解热镇痛抗炎药及抗痛风药.docx
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解热镇痛抗炎药及抗痛风药
解热、镇痛、抗炎药
第01讲解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
(一)第一节
非甾体抗炎药(NSAID)
、药理作用与临床评价
(一)作用特点
二、
通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质一一抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成――镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散
热增加——解热。
COX有两种同工酶:
COX-1和COX-2。
COX-2――引起炎症反应。
COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受
损伤。
2血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有C0X-1和C0X-2,共同维护生理功能。
1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。
抗炎效果较弱。
还
可用于:
中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。
1吲哚美辛一一风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经
等疼痛。
高热。
②双氯芬酸一一急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。
解热。
痛经及拔牙后止痛。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
布洛芬用于
1慢性关节炎的关节肿痛;
2软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;
3急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛;
4
解热。
的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性COX-2抑制剂
塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
(记忆TANG:
你美不美?
依托考试和比赛来确定)二)典型不良反应
1.
最常见——胃肠道反应,包括:
2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。
3.【补充TANG】阿司匹林一一水杨酸反应。
5.肝坏死、肝衰竭一一【补充TANG】瑞夷综合征。
马上小结TANG】
阿司匹林5大不良反应
1.胃肠道反应
2.凝血障碍
3.水杨酸反应
4.过敏
5.瑞夷综合征
为您扬名易!
TANG
非甾体抗炎,抑制环氧酶,
解热又镇痛,抗炎抗风湿。
抑制血小板,防治血栓塞,
不良反应多,为您扬名易。
6.肾功能受损一一由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药导致下肢浮
肿、血压升高、电解质紊乱,甚至一过性肾功能不全。
7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。
8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害,但促进血栓形成——心血管不良反应。
9.尼美舒利——肝损伤:
肝酶升高、黄疸。
三)禁忌证
1.妊娠及哺乳期。
12岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.[教材太冗繁,暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。
二、用药监护
一)发热首选对乙酰氨基酚;
镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林,不能奏效再用萘普生。
二)权衡利弊
1)有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者
则避免使用选择性COX-2抑制剂。
(2)一种药足量使用1〜2周后无效才更改为另一种。
避免两种或两种以上同时
服用,因其疗效不叠加,而不良反应增多。
3)不宜空腹服用。
服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长;4)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。
(三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)——中枢神经系
统镇痛药(第一章)。
对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。
第02讲解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
(二)
第二节抗痛风药痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。
一、药理作用与临床评价
抑制尿酸生成药。
促进尿酸排泄药。
促进尿酸分解药。
抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药。
1.抑制尿酸生成药
别嘌醇】
1)别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止尿酸生成。
2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。
3)抗氧化,减少再灌注期氧自由基的产生。
别嘌醇——适用于:
①血尿酸和24h尿尿酸过多;
2有痛风结石、泌尿系统结石,不宜应用促进尿酸排出药者。
3预防痛风关节炎的复发。
非索布坦】
1)对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用,作用更强大和持久。
2)更安全。
2.促进尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆。
抑制肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加;亦促进尿酸结晶的重新溶解。
苯溴马隆——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。
3.促进尿酸分解药——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新进展,了解)。
4.选择性抗痛风性关节炎药——秋水仙碱
控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。
用于痛风急性期、痛风关节炎急性发作和预防。
机制:
1)抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。
(2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。
3)抑制局部细胞产生IL-6。
二)典型不良反应
1.抑制尿酸生成药——别嘌醇
皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。
黄嘌呤肾病和结石。
2.促尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆:
尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。
3.抗白细胞趋化药——秋水仙碱:
(1)泌尿系统损伤——尿道刺激症状,如尿频、尿急、尿痛;晚期中毒症状:
血尿、少尿、肾衰竭,严重者可致死。
2)骨髓造血功能抑制,如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血。
三)禁忌证
1.妊娠及哺乳期。
2.肾功能不全者,伴有肿瘤的高尿酸血症者,使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下——禁用丙磺舒。
3.痛风性关节炎急性发作期,有中、重度肾功能不全或肾结石者——禁用苯溴马隆。
4.骨髓增生低下及肝肾功能不全——禁用秋水仙碱。
二、用药监护
痛风首选非药物治疗——极为重要!
包括:
①禁酒(啤酒、白酒)
②饮食控制(限制嘌呤摄入)
3碱化尿液
4生活调节(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)。
如能坚持,可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。
再次强调!
青啤就青蛤=痛风!
TANG
一)按分期给药
2)慢性期——长期(乃至终身)抑制尿酸合成,并用促进尿酸排泄药(苯溴
马隆和丙磺舒)。
(3)急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节——非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱,效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。
谨慎选用秋水仙碱!
肌炎和周围神经病变——不作长期预防药。
肾毒性、经肝脏解毒——老年人及肝肾功损害者应减量。
长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良;与维生素B6合用可减轻毒性。
尽量避免静脉注射和长期口服给药,即使在痛风发作期也不要静脉和口服
并用。
静脉注射只用于禁食患者,如手术后痛风发作。
药物一定要适量稀释,在
20min内注入,否则会引起局部静脉炎。
三)痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇
(1)在急性期应用无直接疗效,且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速
度过快,促使关节痛风石表面溶解而加重炎症,引起痛风性关节炎急性发作。
2)可能诱发痛风——应与小剂量秋水仙碱联合应用。
四)依据肾功能遴选抑酸药或排酸药
(2)别嘌醇。
肾功能正常或轻度受损一一苯溴马隆;尿尿酸W600mg/24h――丙磺舒;
尿尿酸》1000mg/24h,肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效
(3)服药期间应摄入足量水,并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性,防止形成肾结石,必要时同服枸橼酸钾。
【实战演习•解析版】
1.下列不属于双氯芬酸适应证的是
A.急、慢性关节炎
C.术后疼痛
D.成人及儿童发热的解热
E.牙痛2.对乙酰氨基酚的药理作用特点是
A.抗炎作用强,而解热镇痛作用很弱
B.解热镇痛作用温和持久,抗炎、抗风湿作用很弱
C.抑制血栓形成
D.对COX-2的抑制作用比COX-1强
E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收
3.儿童感冒发热,首选的解热镇痛药是
A.阿司匹林
B•吲哚美辛
C.地西泮
D.保泰松
E.对乙酰氨基酚
4.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用
A.选择性COX-2抑制剂
B.水杨酸类
C.芳基乙酸类
D.芳基丙酸类
E.乙酰苯胺类
5.解热镇痛抗炎药的作用机制是
A.直接抑制中枢神经系统
B.抑制PG的生物合成
C.减少PG的分解代谢
D.阻断PG受体
E.直接对抗PG的生物活性
6.塞来昔布通过抑制下列哪种酶而发挥作用
A.脂蛋白酶
B.脂肪氧合酶
C.磷醋酶
D.环氧酶
E.单胺氧化酶
7.下列不属于非甾体抗炎药的是
A.吲哚美辛
B.阿司匹林
C.地塞米松
D.双氯芬酸
E.对乙酰氨基酚
8.美洛昔康对环氧酶作用正确的是
A.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强
B.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强
C.对COX-1和COX-2的作用一样强
D.仅抑制COX-2的活性
E.仅抑制COX-1的活性
9.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良
A.维生素B1
B.维生素B12
C.维生素C
D.维生素B6
E.维生素A
10.阿司匹林抗血栓形成的主要机制是
A.直接对抗血小板聚集
B.环氧酶失活,减少TXA2生成
C.降低凝血酶活性
D.激活抗凝血酶
[11-12]
A.秋水仙碱
B.对乙酰氨基酚
C.塞来昔布
D.卡托普利
E.奎尼丁
11.选择性抑制COX-2
12.非选择性抑制COX-2
[13-15]
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.保泰松
E.布洛芬
13.主要用于解热镇痛,抗炎作用弱
14.抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用较弱
15.广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿,无水杨酸反应
[16-18]
A.别嘌醇
B.秋水仙碱
C.丙磺舒
D.阿司匹林
E.对乙酰氨基酚
16.痛风急性发作期应选用
17.痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用
18.痛风慢性期应长期使用的促尿酸排泄药
X型题
19.下列药物中属于非选择性环氧酶抑制的包括
A.尼美舒利
B.阿司匹林
C.秋水仙碱
D.苯溴马隆
E.吲哚美辛
20.下列关于阿司匹林的描述,正确的是
A.抗炎
B.镇痛
C.解热
D.抗血小板聚集
E.抑制呼吸21.抗痛风药的作用机制包括
A.抑制前列腺素的合成
B.抑制尿酸生成
C.促进尿酸排泄
D.促进尿酸分解
E.抑制粒细胞浸润
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- 解热 镇痛 抗炎药 痛风