药剂学第五章固体制剂至十七章缓控释药物.ppt
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药剂学药剂学2songwendong11/4/20221药剂学11/4/20222药剂学l第五章固体制剂-2胶囊、滴丸、膜剂l第一节胶囊剂l一、胶囊概念及特点l1、定义:
capsules指药物装入硬质或软质空囊中制成的固体制剂。
l囊材=明胶+甘油+水组成l近年来:
用合成的与天然的高分子制成的囊材很多,如:
甲基纤维素、藻酸盐、PVA等。
l2、特点:
l1)掩盖不良气味、提高稳定性(如维生素C、抗生素等)l2)生物利用度高(在胃肠道内很快散开)l3)利用囊材可控释放l4)上色印字易识别l不足:
1)水、醇溶性药物溶液不能制成胶囊。
l2)刺激性大的药物不宜。
l3)易风化、吸潮的药物不宜。
11/4/20223药剂学l二、胶囊的分类l1、硬质胶囊(hardcapsules)如:
感冒胶囊l2、软质胶囊(softcapsules)如:
鱼油胶囊l三、胶囊制剂的制备l1、硬质胶囊的制备:
l1)原料的要求:
明胶酸法制备的,等电点PH=79l碱水解而得,等电点PH=4.75.2l猪明胶骨骨胶,硬而脆,不透明l皮明胶,软而透明l合用(按比例,适当控制软硬度)l2)胶液的组成CMC-Na,甘油-坚韧可塑性l明胶+色素,0.1%乙基香草醛或香精油l12-烷基硫酸钠-光泽性、防沾性l泥泊金酯-抗霉变lTiO2-蔽光剂11/4/20224药剂学3)空胶囊的制备不锈钢模具浸入明胶溶液形成的胶囊壳的方法。
工艺:
溶胶蘸胶干燥拔壳切割整理印字4)空胶囊规格与质量外观-光泽无损溶出时限-3715min全部溶散微生物检查-不得有致病菌、活螨5)药物的填充
(1)填充辅料:
为了流动性、润滑性和分散性,常加入淀粉、微晶纤维素、蔗糖、氯化镁、硬脂酸、滑石粉、二氧化硅等。
有时也可以不加辅料。
11/4/20225药剂学l
(2)填充设备la螺旋钻压法l形式b拄塞往复法lc自由流入法ld定量移入法11/4/20226药剂学l2、软质胶囊的制备l软质胶囊是指:
软质囊材包裹液态药物的胶囊。
l1)特点
(1)囊壁软,有弹性。
l明胶:
水:
增塑剂=1:
1:
0.40.6
(2)包裹的液料与明胶不溶解或反应。
如:
含水5%或水溶性、挥发性有机物(醇、酮、酯类)易使囊材软化或溶解。
l(3)PH2.57.5,大明胶变性,小溶解明胶。
l2)填充药物要求l
(1)溶液药物直接填充油基质-植物油、石蜡、表面活性剂l
(2)固体药物制成混悬液水基质-PEG-400、600等l3)制备方法l
(1)滴制法,
(2)压制法11/4/20227药剂学11/4/20228药剂学11/4/20229药剂学l四、肠溶胶囊剂l1、概念:
系指胶囊壳经高分子等表面包裹而成的囊剂,不溶于胃液,但在肠液中崩解、溶化和释放药物。
l2、药物类型:
辛辣、臭味、刺激胃、酸分解或在肠中发挥药效的药物。
l3、制备方法:
在胶囊上涂或包裹CAP(醋酸纤维素酞酸酯)、虫胶、复合石蜡等。
l过去制法:
l胶囊经甲醛处理后成为肠溶胶囊。
lR-CH-COOH+CH2OR-CH-COOHlNH2N=CH2l五、胶囊质量标准l1、外观。
2、装量0.3g以下,误差10%以内。
l3、崩解时限:
胃:
硬胶囊30min,软胶囊1h。
l肠:
都是1h。
(事先用盐酸浸2h不裂)l4、其它,按药典。
11/4/202210药剂学l第二节滴丸剂与膜剂l一、滴丸剂l1、概念:
固体或液体药物与基质加热融化后滴入不相溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的制剂。
l2、基质:
水溶性-PEG-6000、PEG4000、硬脂酸盐、肥皂类。
l脂溶性-硬脂酸、氢化植物油、虫蜡等l3、制备方法:
l原理:
l药物+基质融化l冷凝成丸l石蜡11/4/202211药剂学11/4/202212药剂学l二、膜剂filesl1、概念l药物溶解或分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。
l2、基质:
l明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、PVA、EVA(乙烯+醋酸乙烯)l3、制备:
l1)均浆(溶解、涂、刮)l2)热塑制膜(固体药粉分散在熔融的膜中)l3)复合制膜(夹心式,如PVA+EVA)l4、优缺点:
l优点:
方便、药物可控释。
l缺点:
带药量少l药物膜剂的不同形态11/4/202213药剂学11/4/202214药剂学l膜剂举例:
l硝酸甘油口服膜剂l处方:
硝酸甘油10glPVA-178880l甘油5lTiO23l聚山梨酯80l乙醇、水适量l主治:
心绞痛,舍下含,不可吞服。
l药效速度是片剂34倍。
11/4/202215药剂学l第六章第六章半固体制剂半固体制剂l第一节第一节软膏剂软膏剂l一、概述:
一、概述:
l1、定义:
软膏剂(、定义:
软膏剂(ointments)指药物与成膏基质混合而成指药物与成膏基质混合而成l的外用粘稠膏剂。
的外用粘稠膏剂。
l2、分类、分类溶液型溶液型-水溶性药物或基质水溶性药物或基质l混悬型混悬型-混悬性药物分散在基质中混悬性药物分散在基质中l乳化型乳化型-药物或基质经乳化成膏(药物或基质经乳化成膏(creams)l3、用途:
用途:
局部消炎、治疗、止痛或麻醉,一般分膏药和涂膏局部消炎、治疗、止痛或麻醉,一般分膏药和涂膏l眼药膏、烧烫膏等。
眼药膏、烧烫膏等。
l二、基质性质:
二、基质性质:
l1、水溶性基质、水溶性基质CMC-Na,HEC-Na,HPC,PEG,lCH2-CH2+H2OCH2-CH2CH2-CH2lOOHOHOHOH11/4/202216药剂学l软膏基质的配制软膏基质的配制lPEG3000:
PEG400=4:
6l硬膏基质的配制硬膏基质的配制l注意:
注意:
PEG的的M700为液体为液体l1000,1500,1540为半固体为半固体l20006000,为固体,为固体l在调节膏体软硬度时,可以适当用一些硬脂酸或石蜡等在调节膏体软硬度时,可以适当用一些硬脂酸或石蜡等l2、油脂性基质、油脂性基质l1)凡士林()凡士林(vaselin)又称软石蜡(又称软石蜡(softparaffin)是各种饱和是各种饱和烃的混合物经漂白而成。
烃的混合物经漂白而成。
Mp:
3860。
一般用于遇水分解的药一般用于遇水分解的药物。
物。
l2)石蜡(石蜡(paraffin)固体饱和烃的混合物,固体饱和烃的混合物,mp:
5060。
用于用于调节膏体的硬度。
调节膏体的硬度。
l3)羊毛脂()羊毛脂(woolfat)羊毛上的脂肪性物质,羊毛上的脂肪性物质,mp:
3642。
吸吸水性强(水性强(30%),有渗透性。
),有渗透性。
PEG3000:
PEG400=1:
111/4/202217药剂学l4)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermasceti),具有乳化、渗透和增稠性。
l5)二甲基桂油dimethiconelCH3CH3lCH3SiOSiCH3lCH3nCH3l绝缘、润滑、消泡、稳定。
l3、乳剂性基质l皂类l硬脂酸月桂醇硫酸钠l石蜡(蜂蜡)+乳化剂多元醇脂肪酸酯l十八醇聚山梨酸酯lOP系列(壬基酚聚氧乙烯醚)l基质可以是O/WW/O均可。
l三、软膏类用防腐剂、抗氧剂l1、抗氧剂:
VEVc没食子酸,丁基茴香醚BHA、2,6-二叔丁基-对甲基苯酚:
BHT。
l2、防腐剂:
略。
11/4/202218药剂学l四、软膏的制备方法l1、熔融法l基质熔融加药物搅拌冷却研磨膏体l2、乳化法l油性基质融化(80)搅拌粗膏研磨成细膏l水性组分加温(85)l注:
药物油溶性的加到油中药物原料辊压l水溶性的加到水中l3、设备:
l辊压机11/4/202219药剂学l膏体灌装设备11/4/202220药剂学l举例:
l硝酸甘油处方膏剂膏剂l硝酸甘油硝酸甘油-2.0gl硬脂酸甘油酯硬脂酸甘油酯-10.5油相油相l硬脂酸硬脂酸-17.0l凡士林凡士林-13.0l十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠-1.5l甘油甘油-10.0水相水相l蒸馏水蒸馏水-46mll制成水包油型制成水包油型l治疗:
慢性心力衰竭。
预防心绞痛发作。
l每晚涂一次,在胸、或四肢内侧皮肤,面积:
55cm。
11/4/202221药剂学l第七章气雾剂aerosoll一、气雾剂的分类与特点l1、分类:
溶液型l混悬型l乳剂型l2、特点:
显效快l使用方便l避免胃肠破坏和肝脏首过效应l二、气雾剂的吸收l1、肺部的吸收l肺部=气管+支气管+细支气管+肺泡管+肺泡囊l肺泡数目:
34亿个。
l总面积:
70100m2,毛细血管总面积:
90m2。
l显效速度:
与针剂相仿。
11/4/202222药剂学l2、肺部吸收要求l微粒:
0.55微米-糖、蛋白、高分子难吸收。
l最好吸入的药物能溶解(水溶性和脂溶性的小分子)l第二节气雾剂的组成l药物+抛射剂+容器系统l一、抛射剂l1、Freon类F11-CCl3FlF12-CCl2F2lF114-CClF2-CClF2l2、碳氢化合物-丙烷、正(异)丁烷-国内不常用l3、压缩气体-二氧化碳、啖器、氮气、一氧化氮等l二、气雾容器构造l见书188189页。
11/4/202223药剂学l三、气雾剂的制备l类型溶液型-气溶胶或泡沫l混悬型-气溶胶或泡沫l乳剂型-泡沫11/4/202224药剂学songwendong:
气雾剂自动灌装设备11/4/202225药剂学l第八章中药制剂l第一节概述l一、中药浸出制剂的种类和特点l1、浸出技术:
利用适当的溶剂和方法从药材中提取出有效成分的工艺技术。
l2、中药制剂:
凡以中药材为原料制备的各类制剂。
l3、浸出制剂的分类水浸出-酸、碱、水l有机溶剂浸出-乙醇、其它溶剂l4、浸出制剂特点复合成分、协同作用l作用缓和持久、毒性小l比药材剂量小而疗效高l二、中药的剂型l1、剂型的处方来源l
(1)由疾病选处方。
(2)传统药方。
(3)民间验方。
l(4)从中成药中开发新药。
11/4/202226药剂学l2、剂型的种类11/4/202227药剂学l第二节常用提取设备和浓缩设备l一、提取设备11/4/202228药剂学l二、蒸发设备11/4/202229药剂学l第三节常用浸出制剂l一、中药合剂与口服剂l1、合剂:
为汤剂的改良。
指中药才经过提取、浓缩制成的内服液体制剂。
l2、中药口服液:
指药材经过提取、纯化和加入适宜的敷料制成的口服制剂。
l二、中药软膏剂l1、定义:
中药材的细粉或提取物的纯成分与适宜的基质混合制成的半固体制剂。
为外用药。
l2、举例:
11/4/202230药剂学songwendong:
老鹳草11/4/202231药剂学l三、片剂l与西药制备方法相同,只是原料不同。
l举例:
11/4/202232药剂学l四、中药巴布剂l又称巴布膏剂,指药材提取物、药物与适宜的亲水基质混匀后,涂布于无纺布制成的外用药。
11/4/202233药剂学l第九章药物溶液的形成理论l第一节药用溶剂的种类l一、溶剂的种类l二、药用溶液的性质(同学看书222页)l1、介电常数l溶剂的介电常数(dielectricconstant):
表示将相反电荷在溶液中分开的能力。
反映了溶剂的极性大小。
lCC-溶液的电容值=C0-真空或空气介质电容值lC0C-大,极性大,反之小2、溶解度参数solubilityparameter指同种分子间的内聚力。
11/4/202234药剂学l当两种组分的相近时,它们能互溶。
-也是衡量溶剂极性的参数,-大,极性大,-小,极性小。
l注意:
通常把药物能溶于生物膜中可看作两种组分大小相近,只有相近或相同才能被吸收。
l人体生物膜约17.802.11l辛醇为21.07,故常作为模拟生物膜相求分配系数的一种溶剂。
l同学们看书上223页两个表。
l药物溶解与在两相之间的分配l辛醇(拟生物膜)11/4/202235药剂学l第二节药物溶液的性质与测定方法l药物溶液的渗透压l1、渗透压:
osmoticpressure简称:
Os
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- 药剂学 第五 固体 制剂 十七 控释 药物
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