第2章 合成抗菌药Word文档格式.docx
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1.掌握各类药物化学结构通式的特点
2.结构的基本母核以及有什么取代基
3.这些结构特征决定了药物的基本理化性质(通性)
4.这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响
(1)酸碱两性(羧基,哌嗪)在酸碱中均溶解
(2)3位羧基和4位酮基易和金属离子(钙、镁、铁、锌)等形成螯合物,降低活性,同时也使体内的金属离子流失,尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。
(3)光照分解(产生光毒性,用药期间避免日晒);
光照3位脱羧(产物无活性)
(4)7位哌嗪杂环分解,7位哌嗪增加中枢毒性
(5)8位有F,有光毒性(佛光)
三、喹诺酮药物代谢特点:
代谢是考点
(补充知识)药物代谢:
在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再排出体外的过程,称为代谢。
药物代谢的主要反应有:
氧化、还原、水解、结合等。
1.3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应
2.哌嗪3’位氧化成羟基,进一步氧化成酮
记忆技巧:
加替沙星=甲替沙星(增加一个甲氧基)
构效关系百分之80会出考题
经典真题:
1.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团
A.1位有乙基取代,2位有羧基
B.2位有羰基,3位有羧基
C.5位有氟
D.3位有羧基,4位有羰基
E.8位有哌嗪
2.指出下列药物中哪个的作用与诺氟沙星相类似
A.克霉唑
B.金刚烷胺
C.沙喹那韦
D.盐酸芦氟沙星
E.阿昔那韦
3.以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系
A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B.5位有烷基取代时活性增加
C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团
D.6位F取代可增强对细胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
作用作用
作用机制为必考内容
历年真题:
1.又名为新诺明(SMZ)的抗菌药是
A.甲氧苄啶
B.磺胺嘧啶
C.磺胺
D.磺胺异噁唑
E.磺胺甲噁唑
2.复方新诺明是由下列哪组药物组成的
A.磺胺嘧啶和磺胺甲唑
B.甲氧苄啶和磺胺甲唑
C.磺胺嘧啶和甲氧苄啶
D.磺胺甲唑和丙磺舒
E.甲氧苄啶和克拉维酸
3.下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂
A.盐酸小檗碱
B.甲氧苄啶
C.磺胺甲唑
D.甲氨蝶呤
E.氟尿嘧啶
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