药物化学 课后习题汇总Word格式文档下载.docx
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1.药名的生产必须在符合()的条件下进行,临床前的实验必须在符合()的条件下进行,临床研究必须在符合()的条件下进行。
2.药物的纯度反映的是药物的外在质量,主要考虑药物的()和()。
3.为了安全有效地使用药物,对药物的纯度和可能存在的杂质都有较为严格的规定,这些规定就构成了药物的()。
第二章
一.最佳选择题
1.以下哪种药物不是源于天然产物()
A.可卡因B.青蒿素C.紫杉醇
D.奎宁E.普鲁卡因
2.对先导化合物进行优化的传统的药物化学方法中,以下哪个不是对于烷基链或环的结构改造()
A.同系物B.插烯原理C.环结构的变换
D.官能团的改变E.生物电子等排
1.前药修饰的目的和作用是()
A.提高药物的选择性B.增加药物的稳定性C.延长药物的作用时间
D.改善药物的吸收,提高生物的利用度E.改善药物的溶解性
2.用生物电子等排体原理设计优化先导化合物,具有以下一些特点()
A.用生物电子等排体替代时,往往可以得到相似的药理活性,通过药物设计可以得到新的化学实体或类似物。
B.用生物电子等排体替代后,可能产生拮抗的作用,常常应用这种原理设计代谢拮抗药类的药物。
C.用生物电子等排体替代后得到的化合物,毒性可能会比原药低。
D.用生物电子等排体替代后,能改善原药的药动学性质
E.用生物电子等排体替代后得到的化合物,能提高药物的选择性
1.孪药是指将两个相同或不同的先导化合物或药物经()连接,缀合成的新分子,经体内代谢后,生成以上两种具有()药物。
2.硬药是指在体内(),直接从胆汁或者肾排泄的药物,或者是(),需经过多步氧化或其他反应而失活的药物。
3.软药是一类本身(),在体内以可预料的和可控制的方式,代谢成为()的代谢产物的药物。
4.前药是指一类在体外(),在体内经酶或非酶作用,释放出()而产生药理作用的化合物。
第三章
1.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素()
A.药物和受体相互键合作用。
B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布
D.药物的立体异构体E.药物的剂型
2.哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响()
A.分配系数B.溶解度C.解离度D.熔点E.热力学性质
二.X型题(多项选择题)
1.以下属于基于小分子药物设计的方法是()
A.药效团模型法B.分子形状法C.距离几何学方法
D.比较分子场法E.分子对接法
2.Hansch方法的一般操作过程()
A.从先导化合物出发,设计并合成首批化合物B.用可靠的定量方法测活性
C.确定及计算化合物及取代基的各种理化参数或常数
D.用计算机程序计算Hansch方程,求出一个或几个显著相关的方程
E.用所得方程,定量地设计第二批新的化合物,并预测活性
1.广义的药效团定义是指药物与受体结合时,在三维空间上具有相同的(),()和(),具有相似的构象。
2.计算机辅助药物设计(CADD)是以药物作用()的三维结构为基础,运用计算机()技术进行药物设计。
3.基于受体结构得药物设计又称全新药物设计,或者直接药物设计,当药物受体靶点的三维晶体结构已经通过X单晶衍射获得时,可以生物大分子的()为基础,根据受体受的(),研究药物与()的相互作用,设计新的药物。
第四章
1.含芳环的药物主要发生以下代谢()
A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢
2.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢()
A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解
E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
3.含芳环药物的氧化代谢产物主要是()
A.环氧化合物B.酚类化合物C.二羟基化合物D.羧酸类化合物E.醛类化合物
4.含有硝基的药物在体内经代谢生成的哪个中间体可致癌和产生细胞毒性()
A.胺B.羟胺C.肟D.腙E.酰胺
二.X型题(多项选择题)
1.药物代谢中的官能团化反应包括()
A.氧化反应B.取代反应C还原反应
D.水解反应E.缩合反应
2.下列哪些叙述是正常的()
A.通常药物经代谢后极性增加B.通常药物经代谢后极性降低
C.大多数药物经代谢后活性降低D.药物代谢包括官能团化反应和结合反应
E.药物经代谢后均可使用毒性降低
3.下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床()
A.地西泮B.奥美拉唑C.丙米嗪D.阿米替林E.保泰松
4.下列哪些药物经代谢后,产生有活性的代谢产物()
A.保泰松B.地西泮C.苯妥英D.卡马西平E.普萘洛尔
5.与葡萄糖醛酸结合是含有下列哪些基团的药物或代谢物的主要结合反应途径()
A.氨基B.羟基C.羧基D.巯基E.酯基
6.药物代谢中的结合反应包括()
A.葡萄糖醛酸结合反应B.硫酸结合反应C.谷胱甘肽结合反应D.氨基酸结合反应
E.乙酰化和甲基化结合反应
1.药物代谢所涉及的反应包括()和()
2.当药物口服从胃肠道吸收进入血液后,首先要通过肝,才能分布到全身。
这期间,在胃肠道和肝进行的药物代谢,被称为()
3.卡马西平的体内代谢活性产物是()
4.参与代谢结合反应的氨基酸以()最为常见
5.代谢反应中,芳环氧化成酚羟基经过了()的历程。
第五章
1.地西泮化学名为()
A.4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
B.5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮
C.1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氢杂卓-2-酮
D.5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
E.2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯
2地西泮化学结构中的母核为()
A.1,4-苯并二氢卓环
B.1,5-苯并二氮卓环
C.二苯并氮杂卓环
D.苯并硫氮杂卓环
E.1,4二氮杂卓环
3.下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是()
A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.硫喷妥钠
4.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快()
A.戊巴比妥pKa8.0(未解离率80%)
B.苯巴比妥酸pKa3.75(未解离率0.022%)
C.海素比妥pKa8.4(未解离率90%)
D.苯巴比妥pKa7.4(未解离率50%)
E.异戊巴比妥pKa7.9(未解离率75%)
5.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化()
A.1位去甲基B.3位羟基化C.1位去甲基,3位羟基化
D.1位去甲基,2位羟基化E.3位和2位同时羟基化
6.巴比妥类药物为()
A.两性化合物B.中性化合物C.弱酸性化合物D.弱碱性化合物
E强碱性化合物
7.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响()
A.脂溶性B电子密度分布C.水中溶解度D.分子量E立体因素
8极易豭空气中二氧化碳,需密闭保存的是()
A.苯妥英钠B.盐酸氯丙嗪C.丙戊酸钠D.舒必利E奥沙西泮
9.为治疗癫痫大发作和部分性发作的有效药物,对小发作无效的是()
A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.唑吡坦D.舒必利E.阿米替林
10.巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响()
A.药物的酸性解离常数B.水中的溶解度C.给药方式D.药物的立体结构
E.5位取代基在体内的代谢难易
11.艾司唑仑比地西泮活性强的原因是()
A.亚氨基水解后可重新关环B.亚氨基相对稳定C.因三唑环的存在
D.吸收的安全E.不被代谢
二.X型题(多项选择题)
1.以下哪些叙述与艾司唑仑相符()
A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B.为苯二氮卓类药物
C.为乙内酰脲类药物D.结构中有1,2,4三唑环
E.为咪唑并吡啶类镇静催眠药物
2.下列哪些药物具有苯并二氮卓母核()
A.艾司唑仑B.硝西泮C.卡马西平
D.地尔硫卓E.职米替林
3.影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有()
A.药物的电荷密度B.药物的脂溶性
C.1位上的取代基D.5位上的取代基E.药物的pKa值
4.有关奥沙西泮的哪些叙述是正确的()
A.是地西泮的活性代谢产物B.其作用比地西泮强2倍
C.在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D.1位上没有甲基取代
E.含有一个手性碳原子,临床使用的是其外消旋体
5.下列有关苯妥类的叙述中哪些是正确的()
A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首例药物B.水溶液呈碱性
C.露置空气中吸收二氧化硕析出白色沉淀D.水溶液对热稳定,不易水解
E.化学结构与巴比妥类药物相似
6.以下哪些性质与地西泮相符()
A.化学名为5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
B.7位有吸电子基氯原子取代C.遇酸或碱受热时易水解,水解开环在1,2位和4,5位
D.口服后在胃酸中发生4,5位开环,进入碱性的肠道又闭环成原药,不影响生物利用度。
E.与稀盐酸煮沸,放冷,加亚硝酸钠和碱性,茶酚试液,生成橙红色沉淀
7.地西泮的代谢产物有()
A.奥沙西泮B.替马西泮C.劳拉西泮D.氯氮卓
1.巴比妥类药物显示弱酸性,pKa多在()
2.巴比妥类药物的作用强弱,快慢和作用时间长短与药物的()、()、()有关。
3.在苯二氮卓类药物()位拼上三氮唑环,稳定性(),与受体亲和力(),活性显著增加。
4.与巴比妥类药物
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