,从而抑制蛋白质合成。
③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素(链霉素等)。
它们的作用是多环节的。
影响蛋白质合成的全过程,因而具有杀菌作用。
4.抑制核酸代谢:
喹诺酮类药物能抑制DNA的合成,利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。
资料(3)
第十章人工合成的抗菌药物
第一节喹诺酮类抗菌药物
一、氟喹诺酮类抗菌药的共性
【体内过程】口服吸收良好,生物利用度高。
体内分布广,可进入骨、关节、前列腺等。
大多数以原形由肾脏排泄。
【抗菌作用】为杀菌剂,具有较长的PAE
第一代抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,现已不用。
第二代对G-杆菌,如大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等作用较强,主要用于治疗上述杆菌所致的尿路和肠道感染。
第三代氟喹诺酮类。
此类药物具有高效、抗菌谱广、口服吸收好、不良反应少等优点。
①对多种需氧G-菌有良好抗菌活性;
②对G+需氧菌作用增强;
③对厌氧菌、军团菌、衣原体也有良好作用。
第四代氟喹诺酮类。
对绿脓杆菌、肺炎链球菌和耐药葡萄球菌的抗菌活性明显增强。
尚具有抗厌氧菌活性。
喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶及拓朴异构酶IV作用,干扰DNA超螺旋结构的结旋,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。
哺乳动物的细胞内不含DNA回旋酶,不影响人体细胞生长。
【临床应用】主要应用第三代氟喹诺酮类药物
1.泌尿生殖道系统感染
2.肠道感染:
细菌性肠炎、菌痢、伤寒
3.呼吸道感染:
对下呼吸道感染效果好
4.骨骼系统感染:
急慢性骨髓炎、化脓性关节炎治疗的首选
5.皮肤软组织感染
【不良反应】
1.对幼年动物可引起软骨组织损害,故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。
2.可引起中枢神经系统不良反应,不宜用于有中枢神经系统病史者,尤其是有癫痫病史的患者。
3.与制酸药的同时应用可形成络合物而减少其自肠道吸收。
4.消化道反应和过敏反应环
二、常用药物
诺氟沙星:
本类中抗菌活性最低。
环丙沙星:
体外抗菌活性最强,对厌氧菌无效。
左氧氟沙星:
生物利用度好,对结核杆菌有较好活性。
司帕沙星:
具有强组织穿透力,对G+球菌作用强
克林沙星:
对幽门螺杆菌有效对耐环丙沙星的葡萄球菌有较高活性
加替沙星:
对厌氧菌有良好作用,对铜2绿假单胞菌作用差。
资料(4)
第十五章抗恶性肿瘤药
一、细胞增殖周期及其与化疗药物关系
1.细胞类型
(1)增殖细胞群这些细胞有增殖力,能不断分裂增殖,与肿瘤增大有关,对抗癌药敏感。
(2)静止细胞群G0期细胞,有增殖力,暂时不分裂,对药物不敏感,是肿瘤复发的根源。
(3)无增殖力细胞群
2.增殖周期
(1)G1期DNA合成前期
(2)S期DNA合成期
(3)G2期DNA合成后期
(4)M期有丝分裂期
3.抗肿瘤药的分类
(1)周期非特异性药物主要杀灭增殖各期细胞,如烷化剂(环磷酰胺、噻替派、白消安、氮芥等)、铂类制剂和抗癌抗生素。
其中有的还杀灭G0期细胞,如丝裂霉素C。
(2)周期特异性药物仅能杀灭某一期增殖细胞:
①S期抑制药(甲氨喋呤、巯嘌呤氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲等);
②M期抑制药(长春碱、长春新碱)。
二、抗肿瘤药物作用机制与分类
1.抑制核酸(DNA和RNA)生物合成
(1)胸苷酸合成酶抑制剂:
氟尿嘧啶
(2)DNA多聚酶抑制剂:
阿糖胞苷
(3)核苷酸还原酶抑制剂:
羟基脲
(4)二氢叶酸还原酶抑制剂:
甲氨蝶呤
(5)嘌呤核苷酸互变抑制剂:
6-巯嘌呤
2.直接破坏DNA结构与功能:
烷化剂、铂类制剂、和某些抗肿瘤抗生素;
喜树碱及其衍生物
3.干扰转录过程阻止RNA合成:
放线菌素D、柔红霉素、阿霉素
4.影响蛋白质合成与功能:
长春碱类、紫杉醇、三尖杉酯碱
5.影响激素平衡:
雌激素、雄激素、抗雌激素
三、常用的抗恶性肿瘤药
(一)影响核酸生物合成
本类药物结构与机体代谢必须物质相似,能与有关代谢物发生特异性拮抗,干扰核酸生物合成。
属于细胞周期特异性药物,主要作用于S期,通过抑制DNA合成杀伤肿瘤细胞。
氟尿嘧啶
【药理作用】在体内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸,竞争性抑制脱氧胸苷酸合成酶,导致DNA合成受阻。
此外还可转化为5-氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA,干扰RNA生理功能,影响蛋白质合成。
主要作用于S期细胞,对其他各期也有一定作用。
【临床应用】抗肿瘤谱较广,主要用于消化道癌(食管癌、胃癌、结肠癌、直肠癌)和乳腺癌。
【不良反应】常见胃肠道反应,也可出现骨髓抑制、脱发。
少数病人出现中枢中毒症状和肝损害,可致畸胎。
甲氨蝶呤
【药理作用】对二氢叶酸还原酶有强大持久抑制作用,使尿嘧啶核苷酸不能甲基化形成脱氧胸苷酸,从而抑制DNA合成。
也可抑制嘌呤核苷酸的合成,干扰RNA和蛋白质合成。
【临床应用】主要用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌
【不良反应】早期反应主要是胃肠道反应,骨髓抑制主要为粒细胞减少,大剂量可造成肝肾损害。
资料(5)
第十八章作用于肾上腺素受体的药物
第一节肾上腺素受体激动药
一、α受体激动药
去甲肾上腺素NA
【药理作用】非选择性激动α1和α2受体,对心脏受体作用较弱,对β2受体无作用
1.心脏:
激动β1受体,心缩力增加,传导加速。
由于血压升高,可使心率减慢,心输出量不变或下降。
2.血管和血压:
激动α受体,血管收缩,收缩压和舒张压均升高。
对冠状动脉作用不明显。
3.其他:
对其他平滑肌作用弱,大剂量出现血糖升高。
难通过血脑屏障,几无中枢作用。
【临床应用】
1.休克和低血压:
仅限于休克早期的低血压。
2.上消化道出血(口服)
1.局部组织缺血坏死:
因静滴过久,药液浓度过高或外漏,用酚妥拉明对抗。
2.急性肾功能衰竭:
因用药过大、过久使肾血管强烈收缩。
3.停药后血压下降
间羟铵
【作用】激动α受体,对β1受体作用弱。
升压作用弱而持久。
收缩肾血管较弱
【应用】常代替NA用于各型休克早期低血压
去氧肾上腺素
【作用】主要激动α1受体,对β受体无作用,升压作用持久。
激动瞳孔扩大肌α1受体,作用比阿托品弱、时间短
【应用】扩瞳检查眼底,不适合儿童屈光检查
二、α、β受体激动药
肾上腺素AD
【药理作用】对受体无选择性,作用复杂
兴奋心脏,显著增强心肌收缩力,心率增快,传导加速,心输出量增加。
剂量过大时引起心率失常。
氟烷增加心脏敏感性,合用防止发生心率失常。
2.血管:
皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩(α受体占优势)。
骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势)。
3.血压
(1)小剂量或慢速静滴:
心收缩力加强,收缩压升高;
骨骼肌血管扩张,皮肤内脏血管收缩,舒张压不变或略降低
(2)大剂量或快速静滴:
收缩压和舒张压均升高(α受体对高浓度AD较敏感).
(3)先用α受体阻断药,AD的升压
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