本β内酰胺类抗生素PPT文件格式下载.ppt
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2.2.耐酸青霉素类耐酸青霉素类青霉素青霉素VV为代表(窄谱)。
为代表(窄谱)。
3.3.耐酶青霉素类耐酶青霉素类甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林。
甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林。
4.4.广谱青霉素类广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林。
氨苄西林、阿莫西林。
5.5.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类羧苄西林、哌拉西林。
羧苄西林、哌拉西林。
6.6.抗革兰阴性菌青霉素类抗革兰阴性菌青霉素类美西林和匹美西林美西林和匹美西林5(二二)头孢菌素类头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。
按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。
1.1.第一代头孢菌素第一代头孢菌素头孢氨苄、头孢拉定。
头孢氨苄、头孢拉定。
2.2.第二代头孢菌素第二代头孢菌素头孢呋辛、头孢克洛。
头孢呋辛、头孢克洛。
3.3.第三代头孢菌素第三代头孢菌素头孢哌酮、头孢噻肟、头孢克肟。
头孢哌酮、头孢噻肟、头孢克肟。
4.4.第四代头孢菌素第四代头孢菌素头孢匹罗。
头孢匹罗。
6(三)其他(三)其他-内酰胺类内酰胺类包括:
-内酰胺酶抑制剂及复方制剂内酰胺酶抑制剂及复方制剂棒酸和舒巴坦棒酸和舒巴坦头霉素类、头霉素类、碳青霉烯类、碳青霉烯类、氧头孢烯类、氧头孢烯类、单环单环-内酰胺类。
内酰胺类。
7-内酰胺类抗生素的化学结构内酰胺类抗生素的化学结构89-内酰胺类抗生素的内酰胺类抗生素的抗菌、耐药机制抗菌、耐药机制?
911、结合并抑制细胞壁中的结合并抑制细胞壁中的青霉素结合蛋白(青霉素结合蛋白(PBPsPBPs-转肽酶转肽酶),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细胞壁缺损,菌体膨胀裂解;
从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细胞壁缺损,菌体膨胀裂解;
22、触发细菌的自溶酶活性,导致细菌死亡。
、触发细菌的自溶酶活性,导致细菌死亡。
【抗菌机制(抗菌机制(共同共同)】10N-乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸消旋酶消旋酶合成酶合成酶N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸(五肽复合物五肽复合物)胞浆胞浆胞浆膜胞浆膜胞浆膜外胞浆膜外直链双糖直链双糖黏黏肽肽(十肽复合物十肽复合物)转肽酶转肽酶-内酰胺类内酰胺类【抑制细菌细胞壁合成过程抑制细菌细胞壁合成过程】
(肽聚糖)(肽聚糖)11抗菌特点:
抗菌特点:
对已合成的细胞壁无影响,属繁殖期杀菌剂。
GG+菌黏肽含量多,作用强。
对菌黏肽含量多,作用强。
对GG-菌作用弱。
菌作用弱。
哺乳动物的细胞没有细胞壁,对人的毒性很小。
121.1.产生水解酶产生水解酶产生产生-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶、超广谱酶),水内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶、超广谱酶),水解解-内酰胺环内酰胺环,药物丧失抗菌活性。
,药物丧失抗菌活性。
细菌细菌细胞壁细胞壁PBPs-内酰胺酶内酰胺酶(主要青霉素酶)(主要青霉素酶)青霉素青霉素-内酰胺环内酰胺环【耐药机制(耐药机制(共同共同)】132.2.牵制机制牵制机制-内酰胺酶可与某些耐酶的内酰胺酶可与某些耐酶的-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素迅速结迅速结合,合,产生产生非水解性屏障作用非水解性屏障作用,使抗生素滞留于细胞膜外间隙,使抗生素滞留于细胞膜外间隙,不能到达靶蛋白不能到达靶蛋白-PBPsPBPs发挥抗菌作用。
发挥抗菌作用。
143.3.改变改变PBPs可发生结构改变或可发生结构改变或数量数量增加。
增加。
4.4.改变细菌膜通透性改变细菌膜通透性降低细胞壁外膜通透性,导致降低细胞壁外膜通透性,导致-内酰胺类抗生素无法达到靶位。
内酰胺类抗生素无法达到靶位。
5.5.增强药物外排增强药物外排6.6.细菌自溶酶减少细菌自溶酶减少15第一节第一节青霉素类抗生素青霉素类抗生素青霉素发现的历史青霉素发现的历史16青霉素发现者、英国科学家青霉素发现者、英国科学家弗莱明弗莱明。
澳大利亚病理学家澳大利亚病理学家弗罗里弗罗里因进因进行青霉素化学制剂的研究,而行青霉素化学制剂的研究,而与与弗莱明、钱恩弗莱明、钱恩同获同获19451945年诺年诺贝尔生理学和医学奖。
贝尔生理学和医学奖。
17中国微生物学家中国微生物学家樊庆笙樊庆笙教授(教授(1911-19981911-1998)中国青霉素之父中国青霉素之父18基本化学结构基本化学结构母核:
母核:
6-6-氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸(6-APA6-APA)侧链母核母核19结构:
侧链中含有苄基结构:
侧链中含有苄基性质:
性质:
干粉干粉稳定,稳定,水溶液水溶液室温放置室温放置24h24h失效并产生致敏物,失效并产生致敏物,用前配制;
用前配制;
易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用。
剂量用国际单位剂量用国际单位“U”表示。
表示。
一、窄谱青霉素类(天然青霉素)一、窄谱青霉素类(天然青霉素)青霉素青霉素G(G(pencilinG,苄青霉素,苄青霉素)第一个用于临床的抗生素。
第一个用于临床的抗生素。
20【体内过程体内过程】吸收:
吸收:
不耐酸,口服吸收少,需肌注或静滴;
分布:
脂溶性低,脂溶性低,主要分布于细胞外液主要分布于细胞外液,不易透过血脑屏障,但,不易透过血脑屏障,但脑膜脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度;
发炎时脑脊液可达有效浓度;
消除:
几乎全部以原形从肾脏排泄,几乎全部以原形从肾脏排泄,90%90%经肾小管分泌。
经肾小管分泌。
合用合用丙磺舒丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌,减慢消除,延长作用时间。
可竞争青霉素的肾小管分泌,减慢消除,延长作用时间。
与磺胺嘧啶一起用与磺胺嘧啶一起用于脑膜炎的治疗于脑膜炎的治疗21【抗菌作用与抗菌谱抗菌作用与抗菌谱】繁殖期杀菌药繁殖期杀菌药特点:
特点:
繁殖期细菌有作用;
对对G+G+作用强,作用强,G-G-作用弱,作用弱,属窄谱抗生素属窄谱抗生素;
敏感菌有杀灭作用,人体细胞无损。
221.G+1.G+球菌:
球菌:
链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌(链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌(耐药金葡菌除外耐药金葡菌除外)等)等2.G+2.G+杆菌:
杆菌:
白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风杆菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风杆菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等3.G-3.G-球菌:
脑膜炎双球菌、淋球菌等脑膜炎双球菌、淋球菌等4.4.螺旋体螺旋体:
梅毒、钩端、回归热螺旋体等梅毒、钩端、回归热螺旋体等-对对大多数的大多数的G+G+菌强,大多数的菌强,大多数的G-G-杆菌杆菌无效。
无效。
【抗菌谱抗菌谱】2311、G+G+球菌感染:
球菌感染:
溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感葡萄球菌等感染首选;
草绿色链球菌引起的心内膜炎首选草绿色链球菌引起的心内膜炎首选:
与庆大霉素合用。
:
【临床应用临床应用】溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎;
溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎;
肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、支气管肺炎等。
2422、G+G+杆菌感染杆菌感染:
气性坏疽、白喉、破伤风,气性坏疽、白喉、破伤风,但应加用相应但应加用相应抗毒血清以中和外毒素;
抗毒血清以中和外毒素;
33、G-G-球菌感染:
脑膜炎球菌引起的脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎首选流行性脑脊髓膜炎首选;
44、钩端螺旋体感染:
、钩端螺旋体感染:
梅毒、钩端螺旋体感染首选;
25【不良反应不良反应】毒性很低毒性很低1.1.过敏反应过敏反应(主要不良反应)(主要不良反应)最常见最常见3%3%10%10%轻:
轻:
皮肤过敏:
荨麻疹、药疹。
重:
过敏性休克。
发生率过敏性休克。
发生率0.40.41.5/1.5/万,死亡率万,死亡率1/101/10万。
万。
荨麻疹、药疹的临床症状荨麻疹、药疹的临床症状262728过敏性休克过敏性休克与产生原因、症状、处理?
与产生原因、症状、处理?
28过敏性休克的发生原因:
过敏性休克的发生原因:
青霉素溶液中青霉素溶液中的降解产物的降解产物青霉噻唑蛋白青霉噻唑蛋白青霉烯酸青霉烯酸6-APA6-APA高分子聚合物高分子聚合物原原+半抗原半抗原+蛋白蛋白全抗原全抗原机体机体抗体抗体过敏原:
过敏原:
速发型变态反应速发型变态反应可发生可发生:
任何给药途径任何给药途径任何年龄任何年龄男女无差异男女无差异与剂量无关与剂量无关29过敏性休克的临床表现:
过敏性休克的临床表现:
呼吸衰竭:
喉头水肿,肺水肿呼吸衰竭:
喉头水肿,肺水肿支气管痉挛支气管痉挛-呼吸道阻塞呼吸道阻塞-呼吸困难。
呼吸困难。
中枢抑制导致意识丧失、昏迷、抽搐、中枢抑制导致意识丧失、昏迷、抽搐、大小便失禁等。
大小便失禁等。
循环衰竭:
血压下降,脉博细弱。
30主要防治措施:
主要防治措施:
仔细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用;
避免滥用和局部用药;
避免饥饿时用药;
不在没有急救药物不在没有急救药物和抢救设备的条件下使用;
和抢救设备的条件下使用;
初次使用、用药间隔初次使用、用药间隔24h24h以上、更换批号者必须作皮肤过敏试以上、更换批号者必须作皮肤过敏试验,反应阳性者禁用。
验,反应阳性者禁用。
方法:
皮内注射青霉素皮内注射青霉素0.10.1ml(含(含50U50U),),20min20min后观察:
后观察:
局部红肿,直径局部红肿,直径1cm1cm,痒,痒-阳性。
阳性。
现配现用现配现用,皮试和注射时所用青霉素应为同一厂家,同一,皮试和注射时所用青霉素应为同一厂家,同一批号批号注射注射后观察后观察3030min抢救药物(抢救药物(AdrAdr、糖皮质激素、抗、糖皮质激素、抗HH11药)药)你记住了吗你记住了吗?
31肾上腺素肾上腺素(adrenaline)激动激动、-RR,产生较强的产生较强的、作用:
作用:
-肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂(+)(+),小动脉、毛细血管收缩小动脉、毛细血管收缩-血管通透性降低;
血管通透性降低;
(+)(+)11,心脏收缩功能增加;
心脏收缩功能增加;
(+)(+)22,解除支气管平滑肌痉挛;
解除支气管平滑肌痉挛;
减少过敏介质释放。
Why?
322.2.赫氏反应:
赫氏反应:
应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体等疾病时,可有症状加等疾病时,可有症状加剧现象,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心率加剧现象,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心率加快等症状,严重者可
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- 内酰胺 抗生素
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