Antineoplastic Agents.docx
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AntineoplasticAgents
1.氮甲的化学名:
[A]N-甲酰基-对-〔双(β-羟乙基)-氨基〕苯丙氨酸
[B]N-乙酰基-对-〔双(β-羟乙基)-氨基〕苯丙氨酸
[C]N-甲酰基-对-〔双(β-氯乙基)-氨基〕苯丙氨酸
[D]N-乙酰基-对-〔双(β-氯乙基)-氨基〕苯丙氨酸
[E]N-乙酰基-对-〔双(β-氯乙基)-氨基〕苯乙氨酸
2.氟尿嘧啶的化学名:
[A]5―碘―1,3-(2H,4H)-嘧啶二酮
[B]5―氟―2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮
[C]5―碘―2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮
[D]5―氟―1,3-(2H,4H)-嘧啶二酮
[E]5―溴―2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮
3.属于抗代谢物的药物:
[A]巯嘌呤[B]喜树碱[C]氮芥[D]多柔比星[E]紫杉醇
4.抗肿瘤抗生素
[A]博来霉素[B]氯霉素[C]阿糖胞苷[D]青霉素
[E]长春碱
5.具有以下结构的药物属于:
[A]直接作用DNA的药物[B]抑制肿瘤血管的药物[C]干扰DNA合成的药物
[D]抗有丝分裂的药物[E]抑制拓扑异构酶的药物
6.不属于抗有丝分裂的药物
[A]紫杉醇[B]喜树碱[C]长春瑞滨[D]秋水仙碱[E]多西紫杉
7.抗肿瘤药物环磷酰胺的结构属于
A乙烯亚胺类B亚硝基脲类
C氮芥类D磺酸酯类E嘧啶类
8.对氟尿嘧啶的描述,正确的是:
[A]用亚硫酸钠作抗氧剂
[B]属于胞嘧啶衍生物
[C]C-F键稳定,在代谢过程中不易分解
[D]副作用极小
[E]在碱性水溶液中稳定
9.属于前药的是
[A]氮芥[B]长春新碱[C]卡莫司汀[D]环磷酰胺[E]放线菌素D
10.具有以下结构的药物,与哪个药物临床用途相似:
[A]米托蒽醌[B]青霉素[C]氯丙嗪[D]地西泮[E]罗红霉素
11.有关丝裂霉素C的结构描述,不正确的是:
[A]具有醌结构[B]具有氨基甲酸结构[C]具有乙撑亚胺结构
[D]具有亚硝基脲结构[E]具有吡咯环结构
12.甲氨蝶呤的化学结构:
[A]
[B]
[C]
[D]
13.Nimustine的结构属于:
[A]氮芥类[B]磺酸酯类[C]肼类[D]亚硝基脲类[E]乙撑亚胺类
14.阿糖胞苷的结构
[A][B][C]
[D]
X型选择题
1.作用拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物
[A]多柔比星[B]喜树碱[C]氮芥[D]放线菌素D[E]秋水仙碱
2.抗肿瘤抗生素
[A]多肽类[B]醌类[C]氨基糖甙类[D]青霉素类[E]乙撑亚胺类
3.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂
[A]顺铂[B]氟尿嘧啶[C]环磷酰胺[D]氮甲[E]白消安
4.具有抗肿瘤活性的铂络合物结构特点:
[A]双齿配位体代替单齿配位体活性增加
[B]中性络合物较离子络合物活性高
[C]以硝基、羟基取代活性高
[D]仲胺取代增加抗肿瘤活性
[E]平面正方体和八面体构型的配位体活性高
5.在抗代谢抗肿瘤药物中,采用电子等排原理
[A]以苯环替代环己烷[B]以羰基替代羧基[C]NH2替代OH
[D]F替代H[E]SH替代OH
6.属于抗肿瘤药物作用靶点
[A]DNA拓扑异构酶[B]微管[C]内皮细胞生长因子[D]乙酰胆碱酶
[E]血管紧张素转化酶抑制剂
7.有关磺巯嘌呤钠的描述正确的
[A]属于烷化剂[B]遇酸易释放巯嘌呤[C]水溶性好
[D]属于前药[E]为抗代谢抗肿瘤药
8.有关甲氨蝶呤的描述正确的
[A]叶酸拮抗剂[B]结构中含有谷氨酸[C]与叶酸镁合用
[D]在强酸中水解[E]属于烷化剂
9.抗有丝分裂的药物
[A]喜树碱[B]多柔比星[C]长春新碱[D]紫杉醇[E]米托蒽醌
填空题:
1.具有-mustine词尾的药物属于类药,基本结构为,代表药物有:
。
2.烷化剂分为:
1.2.3.4.5.。
代表药物1.2.3.4.5.6.
3.甲氨蝶呤大剂量中毒时,用解毒,它可以提供降低毒性,不影响抗肿瘤活性。
4.甲氨蝶呤在强酸溶液中不稳定,易水解,生成和。
5.氮芥类药物结构相似,大多由两部分组成和
6.烷化剂(AlkylatingAgents)在体内能形成或其它化合物,进而与细胞的中含有丰富电子的基团发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
7.临床上将人体肿瘤分为和两大类,根据发生部位的不同,又分为,,。
8.丝裂霉素C分子中,与抗肿瘤活性相关的结构有,,。
9.抗代谢抗肿瘤药物是用将代谢物的结构作细微的改变,使其与代谢物竞争性地或非竞争性地与体内的酶作用,抑制酶的活性或代替代谢物,形成,导致细胞死亡。
下列药物中,属于抗代谢抗肿瘤药的有
[A]氮甲
[B]5-Fu
[C]甲氨碟呤
[D]阿霉素
[E]6-巯基嘌呤
2.环磷酰胺的设计原理是
A软药原理B生物电子等排原理C前药原理
D抗代谢原理E受体学说
3.盐酸阿糖胞苷
Aβ-内酰胺酶抑制剂
B抗结核抗生素
C抗代谢抗肿瘤药
D直接作用于DNA的抗肿瘤药
E大环内酯类抗生素
4.环磷酰胺
Aβ-内酰胺酶抑制剂B抗结核抗生素
C抗代谢抗肿瘤药D直接作用于DNA的抗肿瘤药
E大环内酯类抗生素
5、抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于
A乙烯亚胺类B亚硝基脲类
C氮芥类D叶酸类
E嘧啶类
6、不属于烷化剂的抗肿瘤药是
A氮甲B白消安
C卡莫司汀D甲氨蝶呤
二、填空题:
1、用F置换尿嘧啶5位上的H,其设计思想是:
。
2、治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物有。
3、治疗实体肿瘤的首选药物是。
4、5-FU是的抑制剂。
三、问答题:
1、试阐述目前抗肿瘤药的发展动态和研究方向。
2、抗肿瘤药按化学结构可分为几类,各举出一至二例。
3、烷化剂的定义,它的副作用是什么?
4、生物烷化剂按化学结构可分为几类,各举出一至二例。
5、盐酸氮芥烷基化历程是怎样的?
通过结构修饰是怎样达到降低其毒副作用的?
6、链佐星为什么对胰小岛细胞癌有独特的疗效?
7、顺铂水溶液有怎样的水解反应?
其作用机制是怎样的?
8、第三代铂配合物有怎样的特点?
9、什么是抗代谢物?
临床上适用症是什么?
10、抗代谢物的分类?
各举出一至二例。
11、何谓生物电子等排原理?
请举例说明抗代谢药物是如何运用生物电子等排原理?
12、盐酸阿糖胞苷作用机制是?
13、何谓细胞周期性药物?
14、MTX作用机制是?
15、抗肿瘤抗生素的作用机制是?
包括几类?
代表药?
16、植物有效成分具有抗肿瘤活性的有哪些?
各自的作用机制是什么?
四、合成题:
1、以苯胺为原料,合成出氮甲。
2、以二乙醇胺为原料,合成出环磷酰胺。
3、以氨基乙醇和脲为原料,合成出卡氮芥。
4、以氯乙酸乙酯为原料,合成出5-FU。
五、根据结构写出药物的商品名、结构类型及主要用途
1.
2.
3.
4.
5.
6.
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