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10%玉米朊、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、虫胶乙醇液、明胶浆、阿拉伯胶浆
形成一层不透水的屏障,防止糖浆中的水分浸入片芯
粉衣层
糖浆、滑石粉
消除片剂的棱角
糖衣层
稍稀的糖浆
使表面光滑平整、细腻坚实
有色糖衣层
食用色素
为了片剂的美观和便于识别
打光
川蜡
增加片剂的光泽和表面的疏水性
表3薄膜衣
胃溶型
①羟丙基甲基纤维(HPMC)
②羟丙基纤维素(HPC)
③聚乙烯吡咯烷酮(PVP)
④丙烯酸树脂Ⅵ号(EudragitE)
肠溶型
①邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)
②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)
③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)
④聚乙烯马来酸共聚物
⑤丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL)
水不溶型
①乙基纤维素、②醋酸纤维素
增塑剂
丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯
遮光剂
二氧化钛
苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝
表4栓剂常用基质与附加剂
基质
油脂性
①可可豆脂、②半合成脂肪酸甘油酯(半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈酸脂)
水溶性和亲水性
①甘油明胶、②聚乙二醇类、③非离子表面活性剂(聚氧乙烯单硬脂酸脂类<
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、泊洛沙姆)
表5软膏剂的基质
烃类:
凡士林、石蜡、液体石蜡
油脂类
类脂类:
羊毛脂,蜂蜡与鲸蜡
硅酮
甘油明胶、纤维素衍生物(MC、CMC-Na)、PEG类
乳状型
①常用油相:
硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇
②稠度调节剂:
液体石蜡、凡士林、植物油
③O/W型保湿剂:
甘油、丙二醇、山梨醇(5%~20%)
④防腐剂:
羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇
常用乳化剂
①肥皂类:
一价皂(O/W):
硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺
多价皂(W/O):
硬脂酸镁、硬脂酸钙
②高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类:
十六醇、十八醇,十二醇硫酸钠(月桂醇硫酸钠O/W型)
③多元醇酯:
单硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨酯(司盘类)、聚山梨酯类(吐温类)
④聚氧乙烯醚类:
平平加O、乳化剂OP
制备方法
研合法、熔和法、乳化法
眼膏剂的基质
黄凡士林:
液体石蜡:
羊毛脂=8:
1:
1
表6滴丸剂常用基质:
PEG类(PEG4000、6000)、泊洛沙姆、明胶
常用冷凝液:
液状石蜡、植物油、二甲基硅油
脂溶性
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油
水
表7膜剂—可供内服、口含、舌下和黏膜给药
成膜材料
天然的高分子材料明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
聚乙烯醇(PVA)05-88表示平均聚合度500~600,醇解度88%±
2%
乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
表8注射剂的附加剂
增溶剂、润湿剂或乳化剂
用的较多的是聚山梨酯80(吐温80)。
但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。
卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。
缓冲剂
醋酸、醋酸钠;
枸橼酸、枸橼酸钠;
乳酸;
酒石酸、酒石酸钠。
调PH,满足某些药物的溶解度要求
助悬剂
在混悬型注射液中是不可缺少的,常用0.5%羧甲基纤维素钠。
还有:
甲基纤维素、明胶。
抗氧剂
亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲
抑菌剂
采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,多剂量装注射液,应加入适宜的抑菌剂。
剂量超过5ml时要慎重选用。
供静脉或椎管用注射液,一般均不得加入抑菌剂。
表9液体制剂的常用溶剂:
极性溶剂
水、甘油、二甲基亚砜(DMSO)
半极性溶剂
乙醇、丙二醇、聚乙二醇
非极性溶剂
液状石蜡、醋酸乙酯、脂肪油
表10表面活性剂的分类
1.阴离子表面活性剂
(1)肥皂类:
(RCOO-)nMn+,硬脂酸钠、钙、镁等
(2)硫酸化物:
ROSO3-M+,十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠(硬脂醇硫酸钠)
(3)磺酸化物:
RSO3-M+,二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠
2.阳离子表面活性剂:
季铵化合物(苯扎氯铵、苯扎溴铵),胺盐型(氯苄甲乙胺)
3.两性离子表面活性剂
(1)卵磷脂:
豆磷脂和卵磷脂
(2)氨基酸型和甜菜碱型
4.非离子表面活性剂
(1)脂肪酸单甘油酯和单硬脂酸甘油酯
(2)脂肪酸山梨坦(司盘类)HLB1.8~3.8,常用油包水型乳化剂
(3)聚山梨脂(吐温类)HLB9.6~16.7,还可用为增溶剂、分散剂、润湿剂
(4)聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽)为水包油型乳化剂
(5)聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽)常做增溶剂及O/W型乳化剂
(6)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)、普朗尼克
普朗尼克F68为一种水包油型乳化剂,用于静脉乳剂。
W/O型乳化剂HLB值在3~8;
O/W型乳化剂HLB值在8~16;
增溶剂的HLB值在13~18,润湿剂的HLB值在7~9。
去污剂HLB值13~16,消泡剂HLB值1~3。
表11乳化剂的分类
(1)表面活性剂类乳化剂:
①阴离子型:
硬脂酸钠(钾)、油酸钠(钾)硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠;
②非离子型乳化剂:
吐温类(O/W)、脂肪酸单甘油酯(O/W)、三甘油脂肪酸脂(O/W),聚甘油硬脂酸脂(W/O)、聚甘油油酸酯(W/O)、司盘类(W/O)、蔗糖单月桂酸酯、卖泽、苄泽、泊洛沙姆
(2)天然乳化剂:
阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄等。
(3)固体微粒乳化剂:
①O/W型乳化剂有氢氧化铝、氢氧化镁、二氧化硅、皂土等。
②W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁
(4)辅助乳化剂:
①增加水相黏度:
如甲基纤维素,羧甲基纤维素钠、西黄蓍胶、琼脂、皂土、阿拉伯胶、海藻酸钠等;
②增加油相黏度:
如鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇
表12混悬剂的稳定剂
增加分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂
低分子
甘油、糖浆剂
高分子
①天然:
阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆;
②合成或半合成,如MC、CMC-Na、羟乙基纤维素(HEC)、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、葡聚糖、聚乙烯醇(PVA);
③硅皂土:
胶体二氧化硅、硅酸铝;
④触变胶
润湿剂:
聚山梨脂类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆、磷脂
絮凝剂与反絮凝剂:
枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及一些氯化物
表13微型胶囊的常用囊材
天然高分子材料
明胶,阿拉伯胶,海藻酸盐,壳聚糖,蛋白质类(白蛋白)
半合成高分子材料
羧甲基纤维素钠,常与明胶配合作复合囊材
醋酸纤维素酞酸脂(CAP),可与明胶配合使用
乙基纤维素(EC),对强酸性药物不适宜
甲基纤维素(MC),可与明胶、CMC-Na、PVP等配合
合成高分子材料
非生物降解
聚酰胺(不受pH影响),聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇
生物降解
聚乳酸(PLA)、聚碳酸酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物,聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)类。
可用于注射或植入
表14固体分散体的载体材料
1.水溶性载体材料
(1)聚乙二醇类
常用PEG4000或6000
(2)聚维酮(PVP)类
宜采用溶剂法,研磨法制备
(3)表面活性剂类
泊洛沙姆188(溶剂法,熔融法制备)
(4)有机酸类
枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸,不适于对酸敏感的药物
(5)糖类与醇类
葡萄糖、右旋糖酐;
甘露醇、山梨醇、木糖醇,适于剂量小、熔点高的药物
2.难溶性载体材料
(1)纤维素类
乙基纤维素(EC),采用溶剂蒸发法,加入HPC、PVP、PEG等水溶性聚合物或十二烷基硫酸钠可调节释药速率
(2)聚丙烯酸树脂类
Eudragit(E、RL、RS),广泛用于制备缓释固体分散物
(3)脂质类
胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸脂等(熔融法制备)
3.肠溶性载体材料
醋酸纤维素酞酸脂(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、羧甲乙纤维素(CMEC)
(2)聚丙烯酸树脂类:
EudragitL和EudragitS,宜采用溶剂法
表15骨架型缓释、控释制剂—骨架片、颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸
缓释、控释制剂的骨架材料—骨架片
不溶性骨架材料
乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、乙基纤维素、聚甲基丙烯酸脂、聚氯乙烯、聚乙烯、硅橡胶
亲水胶体骨架材料
甲基纤维素(EC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普、海藻酸钠盐或钙盐、脱乙酰壳多糖
溶蚀性骨架材料
脂肪酸及其酯类、蜡类(单硬脂酸甘油酯,氢化植物油,硬脂醇,蜂蜡)
膜控型缓释、控释制剂—微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸
微孔膜的衣膜材料
醋酸纤维素、乙基纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂
致孔剂
PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性物质
渗透泵控释制剂—由药物、半透膜材料、渗透压活性物质、促渗透聚合物(推动剂)组成
半透膜材料
醋酸纤维素、乙基纤维素
渗透压活性物质
氯化钠、葡萄糖、乳糖、果糖、甘露糖
推动剂
聚羟甲基丙烯酸烷基酯、聚氧乙烯(分子量20~500万)、PVP(分子量1万~36万)
表16靶向制剂的分类:
被动靶向制剂:
脂质体,纳米粒,靶向乳剂,微球
制备脂质体的材料:
磷脂类(卵磷脂、脑磷脂、合成磷脂酰丝氨酸);
胆固醇(流动性缓冲剂)
主动靶向制剂:
修饰脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)
修饰纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)
前体药物(肿瘤、脑部、肝等靶向前药)
修饰微乳
修饰微球
物理化学靶向制剂
磁性靶向制剂
栓塞靶向制剂
热敏靶向制剂(热敏脂质体、热敏免疫脂质体)
pH敏感的靶向制剂
二、重要辅料
1.乳糖
片剂:
填充剂,粉末直接压片的填充剂;
注射剂:
冻干保护剂
2.微晶纤维素
填充剂、崩解剂、黏合剂
3.甲基纤维素
混悬剂:
缓(控)释制剂:
亲水凝胶骨架材料(弱)
4.羧甲基纤维素钠
亲水凝胶骨架材料
5.乙基纤维素
黏合剂(不溶于水)
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